Adrenalín (Adrenalinum), návod na použitie

1-1 (3,4-dioxifenyl) -2-metylaminoetanol.

Synonymá: Adnefrín, Adrenamín, Adrenín, Epinefrín, Epinefrín, Epirenan, Epirinamín, Eppy, Glaukón, Glaukonín, Glaukosan, Hypernefrín, Levorenín, Nephridín, Paranefrín, Renostypticín, Styptirenal, Supralín, Supralín, Supralín, Supralín,

Adrenalín sa nachádza v rôznych orgánoch a tkanivách, vo významných množstvách sa vytvára v chromafínovom tkanive, najmä v nadobličkách.

Adrenalín používaný ako liečivá látka sa získava z tkaniva nadobličiek jatočného hovädzieho dobytka alebo synteticky..

K dispozícii vo forme hydrochloridu adrenalínu a adrenalín hydrotartrátu.

Hydrochlorid adrenalínu (Adrenalini hydrochloridum).

Synonymá: Adrenalinum hydrochlorideicum, Epinephrini hydrochlorideidum, Epinefrin Hydrochloride.

Zloženie a forma uvoľnenia. Biely alebo mierne ružový kryštalický prášok. Mení sa pod vplyvom svetla a kyslíka. Na lekárske účely je k dispozícii vo forme 0,1% roztoku (Solutio Adrenalini hydrochloridi 0,1%).

Roztok sa pripraví s pridaním 0,01 N. roztok kyseliny chlorovodíkovej. Konzervované chlórbutanolom a disiričitanom sodným; pH 3,0 - 3,5. Roztok je bezfarebný, priehľadný. Roztoky sa nemôžu zahrievať, pripravujú sa za aseptických podmienok..

Adrenalín hydrotartrát (Adrenalini hydrotartras)

Synonymá: Adrenalinum hydrotartaricum, Epinephrini bitartras, Epinephrine bitartrate.

Zloženie a forma uvoľnenia. Kryštalický prášok, biely alebo šedobiely. Ľahko sa mení pod vplyvom svetla a kyslíka. Ľahko rozpustný vo vode, nízky obsah alkoholu.

Vodné roztoky (pH 3,0 - 4,0) sú stabilnejšie ako roztoky hydrochloridu epinefrínu. Sterilizovaná pri +100 ° C počas 15 minút.

  • farmaceutický účinok
  • Indikácie pre použitie
  • kontraindikácie
  • Vedľajšie účinky
Farmakologický účinok. Podľa účinku adrenalínu sa hydrotartrát neodlišuje od adrenalín hydrochloridu. Kvôli rozdielu v relatívnej molekulovej hmotnosti (333,3 pre hydrotartrát a 219,66 pre hydrochlorid) sa hydrotartrát používa vo väčšej dávke..

Pôsobenie adrenalínu po zavedení do tela je spojené s účinkom na - a b-adrenergné receptory a v mnohých ohľadoch sa zhoduje s účinkami excitácie sympatických nervových vlákien. 0n spôsobuje zúženie ciev orgánov orgánov brušnej dutiny, kože a slizníc; v menšej miere sťahuje cievy kostrových svalov. Krvný tlak stúpa. Avšak presorický účinok adrenalínu v spojení s excitáciou β-adrenergných receptorov je menej konštantný ako účinok norepinefrínu..

Zmeny srdcovej aktivity sú komplexné: stimuláciou adrenoreceptorov srdca adrenalín prispieva k významnému zvýšeniu a zvýšeniu srdcovej frekvencie; súčasne sa však v súvislosti s reflexnými zmenami v dôsledku zvýšeného krvného tlaku vzrušuje stred vagusových nervov, ktoré majú inhibičný účinok na srdce; v dôsledku toho sa srdcová aktivita môže spomaliť. Môžu sa vyskytnúť srdcové arytmie, najmä v podmienkach hypoxie.

Adrenalín spôsobuje relaxáciu svalov priedušiek a čriev, rozširovanie žiakov (kvôli kontrakcii radiálnych svalov dúhovky s adrenergickou inerváciou). Pod vplyvom adrenalínu sa zvyšuje hladina glukózy v krvi a zvyšuje sa metabolizmus tkanív. Adrenalín zlepšuje funkčnú schopnosť kostrových svalov (najmä ak je unavený); jeho pôsobenie je v tomto ohľade podobné účinku excitácie sympatických nervových vlákien (jav, ktorý objavili L. A. Orbeli a A. G. Ginetsinsky).

Adrenalín v terapeutických dávkach obvykle nemá výrazný účinok na centrálny nervový systém. Možno však pozorovať úzkosť, bolesti hlavy a chvenie. U pacientov s parkinsonizmom sa pod vplyvom adrenalínu zvyšuje svalová rigidita a tras..

Predpíšte adrenalín pod kožu, vo svaloch a lokálne (na slizniciach), niekedy vstreknite do žily (metóda odkvapkávania); v prípade akútneho zastavenia srdca sa niekedy podáva intrakardiálny adrenalínový roztok. Vnútri nie je predpísaný adrenalín, pretože sa ničí v gastrointestinálnom trakte.

Indikácie. Adrenalín sa používa v prípade anafylaktického šoku, alergického edému hrtanu, bronchiálnej astmy (zmiernenie akútnych záchvatov), ​​alergických reakcií vyvíjajúcich sa s užívaním drog (penicilín, sérum atď.) A pri účinku iných alergénov, s hyperglykemickou kómou (s predávkovaním inzulínom)..

Adrenalín je účinným nástrojom na zmiernenie bronchiálneho spazmu pri bronchiálnej astme. Pôsobí však nielen na bronchiálne adrenergné receptory (b 2-adrenergné receptory), ale aj na adrenoreceptory myokardu (b 1-adrenergické receptory), čo spôsobuje tachykardiu a zvýšený srdcový výdaj; môže zhoršiť prísun kyslíka v myokarde. Okrem toho v súvislosti s excitáciou a-adrenoreceptorov dochádza k zvýšeniu krvného tlaku. Na bronchiálne trubice majú izadrín, orciprenalín atď. Selektívnejší účinok ako adrenalín (pozri).

