Analógy a náhradky melatonínu

Vylučovanie metabolitov sa končí do 12 hodín po požití.
Polčas (T1 / 2) je 3,5–4 hodiny. Vylučovanie sa vykonáva 89% obličkami vo forme sulfátovaných a glukuronovaných konjugátov 6-hydroxymelatonínu a 2% sa vylučuje nezmenené.
Podlahová plocha:
U žien sa v porovnaní s mužmi pozoruje 3-4-násobné zvýšenie Cmax.
Bola zaznamenaná aj päťnásobná interindividuálna variabilita Cmax u rovnakého pohlavia.
Napriek rozdielom v plazmatických koncentráciách sa však nezistili žiadne farmakodynamické rozdiely medzi mužmi a ženami..
Starší pacienti:
Je známe, že metabolizmus melatonínu s vekom spomaľuje. Pri rôznych dávkach melatonínu sa u starších pacientov získali vyššie hodnoty ukazovateľov oblasti pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) a Cmax, čo odráža znížený metabolizmus melatonínu v tejto skupine pacientov. Kým Cmax u dospelých (vo veku 18 - 45 rokov) je 500 pg / ml, u starších ľudí (vo veku 55 - 69 rokov) - 1200 pg / ml; AUC u dospelých - 3 000 pg × h / ml a 5 000 pg × h / ml u starších ľudí.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek:
Pri dlhodobej liečbe sa kumulácia melatonínu nepozorovala. Tieto údaje sú v súlade s krátkym polčasom melatonínu u ľudí..
Po 1 a 3 týždňoch liečenia Cirkadinom v dávke 2 mg sa krv odobrala o 23:00 (2 hodiny po požití), koncentrácia bola 411,4 ± 56,5 a 432,0 ± 83,2 pg, a podobne ako pri jednorazovej dávke 2 mg zdravých cirkadiánnych dobrovoľníkov.
Pacienti s poruchou funkcie pečene:
Pečeň je hlavným orgánom podieľajúcim sa na metabolizme melatonínu, takže choroby pečene vedú k zvýšeniu koncentrácie endogénneho melatonínu..
U pacientov s cirhózou pečene sa plazmatická koncentrácia melatonínu vo dne významne zvýšila. V porovnaní s kontrolnou skupinou bolo zaznamenané významné zníženie celkovej exkrécie 6-sulfatoximelatonínu.

Indikácie pre použitie:
Liek Zirkadin sa používa na krátkodobú liečbu primárnej nespavosti, ktorá sa vyznačuje zlou kvalitou spánku u pacientov starších ako 55 rokov (ako monoterapia)..

Spôsob aplikácie:
Vo vnútri 2 mg jedenkrát denne po jedle, večer, 1 - 2 hodiny pred spaním. Tablety Cycadine sa majú prehltnúť celé, aby sa podporilo ich trvalé uvoľňovanie. Tabletu nerozbíjajte ani nežuvajte, aby ste uľahčili prehltnutie..
Liečba môže trvať až 13 týždňov.
Renálne zlyhanie
Účinok zlyhania obličiek (akejkoľvek závažnosti) na farmakokinetiku melatonínu sa neskúmal. Pri predpisovaní melatonínu takýmto pacientom sa odporúča opatrnosť..

Vedľajšie účinky:
V klinických štúdiách hlásilo nežiaduce reakcie 48,8% pacientov, ktorí dostávali circadinín, v porovnaní s 37,8% v skupine s placebom. Pri porovnaní pomeru pacientov s nežiaducimi účinkami na 100 týždňov u pacientov bola rýchlosť v skupine s placebom vyššia ako v skupine užívajúcej denné dávky (5,743-placebo oproti 3,013-cirkadiánne). Najčastejšie nežiaduce reakcie boli bolesť hlavy, nasofaryngitída, bolesť chrbta a bolesť kĺbov, ktoré boli bežné v oboch skupinách.
Tabuľka obsahuje iba tie nežiaduce reakcie z klinických štúdií, ktoré sa pozorovali u pacientov s rovnakou alebo vyššou frekvenciou ako v skupine s placebom.
Frekvencia nežiaducich reakcií je klasifikovaná nasledovne: veľmi často (≥1 / 10); často (≥1 / 100 upozornení na odber

Pokyny na použitie denných a drogových prehľadov

Prípravy na normalizáciu cirkadiánnych rytmov a spánku - bdelosti sú populáciou veľmi populárne. Práca v noci a večer, stály stres a fyzická námaha negatívne ovplyvňujú duševný stav človeka, ktorý sa prejavuje rôznymi poruchami spánku.