Predtým sa adrenalín často používal na zvýšenie krvného tlaku počas šoku a kolapsu. V súčasnosti uprednostňujú na tento účel lieky, ktoré selektívne pôsobia na a-adrenergné receptory (norepinefrín, mezatón atď.). Adrenalín má výrazný stimulačný účinok a je účinný pri výraznom znižovaní excitability myokardu, ale jeho použitie na tento účel je obmedzené z dôvodu schopnosti spôsobiť extrasystoly..

Adrenalín sa tiež používa ako lokálny vazokonstriktor. Roztok sa pridáva do lokálnych anestetík, aby sa predĺžil ich účinok a znížilo sa krvácanie; bezprostredne pred použitím pridajte roztok adrenalínu. Na zastavenie krvácania sa niekedy používajú tampóny navlhčené roztokom adrenalínu. V očnej a otorinolaryngologickej praxi sa adrenalín používa ako vazokonstrikčný (a protizápalový) prostriedok v kvapkách a masti..

Adrenalín vo forme 1 - 2% roztoku sa tiež používa na liečenie jednoduchého glaukómu s otvoreným uhlom. V spojitosti s vazokonstrikčným účinkom klesá sekrécia komorového moku a vnútroočný tlak; je tiež možné, že sa odtok zlepšuje. Adrenalín sa často predpisuje spolu s pilokarpinom. Pri glaukóme s uzavretým uhlom (úzky uhol) je použitie adrenalínu kontraindikované, pretože sa môže vyvinúť akútny záchvat glaukómu..

Použitie adrenalínu. Terapeutické dávky hydrochloridu adrenalínu na parenterálne podávanie sú zvyčajne pre dospelých 0,3 - 0,5 - 0,75 ml O, 1% roztok a adrenalín hydrotartrátu - rovnaké množstvo 0,18% roztoku..

Deti sa v závislosti od veku dostanú injekcie 0,1 - 0,5 ml týchto roztokov.

Vyššie dávky 0,1% roztoku adrenalín hydrochloridu a 0,18% roztok adrenalín hydrotartrátu pre dospelých pod kožou: jeden 1 ml, denne 5 ml.

Vedľajšie účinky adrenalínu. Pri použití adrenalínu sa pozoruje zvýšenie krvného tlaku, tachykardia; arytmie, môžu sa objaviť bolesti v oblasti srdca. V prípade porúch rytmu spôsobených adrenalínom sa predpisujú b-blokátory (pozri Anaprilín).

kontraindikácie Adrenalín je kontraindikovaný pri hypertenzii, ťažkej ateroskleróze, aneuryzme, tyreotoxikóze, cukrovke, tehotenstve. Nepoužívajte adrenalín na anestéziu fluórtanom a cyklopropánom (kvôli výskytu arytmií)..

Metóda uvoľňovania: hydrochlorid adrenalínu: O, 1% roztok v 10 ml fľaškách na vonkajšie použitie a O, 1% injekčný roztok (Solutio Adrenalini hydrochloridi O, 1% PPO injekcia) v ampulkách s obsahom 1 ml; adrenalín hydrotartrát: 0,18% injekčný roztok v ampulkách po 1 ml a 0,18% roztok pre vonkajšie použitie v injekčných liekovkách s objemom 10 ml.

Skladovanie: Zoznam B. Na chladnom a tmavom mieste.

Rp.: Sol. Adrenalini hydrotartratis 0,18% 1 ml
D.t.d. Č. 6 v amp.
D.S. Pod kožu 0,5 ml (dospelý)

Rp.: Sol. Adrenalini hydrochloridi O, 1% 1 ml
D.t.d. Č. 6 v amp.
S. Pod kožu 0,5 ml (dospelý).
Pod pokožku dieťaťa vo veku 5 rokov 0,1 ml 2-krát denne

Rp.: Sol. Adrenalini hydrotartratis 18% 10 ml
D.S. Očné kvapky. 1 kvapka 3-krát denne
(s glaukómom s otvoreným uhlom)

Rp.: Mentholi 0,02
Zinci Oxydi 1.0
Sol. Adrenalini hydrochloridi O, 1% gtt. X
Vaselini 1О, 0
M.F. ung.
D.S. Na lubrikáciu nosovej sliznice

Rp.: Sol. Adrenalini hydrochloridi O, 1%, 10 ml
Рilocarpini hydrochloridi О, 1
M.D.S. Očné kvapky. 1 - 2 kvapky 2-3 krát denne
deň (s glaukómom).

Poznámka. Tzv. Adrenopilokarpín.

V zahraničí je adrenalín k dispozícii vo forme niekoľkých hotových liekových foriem (očných kvapiek) na oftalmickú prax: Е pinal, Ерifrin, Еriglauсon, Glaucon, Glauconin, Glauсosan, atď..

Synonymá: epinefrín dipivalát, dipivefrín, diopín, dipivefrín, Рropín, tilodrín, vistapín atď..

Liečivo je typické „proliečivo“, z ktorého sa adrenalín uvoľňuje počas biotransformácie v tkanivách oka..

Podľa účinku na vnútroočný tlak je liek aktívnejší ako adrenalín: 0,05 - 0,1% roztok adrenalín dipivalátu má rovnakú silu ako hypotenzívny účinok 1 - 2% roztoku adrenalínu. Vysoká účinnosť adrenalín dipivalátu je spojená s jeho lipofilnosťou a schopnosťou ľahko preniknúť cez rohovku..

Zvyčajne sa adrenalín dipivalát používa vo forme 0,1% roztoku, 1 kvapka 2-krát denne.
Možno kombinovať s pilokarpínom.

Poznámka Nedávno sa predpokladá, že zvýšenie krvného tlaku je spôsobené pôsobením adrenolínu na 2-adrenoreceptory umiestnené vo vnútornej membráne stien krvných ciev..

Použitie lieku adrenalínu iba podľa predpisu lekára, popis je uvedený ako referencia!

Čo alergici robia, keď sú topoľové chmýry všade?

adrenalín

Ceny v lekárňach online:

Adrenalín patrí do skupiny hormonálnych liekov a je analógom hlavného hormónu syntetizovaného adrenálnou medulárnou endokrinnou žľazou, ktorá sa vyskytuje u ľudí a stavovcov..

Forma uvoľnenia a zloženie

Liečivo v lieku je epinefrín (Epinephrinum).

Farmakologická skupina adrenalínu - hypertenzíva, adrenergiká a sympatomimetiká (alfa, beta).

Podľa pokynov je hydrochlorid adrenalínu dostupný v dvoch formách:

  • vstrekovanie;
  • Riešenie na vonkajšie použitie.

Farmakologické pôsobenie adrenalínu

Keď je adrenalín vo svojej podstate neurotransmiter, prenáša elektrické impulzy z nervovej bunky cez synaptický priestor medzi neurónmi, ako aj z neurónov do svalov. Pôsobenie tejto biologicky aktívnej chemikálie je spojené s účinkami na alfa a beta adrenoreceptory a do značnej miery sa zhoduje s účinkom excitácie vlákien sympatického nervového systému - časť autonómneho (inak autonómneho) nervového systému, ktorého nervové uzly (gangliá) sa nachádzajú vo značných vzdialenostiach od inervovaných orgány.

Podľa pokynov adrenalín vyvoláva zúženie ciev orgánov, ktoré sa nachádzajú v brušnej dutine, krvných ciev kože a slizníc. V menšej miere dochádza k zúženiu ciev kostrových svalov. Súčasne sa zvyšujú aj ukazovatele krvného tlaku a rozširujú sa aj cievy nachádzajúce sa v mozgu.

Presorický účinok adrenalínu je však menej výrazný ako účinok použitia noradrenalínu, čo je spôsobené excitáciou nielen α1 a a2-adrenergné receptory, ale tiež p2-vaskulárne adrenergické receptory.

Na pozadí použitia adrenalín hydrochloridu sa uvádza:

  • Posilnenie a zvýšenie kontrakcií srdcového svalu;
  • Zmiernenie procesov atrioventrikulárneho (atrioventrikulárneho) vedenia;
  • Zvýšený automatizmus srdcového svalu, ktorý vyvoláva rozvoj arytmií;
  • Excitácia stredu X-párov kraniálnych nervov (tzv. Vagus nerves) vyvolaná zvýšením krvného tlaku, ktoré inhibuje činnosť srdca, vyvoláva výskyt prechodnej reflexnej bradykardie..

Aj pod vplyvom adrenalínu sa uvoľňujú svaly priedušiek a čriev a žiaci sa rozširujú. A keďže táto látka slúži ako katalyzátor pre všetky metabolické procesy vyskytujúce sa v tele, jej použitie:

  • Zvyšuje hladinu glukózy v krvi;
  • Zvyšuje metabolizmus v tkanivách;
  • Zvyšuje glukogenézu a glykogenézu;
  • Spomaľuje procesy syntézy glykogénu v kostrových svaloch;
  • Pomáha zvyšovať príjem a využitie glukózy v tkanivách;
  • Zvyšuje hladinu aktivity glykolytických enzýmov;
  • Má stimulačný účinok na „trofické“ sympatické vlákna;
  • Zvyšuje funkčnosť kostrových svalov;
  • Stimuluje aktivitu centrálneho nervového systému;
  • Zvyšuje bdelosť, mentálnu energiu a aktivitu.

Okrem toho môže mať adrenalín hydrochlorid výrazný antialergický a protizápalový účinok na organizmus.

Charakteristickou črtou adrenalínu je, že jeho použitie poskytuje okamžitý derivátový účinok. Keďže liek je ideálnym stimulátorom srdcovej činnosti, je nevyhnutný v oftalmickej praxi a počas chirurgických zákrokov..

Indikácie pre použitie adrenalínu

Použitie adrenalínu podľa pokynov sa odporúča v nasledujúcich situáciách:

  • V prípade prudkého poklesu krvného tlaku (s kolapsom);
  • Zmierniť príznaky astmatického záchvatu;
  • S rozvojom akútnych alergických reakcií u pacienta počas užívania tohto alebo tohto lieku;
  • S hypoglykémiou (zníženie hladiny cukru v krvi);
  • Pri asystole (stav, ktorý je charakterizovaný zastavením srdcovej aktivity so zánikom biologickej aktivity);
  • V prípade predávkovania inzulínom;
  • S glaukómom s otvoreným uhlom (zvýšený vnútroočný tlak);
  • Pri výskyte chaotických kontrakcií srdcového svalu (fibrilácia komôr);
  • Na liečenie otolaryngologických chorôb ako vazokonstrikčného liečiva;
  • Na liečenie oftalmických chorôb (počas chirurgických zákrokov na očiach, ktorých účelom je eliminácia opuchu spojiviek, na liečenie vnútroočnej hypertenzie, zastavenie krvácania atď.);
  • S anafylaktickým šokom, ktorý sa vyvinul v dôsledku uhryznutia hmyzom a zvieraťom;
  • S intenzívnym krvácaním;
  • Počas operácie.

Keďže tento liek má krátkodobý účinok, adrenalín sa často kombinuje s roztokom novokainu, dikainu alebo iných anestetík, aby sa predĺžila doba jeho expozície..

kontraindikácie

Kontraindikácie pri menovaní adrenalínu sú:

  • Súčasné použitie s cyklopropánom, fluórtanom a chloroformom (pretože takáto kombinácia môže vyvolať závažnú arytmiu);
  • Súbežné použitie s oxytocínom a antihistaminikami;
  • aneuryzma;
  • Hypertonické ochorenie;
  • Endokrinné poruchy (najmä diabetes mellitus);
  • glaukóm;
  • Aterosklerotické vaskulárne ochorenie;
  • hypertyreóza;
  • Tehotenstvo a laktácia.

Dávkovanie a spôsob podávania

Pretože adrenalín je k dispozícii vo forme roztoku, môže sa používať niekoľkými spôsobmi: lubrikujte pokožku, injikujte intravenózne, intramuskulárne a pod kožu..

V prípade krvácania sa používa ako externý prostriedok aplikujúci sa na obväz alebo tampón.

Denná dávka adrenalínu nemá prekročiť 5 ml a jednorazová injekcia - 1 ml. Do svalu, žily alebo pod kožu sa liek vstrekuje veľmi pomaly a opatrne.