Lieky obsahujúce látku podobnú hormónu melatonínu pomáhajú zbaviť sa nespavosti, zvýšenej únavy a emočného preťaženia. Jedným z lacných a účinných liekov tejto skupiny je Circadin, ktorý má podľa oficiálnych pokynov na použitie mierny hypnotický účinok a je syntetickým analógom hormónu epifýzy..

Všeobecné informácie o lieku

Tablety Zirkadin sa používajú na normalizáciu denného a nočného režimu a majú adaptogénne vlastnosti. V predaji sú série rôznych výrobcov patriacich spoločnosti Newrim Pharmaceutical Ltd (Veľká Británia):

1. Nemecko, Catalent Schorndorf GmbH.
2. Švajčiarsko, SwissCo Services AG.

Nerozlišujú sa v cene a zložení, majú podobné vlastnosti..

Lieková skupina, INN, rozsah pôsobnosti

Podľa svojich chemických vlastností je cirkadiánna syntetická náhrada za vita-melatonín - hormón, ktorý sa tvorí v mozgu v epifýze a je jedným z hlavných neurotransmiterov. Štruktúra je to indolový derivát serotonínu, hlavnej aminokyseliny, ktorá je potrebná na syntézu melatonínu - tryptofánu..

Podľa farmakologických vlastností je circadin tabletkou na spanie a adaptogénnym liekom. Podľa anatomickej a terapeutickej klasifikácie poslednej revízie patria psychotropné lieky, agonisty receptorov melatonínu do skupiny N05HC. V liekopise je liek registrovaný pod medzinárodným nechráneným názvom (INN) Melatoninum. Hlavnou oblasťou použitia je psychiatria a neurológia s cieľom napraviť režim a zvýšiť duševnú aktivitu.

Formy uvoľnenia a náklady

Zirkadin je dostupný vo forme tabliet, ktoré vďaka filmovej membráne majú predĺžený účinok. Jedna dávka je 2 mg. V predaji sú balenia č. 21, ktoré obsahujú jeden plastový blister s tabletami v jednotlivých obrysových bunkách.

Cena Zirkadinu je v rozmedzí dostupnom pre väčšinu spotrebiteľov, ale môže sa mierne líšiť v závislosti od regiónu a farmaceutického reťazca..

štruktúra

Liečivo je melatonín, neurotransmiter, ktorý sa vytvára acetyláciou serotonínu pomocou enzýmu metyl a acetyltransferáza. Každá tableta obsahuje 2 mg aktívnej zložky, ktorá sa vďaka prítomnosti filmovej membrány pomaly uvoľňuje a má mierny účinok..

Ako pomocné látky sa na výrobu tabliet používajú mastenec, laktóza, oxid kremičitý, dihydrid vápenatý, stearát horečnatý, kopolyméry. Výrobok neobsahuje arómy a farbivá.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Circadin úplne napodobňuje pôsobenie prírodného hormónu, ktorý sa vytvára v ľudskej hypofýze. Aktívne interaguje s receptormi melatonínu typu 1, 2 a 3, ktoré sú zodpovedné za ľudské biologické rytmy a regulujú spánok - bdelosť. Maximálna koncentrácia hormónu v krvi sa pozoruje v noci, bližšie ráno, čo vedie k zmene hlbokej a povrchovej fázy spánku. Pri nedostatku melatonínu nie je len zaspávané, objavuje sa nespavosť a nočná úzkosť, ale zhoršuje sa aj kvalita spánku - dokonca aj po dlhom odpočinku sa človek cíti unavený a emočne vyčerpaný.

Okrem normalizačného účinku na cirkadiánne rytmy a spánok má cirkadiánia tieto vlastnosti:

• reguluje činnosť centrálneho nervového systému a zlepšuje pamäť;
• eliminuje fyzickú únavu, letargiu;
• inhibuje reakcie na stres;
• pomáha prispôsobiť sa meniacim sa časovým pásmam počas letov, ako aj pri prechode na zimný a letný čas;
• zvyšuje duševnú a fyzickú aktivitu;
• spomaľuje starnutie tela;
• zvyšuje imunitu stimuláciou produkcie protilátok;
• chráni bunky pred peroxidáciou lipidov a negatívnymi účinkami voľných radikálov.

Pri používaní tabliet pred spaním sa pozoruje výrazný pozitívny klinický účinok, pretože gradient koncentrácie melatonínu v krvi je čo najbližšie k prirodzeným ukazovateľom. Pri tomto režime nedochádza k inhibícii psychomotorických funkcií počas celého dňa..

Liek nie je dostatočne absorbovaný z čreva, biologická dostupnosť je približne 20% a biologický polčas z tela je 4 hodiny. Polovica látky sa viaže na albumín. Pod vplyvom pečeňových enzýmov sa mení na neaktívne metabolity, ktoré sa vylučujú močom..