V prípadoch, keď dieťa potrebuje liek, sa dávka vypočíta na základe individuálnych charakteristík jeho tela, veku a celkového stavu.

V prípadoch, keď adrenalín nemá očakávaný účinok a nedochádza k zlepšeniu stavu pacienta, odporúča sa používať podobné stimulačné lieky, ktoré majú menej výrazný toxický účinok..

Vedľajšie účinky adrenalínu

Malo by sa pamätať na to, že predávkovanie andernalínom alebo jeho nesprávne podanie môže spôsobiť, že sa u pacienta vyvinie ťažká arytmia a prechodná reflexná bradykardia (druh poruchy sínusového rytmu, ktorý je sprevádzaný znížením počtu kontrakcií srdcového svalu na 30 - 50 úderov za minútu)..

Okrem toho vysoké koncentrácie látky môžu zlepšiť procesy proteínového katabolizmu.

analógy

V súčasnosti existuje veľa analógov adrenalínu. Medzi nimi: Stiptyrenal, Epinephrine, Adrenin, Paranefrin a mnoho ďalších.

Zdravie adrenalínu

Návod na použitie

  • ruský
  • қазақша

Obchodné meno

Medzinárodný nechránený názov

Dávkovacia forma

Injekčný roztok 0,18%, 1 ml

štruktúra

1 ml roztoku obsahuje

účinná látka - adrenalín hydrotartrát 1,82 mg

pomocné látky: metabisulfit sodný (E 223), chlorid sodný, voda na injekciu

popis

Číry bezfarebný roztok

Farmakoterapeutická skupina

Lieky na liečenie srdcových chorôb. Kardiotonické činidlá neglykozidového pôvodu. Adrenergické a dopamínové stimulanty. adrenalín.

Kód ATX S01CA24.

Farmakologické vlastnosti

farmakokinetika

Po intramuskulárnom alebo subkutánnom podaní sa adrenalín rýchlo absorbuje; maximálna koncentrácia v krvi sa dosiahne po 3-10 minútach.

Terapeutický účinok sa vyvíja takmer okamžite pri intravenóznom podaní (trvanie účinku - 1 - 2 minúty), 5-10 minút po subkutánnom podaní (maximálny účinok - 20 minút), pri intramuskulárnom podaní je doba nástupu účinku rôzna..

Prienik cez placentárnu bariéru do materského mlieka neprechádza hematoencefalickou bariérou.

Je metabolizovaný monoaminooxidázou (na vanillyl-mentálnu kyselinu) a katechol-O-metyltransferázou (na metanefrín) v bunkách pečene, obličiek, črevnej sliznice, axónov.

Polčas pri intravenóznom podaní je 1 - 2 minúty. Vylučovanie metabolitov sa uskutočňuje obličkami. Vylučuje sa do materského mlieka.

farmakodynamika

Adrenalin-Health je kardiostimulátor, vazokonstriktor, hypertenzný antihypoglykemický prostriedok. Stimuluje a- a P-adrenergné receptory rôznej lokalizácie. Má výrazný vplyv na hladké svalstvo vnútorných orgánov, kardiovaskulárny a dýchací systém, aktivuje metabolizmus uhľohydrátov a tukov.

Mechanizmus účinku je spôsobený aktiváciou adenylátcyklázy na vnútornom povrchu bunkových membrán, zvýšením intracelulárnej koncentrácie cAMP a Ca2 +. Prvá fáza účinku je primárne spôsobená stimuláciou β-adrenergných receptorov rôznych orgánov a prejavuje sa tachykardiou, zvýšeným srdcovým výdajom, excitabilitou a vodivosťou myokardu, arterio- a bronchodilatáciou, zníženým tonom maternice, mobilizáciou glykogénu z pečene a mastnými kyselinami z tukových zásob. V druhej fáze sú excitované a-adrenoreceptory, čo vedie k zúženiu ciev brušných orgánov, kože, slizníc (v menšej miere kostrových svalov), k zvýšeniu krvného tlaku (hlavne systolického) a k všeobecnej periférnej vaskulárnej rezistencii..

Účinnosť lieku závisí od dávky. Pri veľmi nízkych dávkach, keď je rýchlosť podávania nižšia ako 0,01 μg / kg / min, môže znížiť krvný tlak v dôsledku rozšírenia ciev kostrových svalov. Pri rýchlosti injekcie 0,04 až 0,1 mcg / kg / min zvyšuje frekvenciu a silu srdcových kontrakcií, objem mŕtvice krvi a minútový objem krvi, znižuje celkový periférny vaskulárny odpor; nad 0,2 mcg / kg / min - obmedzuje krvné cievy, zvyšuje krvný tlak (hlavne systolický) a celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu. Presorický účinok môže spôsobiť krátkodobé spomalenie srdcového rytmu. Uvoľňuje hladké svaly priedušiek. Dávky nad 0,3 mcg / kg / min znižujú prietok krvi obličkami, prísun krvi do vnútorných orgánov, tonus a pohyblivosť gastrointestinálneho traktu.

Zvyšuje vodivosť, vzrušivosť a automatizáciu myokardu. Zvyšuje spotrebu kyslíka v myokarde. Inhibuje uvoľňovanie histamínu a leukotriénov indukovaných antigénmi, odstraňuje kŕče priedušiek a zabraňuje rozvoju edému ich sliznice. Pôsobením na a-adrenergné receptory kože, slizníc a vnútorných orgánov spôsobuje vazokonstrikciu, zníženie rýchlosti absorpcie lokálnych anestetík, predlžuje trvanie účinku a znižuje toxický účinok lokálnej anestézie. Stimulácia p2-adrenergných receptorov je sprevádzaná zvýšeným vylučovaním draslíka z bunky a môže viesť k hypokaliémii. Intrakavernózne podávanie znižuje prísun krvi do kavernového telesa.

Rozširuje žiakov, pomáha znižovať tvorbu vnútroočnej tekutiny a vnútroočného tlaku. Spôsobuje hyperglykémiu (zvyšuje glykogenolýzu a glukoneogenézu) a zvyšuje obsah voľných mastných kyselín v krvnej plazme, zlepšuje metabolizmus tkanív. Slabo stimuluje centrálny nervový systém, vykazuje protialergické a protizápalové účinky.

Indikácie pre použitie

okamžité alergické reakcie: anafylaktický šok vyplývajúci z užívania drog, séra, krvných transfúzií, uštipnutí hmyzom alebo kontaktu s alergénmi

zmiernenie akútnych záchvatov astmy

arteriálna hypotenzia rôzneho pôvodu (posthemoragická, intoxikácia, infekčná)

hypokaliémia, a to aj v dôsledku predávkovania inzulínom

asystola, zástava srdca

rozšírenie lokálnych anestetík

AV blokáda III. Stupňa, ostro vyvinutá

Dávkovanie a spôsob podávania

Priraďte intramuskulárne, subkutánne, intravenózne (kvapkanie), intrakardiálne (resuscitácia počas zástavy srdca). Pri intramuskulárnom podaní sa účinok lieku vyvíja rýchlejšie ako pri subkutánnom podaní. Individuálny dávkovací režim.

Anafylaktický šok: Intravenózne sa podáva 0,5 ml zriedené v 20 ml 40% roztoku glukózy. V budúcnosti, ak je to potrebné, pokračuje intravenózne kvapkanie rýchlosťou 1 μg / min, počas ktorej sa 1 ml roztoku adrenalínu rozpustí v 400 ml izotonického chloridu sodného alebo 5% glukózy. Ak to stav pacienta umožňuje, je lepšie vykonať intramuskulárnu alebo subkutánnu injekciu 0,3 - 0,5 ml v zriedenej alebo nezriedenej forme..

Bronchiálna astma: podáva sa 0,3-0,5 ml subkutánne v zriedenej alebo nezriedenej forme. Ak je to potrebné, opätovné zavedenie tejto dávky sa môže podať každých 20 minút (až trikrát). Možno intravenózne podanie 0,3 - 0,5 ml v zriedenej forme.

Ako vazokonstriktor sa intravenózne kvapkanie podáva rýchlosťou 1 μg / min (s možným zvýšením na 2 až 10 μg / min).

Asystol: injekcia intrakardiálne 0,5 ml, nariedená v 10 ml 0,9% roztoku chloridu sodného. Počas resuscitačných opatrení - 1 ml (zriedený) intravenózne pomaly každé 3 až 5 minút.

Asystola u novorodencov: podáva sa intravenózne v množstve 0,01 ml / kg telesnej hmotnosti každé 3 až 5 minút, pomaly.

Anafylaktický šok: podáva sa subkutánne alebo intramuskulárne deťom mladším ako 1 rok - 0,05 ml, vo veku 1 roka - 0,1 ml, 2 roky - 0,2 ml, 3 až 4 roky - 0,3 ml, 5 rokov - 0,4 ml, 6-12 rokov - 0,5 ml. Ak je to potrebné, podávanie sa opakuje každých 15 minút (až 3 krát)..

Bronchospazmus: injekcia subkutánne s 0,01 ml / kg telesnej hmotnosti (maximum - do 0,3 ml). Ak je to potrebné, podávanie sa opakuje každých 15 minút (až 3-4 krát) alebo každé 4 hodiny.

adrenalín

štruktúra

Čo je adrenalín a kde sa vyrába

Adrenalín je hormón, ktorý sa tvorí v nadledvinách, čo je štruktúra, ktorá je regulovaná nervovým systémom a je hlavným zdrojom katecholamínových hormónov v tele - dopamínu, adrenalínu a norepinefrínu..

Adrenalín používaný ako liek sa získava z tkaniva nadobličiek jatočného hovädzieho dobytka alebo synteticky.

Adrenalín - čo to je?

Medzinárodný nechránený názov adrenalínu (INN) je epinefrín.

Pokiaľ ide o medicínu, liek vyrábajú farmaceutické spoločnosti vo forme hydrochloridu adrenalínu (Adrenalini hydrochloridum) a vo forme adrenalín hydrotartrátu (Adrenalini hydrotartras)..

Prvým je biely alebo biely prášok ružovkastej farby s kryštalickou štruktúrou, ktorý má schopnosť meniť svoje vlastnosti pod vplyvom svetla a kyslíka obsiahnutého vo vzduchu..

V procese prípravy roztoku sa do prášku pridá O, O, N. roztok kyseliny chlorovodíkovej. Na konzerváciu sa používajú chlórbutanol a disiričitan sodný. Hotový roztok je číry a bezfarebný..

Adrenalín hydrotartrát je kryštalický biely alebo biely až sivastý prášok so schopnosťou meniť svoje vlastnosti pod vplyvom svetla a kyslíka vo vzduchu..

Prášok je vysoko rozpustný vo vode, ale ťažko rozpustný v alkohole. Na rozdiel od roztokov hydrochloridu adrenalínu sú vodné roztoky hydrotartrátu adrenalínu odolnejšie, ale vo svojej činnosti sú s nimi úplne totožné..

Kvôli rozdielu v molekulovej hmotnosti (pre hydrotartrát je to 333,3 a pre hydrochlorid - 219,66) sa hydrotartrát používa vo väčšej dávke..

Uvoľňovací formulár

Farmaceutické spoločnosti vyrábajú lieky vo forme:

  • 0,1% roztok adrenalínu;
  • 0,18% roztok adrenalín hydrotartrátu.

V lekárňach je liek dodávaný v ampulkách vyrobených z neutrálneho skla. Množstvo prostriedkov v jednej ampulke je 1 ml.

Roztok na lokálne použitie sa predáva v hermeticky uzavretých injekčných liekovkách z oranžového skla. Obsah jednej fľaše je 30 ml.

Aj v lekárňach sa adrenalín nachádza v tabletách. Liek je dostupný vo forme homeopatických granúl D3.

farmaceutický účinok

Wikipedia naznačuje, že adrenalín patrí do skupiny katabolických hormónov a ovplyvňuje takmer všetky typy metabolizmu. Pomáha zvyšovať hladinu cukru v krvi a stimuluje metabolizmus tkanív..

Adrenalín patrí súčasne do dvoch farmakologických skupín:

  • Lieky, ktoré majú stimulačný účinok na α a α + β-adrenergné receptory.
  • Hypertenzívne lieky.