Farmakodynamické vlastnosti lieku závisia od nasledujúcich podmienok:

1. Pohlavie - maximálna koncentrácia melatonínu v krvi žien trikrát prekračuje rovnaký ukazovateľ u mužov.
2. Strava - pri súčasnom užívaní Zirkadinu s jedlom sa absorpcia liečiva spomaľuje.
3. Vek - po 55 rokoch sa metabolizmus melatonínu spomaľuje.

Indikácie a kontraindikácie pre užívanie cirkadiánnej

Hlavnou funkciou melatonínu v tele je optimalizácia aktívnej aktivity tela biologickými a cirkadiánnymi rytmami, uľahčenie zaspávania a regulácia hĺbky spánku..

Zoznam indikácií na použitie Zirkadinu obsahuje aj tieto patológie:

• desynchronóza spôsobená zmenou letu alebo hodín na letný a zimný čas;
• zmena pracovného harmonogramu z noci na deň;
• časté nočné budenie, nočné mory;
• zvýšená úzkosť vo večerných a nočných hodinách;
• znížená výkonnosť, únava;
• depresia nálady, slza;
• zvýšený emocionálny stres;
• sezónna depresia;
• chronická nespavosť.

Ak neznášate niektorú zo zložiek lieku, užívanie týchto tabliet je prísne zakázané. Cirkadín sa predpisuje obozretne ľuďom s anamnézou endokrinných chorôb (hypo- a hypertyreóza, diabetes mellitus, feochromocytóm)..

Tento liek je kontraindikovaný pri výskyte týchto chorôb:

• krvné ochorenia (leukémia, ťažká anémia, agranulocytóza);
• zhubné nádory (lymfóm, rakovina pečene);
• autoimunitné patológie (systémový lupus erythematodes, autoimunitná tyroiditída, reumatické ochorenie);
• epilepsie;
• závažné zlyhanie pečene;
• chronické ochorenie obličiek.

Pri podávaní Cirkadinu na liečbu senilných osôb (starších ako 65 rokov) sa má dávka znížiť. Gravidita a laktácia sú kontraindikáciou pri vymenovaní Zirkadinu, pretože neexistujú žiadne klinické štúdie, ktoré by potvrdili bezpečnosť lieku v tejto kategórii žien. Veková hranica je do 18 rokov. Vo výnimočných prípadoch, ak existuje naliehavá potreba a ktoré zabezpečujú nepretržité sledovanie lekárom, sa môže používať u detí.

Návod na použitie a špeciálne pokyny

Tablety sú určené na vnútorné použitie. Neodporúča sa ich drviť alebo žuť, pretože poškodenie membrány môže viesť k zmene farmakodynamických vlastností. Súčasný príjem s jedlom znižuje absorpciu lieku z gastrointestinálneho traktu a môže spôsobiť ťažkosti s trávením, takže musíte piť cirkadín 1-2 hodiny po jedle. Tablety sa majú zapiť dostatočným množstvom čistej pitnej vody. Na odstránenie epizód nespavosti postačuje jedna jednotlivá dávka 1 tablety Zirkadinu pred spaním.

V prípade chronickej patológie spánku (časté prebudenie, nočné mory, plytký spánok) sa odporúča liečba počas 14 - 18 dní. Zvyčajný liečebný režim je 1 tableta 1 krát denne jednu hodinu po poslednom jedle. V prípade neúčinnosti sa môže dávka zvýšiť. Maximálna denná dávka je 8 mg melatonínu (4 tablety).

Počas užívania Zirkadinu by ste mali obmedziť postupy pri jazde a manipulácii, ktoré vyžadujú vysokú presnosť a zvýšenú koncentráciu, pretože existuje nebezpečenstvo pre život a zdravie. Tento liek používajte opatrne u pacientov s intoleranciou laktózy a galaktózy, ako aj s autoimunitnými patológiami..

Možné vedľajšie účinky a predávkovanie

Pri individuálnej intolerancii na jednu zo zložiek lieku možno pozorovať alergické reakcie vo forme žihľavky, svrbenie kože a vyrážky, v závažnejších prípadoch - Quinckeho edém a anafylaktický šok..

Liečivo sa zvyčajne ľahko toleruje, ale počas liečby sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• závraty, pocit ťažkosti v hlave;
• zvonenie v ušiach, blikajúce muchy v očiach;
• rozmazané vedomie;
• letargia, znížená koncentrácia pozornosti;
• zvýšená ospalosť;
• časté zmeny nálady, slza a podráždenosť;
• záchvaty agresie;
• krátkodobá dezorientácia vo vesmíre;
• tachykardia;
• svalové kŕče a kŕče.