Droga je charakterizovaná schopnosťou poskytnúť:

  • hyperglykemické;
  • bronchodilatačnú;
  • hypertenzná;
  • antialergický;
  • vazokonstrikčné účinky.

Okrem toho hormón adrenalín:

  • má inhibičný účinok na produkciu glykogénu v kostrových svaloch a pečeni;
  • pomáha zvyšovať príjem a využitie glukózy v tkanivách;
  • zvyšuje aktivitu glykolytických enzýmov;
  • stimuluje rozklad a inhibuje syntézu tukov (podobný účinok sa dosiahne vďaka schopnosti adrenalínu ovplyvniť Pi-adrenergné receptory lokalizované v tukovom tkanive);
  • zvyšuje funkčnú aktivitu tkaniva kostrového svalstva (najmä pri ťažkej únave);
  • stimuluje centrálny nervový systém (generovaný v hraničných (to znamená, že je nebezpečný pre ľudský život)), hormón vyvoláva zvýšenie úrovne bdelosti, zvyšuje duševnú aktivitu a duševnú energiu a tiež podporuje mentálnu mobilizáciu);
  • vzrušuje oblasť hypotalamu, ktorá je zodpovedná za produkciu hormónu uvoľňujúceho kortikotropín;
  • aktivuje adrenálny kortex-hypofýza-hypotalamus;
  • stimuluje produkciu adrenokortikotropného hormónu;
  • stimuluje funkciu systému zrážania krvi.

Adrenalín má antialergický a protizápalový účinok, zabraňuje uvoľňovaniu mediátorov alergie a zápalu (leukotriény, histamín, prostaglandíny atď.) Zo žírnych buniek, v nich sa lokalizujú excitované β2-adrenergické receptory a znižuje citlivosť rôznych tkanív na tieto látky..

Stredné koncentrácie adrenalínu majú trofický účinok na tkanivo kostrového svalstva a myokard, zatiaľ čo vo vysokých koncentráciách hormón zvyšuje katabolizmus proteínov..

Farmakodynamika a farmakokinetika

Hrubý vzorec adrenalínu - C₉H₁₃NO₃.

Adrenalín a ďalšie látky, ktoré produkujú nadobličky, majú schopnosť interagovať s rôznymi tkanivami tela, a tým pripraviť telo na reakciu na stresovú situáciu (napríklad na stav fyzického stresu)..

Reakciu na silný stres často označuje výraz „boj alebo beh“. Bol vyvinutý v procese evolúcie a je akýmsi ochranným mechanizmom, ktorý vám umožňuje takmer okamžite reagovať na nebezpečenstvo.

Keď je človek v nebezpečnej situácii, jeho hypotalamus dáva nadobličkovým žľazám, v ktorých sa tvorí hormón adrenalín, signál o jeho uvoľnení do krvi. Reakcia tela na takéto ohnisko sa vyvíja v priebehu niekoľkých sekúnd: sila a rýchlosť osoby sa výrazne zvyšuje a citlivosť na bolesť prudko klesá.

Takýto hormonálny nárast sa nazýva adrenalín..

Hormón pôsobením na β2-adrenergné receptory lokalizované v tkanivách a pečeni stimuluje glukoneogenézu (biochemický proces tvorby glukózy z anorganických prekurzorov) a proces biosyntézy glykogénu z glukózy (glykogenéza)..

Pôsobenie adrenalínu po jeho zavedení do tela je spojené s účinkom na α- a β-adrenergné receptory a je v mnohých ohľadoch podobné účinkom, ktoré sa vyskytujú pri reflexnej excitácii sympatických nervových vlákien..

Mechanizmus účinku liečiva je spôsobený aktiváciou enzýmu adenylátcyklázy zodpovedného za syntézu cyklického AMP (cAMP).

Receptory citlivé na adrenalín sú lokalizované na vonkajšom povrchu bunkových membrán, to znamená, že hormón neprenikne do bunky. V bunke je jeho činnosť prenášaná vďaka takzvaným druhým sprostredkovateľom, ktorých hlavným je práve cyklický AMP. Prvým mediátorom v systéme prenosu regulačných signálov je samotný hormón.

Príznaky adrenalínu vnášajúce sa do krvi sú:

  • zúženie krvných ciev v koži, slizniciach, ako aj v orgánoch brušnej dutiny (cievy v tkanive kostrového svalstva sú o niečo menšie);
  • expanzia krvných ciev v mozgu;
  • zvýšená frekvencia a zvýšené kontrakcie srdcového svalu;
  • reliéf antrioventrikulárneho (atrioventrikulárneho) vedenia;
  • zvýšený automatizmus srdcového svalu;
  • zvýšenie krvného tlaku;
  • prechodná reflexná bradykardia;
  • relaxácia hladkých svalov priedušiek a črevného traktu;
  • zníženie vnútroočného tlaku;
  • rozšírené zreničky;
  • znížená tvorba vnútroočnej tekutiny;
  • hyperkalémia (s predĺženou stimuláciou p2-adrenergných receptorov);
  • zvýšená plazmatická koncentrácia mastných kyselín bez krvi.

So zavedením adrenalínu iv alebo pod kožu je liečivo dobre absorbované. Maximálna plazmatická koncentrácia po podaní pod kožu alebo sval sa zaznamená po 3 až 10 minútach.

Adrenalín sa vyznačuje schopnosťou preniknúť placentou a materským mliekom, zatiaľ čo takmer nedokáže preniknúť cez BBB (hematoencefalická bariéra)..

Jeho metabolizácia sa uskutočňuje za účasti enzýmov monoaminooxidázy (MAO) a katechol-O-metyltransferázy (COMT) v sympatických nervových zakončeniach a vnútorných orgánoch. Výsledné metabolické produkty sú neaktívne..

T1 / 2 (eliminačný polčas) po podaní iv adrenalínu je približne 1 - 2 minúty.

Metabolity sa vylučujú hlavne obličkami, malé množstvo látky sa vylučuje nezmenené.

Indikácie pre použitie

Adrenalín je indikovaný na použitie:

  • s okamžitými alergickými reakciami vrátane reakcií na lieky, potravinové výrobky, krvnú transfúziu, uhryznutie hmyzom atď. (s anafylaktickým šokom, žihľavkou atď.);
  • s prudkým poklesom krvného tlaku a narušením dodávky krvi životne dôležitým vnútorným orgánom (kolaps);
  • s atakom bronchiálnej astmy;
  • s hypoglykémiou spôsobenou predávkovaním inzulínom;
  • pri stavoch charakterizovaných znížením koncentrácie draslíkových iónov v krvi (hypokaliémia);
  • s glaukómom s otvoreným uhlom (zvýšený vnútroočný tlak);
  • so zástavou srdca (asystólia komôr);
  • počas chirurgických zákrokov na očiach zmierňuje opuch spojiviek;
  • s krvácaním z ciev povrchovo umiestnených v koži a sliznici;
  • s akútnou atrioventrikulárnou blokádou 3. stupňa;
  • s fibriláciou srdcových komôr;
  • pri akútnom zlyhaní ľavej komory;
  • s priapizmom.

Adrenalín sa tiež používa ako vazokonstriktor pri mnohých otolaryngologických chorobách a na predĺženie účinku lokálnych liekov proti bolesti..

Pri hemoroidoch môžu sviečky s adrenalínom a trombínom zastaviť krv a anestetizovať postihnuté miesto.

Adrenalín sa používa pri chirurgických zákrokoch a vstrekuje sa aj endoskopom, aby sa znížila strata krvi. Okrem toho je látka súčasťou niektorých roztokov, ktoré sa používajú na dlhodobú lokálnu anestéziu (najmä v stomatológii)..

Najmä v prípade infiltrácie a vodivej anestézie (vrátane zubného lekárstva pri vydychovaní zubu, vyplňovaní dutín, pri brúsení zubov pred inštaláciou koruniek) sa uvádza liek Septanest s adrenalínom..

Tablety adrenalínu sa pomerne úspešne používajú na liečbu angíny pektoris, arteriálnej hypertenzie. Okrem toho je možné predpisovať tablety na syndrómy sprevádzané zvýšenou úzkosťou, pocitom zúženia hrudníka a pocitom priečky ležiacej cez hrudník..

kontraindikácie

Kontraindikácie pri používaní adrenalínu sú:

  • pretrvávajúci vysoký krvný tlak (arteriálna hypertenzia);
  • aneuryzma;
  • závažné aterosklerotické vaskulárne ochorenie;
  • tehotenstva;
  • dojčenia;
  • hypertrofická kardiomyopatia (GOKMP);
  • feochromocytóm;
  • tachyarytmie;
  • tyreotoxykóza;
  • precitlivenosť na adrenalín.

Z dôvodu vysokého rizika arytmií je zakázané používať adrenalín u pacientov, ktorí sú v anestézii chlóroformom, cyklopropánom, fluórotanom..

Droga sa používa opatrne na liečbu starších pacientov a detí..

Vedľajšie účinky

Adrenalín vyvoláva nielen významné zvýšenie fyzickej sily, rýchlosti a produktivity, ale tiež urýchľuje dýchanie a zvyšuje pozornosť. Uvoľňovanie tohto hormónu je často sprevádzané skreslením vnímania reality a závratmi.

V prípadoch, keď dôjde k uvoľneniu hormónu, ale nehrozí žiadne skutočné nebezpečenstvo, osoba pociťuje podráždenosť a úzkosť. Dôvodom je to, že uvoľňovanie adrenalínu je sprevádzané zvýšením produkcie glukózy a zvýšením hladiny cukru v krvi. To znamená, že ľudské telo dostáva ďalšiu energiu, ktorá však nenájde východisko.

V dávnej minulosti boli naj stresujúce situácie riešené fyzickou aktivitou, v modernom svete sa počet stresov výrazne zvýšil, ale zároveň sa na ich vyriešenie prakticky nevyžaduje fyzická aktivita. Z tohto dôvodu sa veľa ľudí so sklonom k ​​stresu aktívne zapája do športu s cieľom znížiť adrenalín..

Napriek tomu, že adrenalín hrá hlavnú úlohu pri prežití tela, vedie v priebehu času k negatívnym dôsledkom. Dlhodobé zvyšovanie hladiny tohto hormónu teda potláča aktivitu srdcového svalu av niektorých prípadoch dokonca môže spôsobiť zlyhanie srdca..

Zvýšené hladiny adrenalínu sú tiež príčinou nespavosti a častých nervových porúch (nervové poruchy). Príznaky tohto druhu naznačujú, že človek je v stave chronického stresu..

Nasledovné vedľajšie účinky môžu byť reakciou tela na zavedenie adrenalínu:

  • zvýšenie krvného tlaku;
  • zvýšenie frekvencie kontrakcií srdcového svalu;
  • narušenie srdcového rytmu;
  • bolesť na hrudníku v srdci.

V prípade arytmie vyvolanej podaním lieku sa pacientovi zobrazia lieky, ktorých farmakologický účinok je zameraný na blokovanie ß-adrenergných receptorov (napríklad Anaprilín alebo Obzidan)..

Pokyny na použitie adrenalínu

V návode na použitie adrenalín hydrochloridu sa odporúča, aby sa pacientom injikovali subkutánne, menej často - do svalu alebo do žily (pomaly kvapkajú). Liek nesmie vstúpiť do tepny, pretože výrazné zúženie periférnych krvných ciev môže spôsobiť rozvoj gangrény..

V závislosti od charakteristík klinického obrazu a účelu, na ktorý je liek predpísaný, sa jednotlivá dávka pre dospelého pacienta pohybuje od 0,2 do 1 ml, pre dieťa od 0,1 do 0,5 ml..

V prípade akútneho zástavy srdca by mal pacient vložiť obsah jednej ampulky (1 ml) intrakardiálne, pri komorovej fibrilácii je indikovaná dávka 0,5 až 1 ml.

Na zastavenie ataku bronchiálnej astmy sa roztok vstrekne pod kožu v dávke rovnej 0,3 - 0,5 - 0,7 ml..

Terapeutické dávky roztokov adrenalínhydrochloridu a hydrotartrátu sú spravidla:

  • 0,3 - 0,5 - 0,75 ml - pre dospelých pacientov;
  • 0,1 - 0,5 ml - pre deti (v závislosti od veku dieťaťa).

Prípustná najvyššia dávka pre subkutánne podanie: pre dospelého - 1 ml, pre dieťa - 0,5 ml.

predávkovať

Príznaky predávkovania adrenalínom sú:

  • nadmerné zvýšenie krvného tlaku;
  • rozšírené zornice (mydriáza);
  • tachyarytmia striedajúca sa s bradykardiou;
  • fibrilácia predsiení a komôr;
  • chlad a bledosť pokožky;
  • zvracanie
  • bezpříčinný strach;
  • úzkosť;
  • tras;
  • bolesti hlavy;
  • metabolická acidóza;
  • infarkt myokardu;
  • mozgové krvácanie;
  • pľúcny edém;
  • zlyhanie obličiek.

Za minimálnu letálnu dávku sa považuje dávka rovnajúca sa 10 ml 0,18% roztoku.

Liečba zahŕňa zastavenie podávania liečiva. Na odstránenie príznakov predávkovania adrenalínom sa používajú α- a β-adrenergné blokátory, ako aj rýchlo pôsobiace nitráty..

V prípadoch, keď je predávkovanie sprevádzané závažnými komplikáciami, je pacientovi ukázaná komplexná liečba. S arytmiami spojenými s užívaním lieku sa predpisuje parenterálne podávanie ß-blokátorov.

Interakcia

Antagonisty adrenalínu sú lieky, ktoré blokujú a- a p-adrenergné receptory.

Neselektívne ß-blokátory majú potenciačný účinok na presorický účinok epinefrínu.

Súčasné použitie lieku so srdcovými glykozidmi, tricyklickými antidepresívami, dopamínom, chinidínom, ako aj liekmi na inhalačnú anestéziu a kokaín sa neodporúča kvôli zvýšenému riziku arytmie. Výnimkou sú iba núdzové prípady.

Pri súčasnom použití s ​​inými sympatomimetikami je zaznamenané významné zvýšenie závažnosti vedľajších účinkov, ktoré sa vyskytujú v kardiovaskulárnom systéme..

Súčasné užívanie antihypertenzív (vrátane diuretík vrátane) vedie k zníženiu ich účinnosti.

Použitie adrenalínu s námeľovými alkaloidmi (námeľové alkaloidy) zvyšuje vazokonstrikčný účinok (v niektorých prípadoch až do nástupu príznakov ťažkej ischémie a rozvoja gangrény)..

Inhibítory monoaminooxidázy (MAO), rezerpín, sympatolytické oktadínové blokátory, m-cholinergné blokátory, n-cholinolytiká, lieky proti hormónom štítnej žľazy potencujú farmakologický účinok epinefrínu.

Adrenalín naopak znižuje účinnosť hypoglykemických liekov (vrátane inzulínu); antipsychotické, cholinomimetiká a hypnotiká; opoidné analgetiká, svalové relaxanciá.

Pri súčasnom použití s ​​liekmi, ktoré predlžujú QT interval (napríklad astemizol alebo terfenadín), sa účinok druhého z nich výrazne zvyšuje (doba QT intervalu sa primerane zvyšuje).

Nie je dovolené miešať roztok adrenalínu v jednej injekčnej striekačke s roztokmi kyselín, zásad a oxidačných činidiel z dôvodu možného vstupu do chemickej interakcie s adrenalínom..

Podmienky predaja

Liek je určený na použitie v nemocnici a v nemocniciach. Distribuované prostredníctvom medzi nemocničných lekární. Recept vydaný.

Lekársky predpis predpisuje latinčina, v ktorom je uvedená dávka a spôsob použitia.

Podmienky skladovania

Liek je uvedený v zozname B. Odporúča sa uchovávať na chladnom mieste neprístupnom pre deti. Zmrazovanie nie je povolené. Optimálny teplotný režim je 12 - 15 ° C (ak je to možné, odporúča sa do chladničky vložiť adrenalín)..

Hnedý roztok, ako aj roztok obsahujúci zrazeninu, sa považujú za nevhodné na použitie..

Skladovateľnosť

špeciálne pokyny

Ako znížiť hladinu adrenalínu v krvi

Nadbytok adrenalínu produkovaný adrenálnou žľazou chromafínu sa prejavuje v emóciách, ako sú strach, zlosť, hnev a nevôľa..

Hormón pripravuje človeka na stresovú situáciu a zlepšuje funkčné schopnosti tkaniva kostrového svalstva. Ak sa však produkuje po dlhú dobu vo veľkých dávkach, môže to viesť k vážnemu vyčerpaniu a smrti..

Z tohto dôvodu je veľmi dôležité mať možnosť kontrolovať hladinu adrenalínu. Výrazne sa znižuje o:

  • pravidelné energetické zaťaženie (triedy v telocvični, ranný beh, plávanie atď.);
  • udržiavanie zdravého životného štýlu;
  • pasívny odpočinok (účasť na koncerte, sledovanie komédie atď.);
  • bylinná medicína (bylinné dekorácie s upokojujúcim účinkom sú veľmi účinné: mäta, medovka, šalvia atď.);
  • hobby;
  • jesť veľké množstvo ovocia a zeleniny, brať vitamíny, okrem silných nápojov, kofeínu, zeleného čaju zo stravy.

Niektorí ľudia sa zaujímajú o otázku „Ako získať adrenalín doma?“. Na uvoľnenie tohto hormónu spravidla stačí urobiť nejaký extrémny šport (napríklad lezenie), ísť na kajaku po rieke, ísť na pešiu turistiku alebo na kolieskových korčuliach..

Recenzie adrenalínu

Nájsť na internete recenzie o adrenalíne je pomerne ťažké, ich je len zopár. Zistené však sú pozitívne. Vďaka svojim farmakologickým vlastnostiam lekári tento liek oceňujú. Jeho použitie často umožňuje nielen zachovať zdravie, ale aj zachrániť život pacienta.

Cena adrenalínu

Cena ampulky adrenalínu na Ukrajine je od 19,37 do 31,82 UAH. Adrenalín si môžete kúpiť v lekárni v Rusku v priemere 60 až 65 rubľov za ampulku.

Adrenalín si môžete kúpiť v ampulkách podľa predpisu predpísaného lekárom. V niektorých lekárňach online sa predáva voľne predajný liek..