Ak sa užije súčasne s jedlom, môže dôjsť k narušeniu peristaltiky (dunenie v bruchu, plynatosť, hnačka), pocit ťažkosti v brušnej dutine..

Circadian môže spôsobiť zmeny v týchto laboratórnych parametroch:

• hladinu cholesterolu a lipoproteínov s nízkou hustotou;
• hypoproteinémia;
• zvýšené testy funkcie pečene a zmeny v transaminázovej aktivite.

Prípady predávkovania sa nezaznamenávajú. V súčasnosti prebiehajú klinické skúšky na stanovenie maximálnych prípustných dávok pre jednorazové a dlhodobé použitie. Dá sa predpokladať, že pri predávkovaní Cirkadínom sa zosilnia vedľajšie účinky a objaví sa ospalosť. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Droga sa z tela úplne vylúči do 12 hodín.

Liekové interakcie s inými liekmi

Pri liečbe liekom Circadian by mal brať do úvahy reakcie, ktoré sa vyskytnú, keď sa kombinuje s inými látkami:

1. Účinnosť Zirkadinu sa môže znížiť pri jeho pití s ​​alkoholom. Táto kombinácia môže tiež viesť k zmene vzoriek pečene a vzniku toxickej hepatitídy..
2. Pri použití liekov obsahujúcich melatonín s antikonvulzívami a antipsychotikami sa nezistili žiadne klinicky významné zmeny.
3. Je zakázané používať circadín v kombinovanej terapii s inými tabletami na spanie (Zoladex, Zaleplon). Môže to spôsobiť duševné poruchy..
4. Medzi lieky, ktoré znižujú účinok Cirkadinu, patria:

• rifampicín;
• karbamazepín;
• nikotín.

1. Zvýšený účinok melatonínu sa pozoruje pri kombinácii s COC a inými látkami obsahujúcimi estrogén, chinolónmi, fluvoxamínom.

Podobné prostriedky

Zirkadin je podľa úradných pokynov výrobcu vydávaný z lekární iba na lekársky predpis. Vymeňte liek v prípade neznášanlivosti, neprítomnosti v lekárni, ako aj s finančnými problémami, je to možné iba po konzultácii s lekárom.

Úplné štrukturálne analógy Zirkadinu sú:

1. Melaxen, Unipharm, USA. Dostupné v baleniach č. 6, 12, 24. Každá tableta obsahuje 3 mg melatonínu. Podľa najnovšej registrácie je klasifikovaný ako liek bez predpisu. Priemerná cena je asi 1000 - 1100 rubľov za 24 tabliet.
2. Melarena, Makiz-Pharma, Rusko. Má dve dávky - 0,3 mg a 3 mg. Predáva sa v 10 tabletách v balení. Cena je oveľa nižšia ako dovážané analógy.

Podobné terapeutické účinky majú:

1. Andante, Gideon Richter, Maďarsko. Patrí do skupiny liekov na spanie a sedatívov. K dispozícii vo forme kapsúl obsahujúcich 5 a 10 mg zaleplonu. Účinne odstraňuje nespavosť spôsobenú somatickými a psychofyziologickými poruchami, znižuje úzkosť, zlepšuje kognitívne funkcie.
2. Dormiplant, Wilmar Schwabe (Alpen Pharma Group), Nemecko. Je to rastlinný prípravok, ktorý má výrazné sedatívne vlastnosti, účinne odstraňuje podráždenosť, normalizuje spánok. Účinnými látkami sú výťažky z valeriánu a meduňky. Každé balenie obsahuje 1 alebo 2 blistre po 25 tabletách.

Recenzie lekárov a pacientov

Circadin má pozitívne hodnotenia týkajúce sa jeho účinnosti pri liečbe rôznych porúch spánku:

1. Druyan V.R., psychoterapeut: „Circadin nemožno označiť za veľmi účinný a účinný liek, ale vyrovnáva sa s depresiou, úzkosťou a nespavosťou. „Melatonín jemne ovplyvňuje receptory melatonínu a vyrovnáva jeho nedostatok v tele.“.
2. Ksenia, Vladivostok: „Po narodení nemohla normálne spať, prebudila sa z najmenšieho šušťania. Keďže som dieťa nedojčila, rozhodol som sa vypiť niečo na spanie. Po prečítaní recenzií som sa zastavil na tabletách cirkadiánov. Jedna tableta v noci mi pomohla, rozhodol som sa zvýšiť dávku na 2. Po týždni pravidelného liečenia som začal zaspávať rýchlo a prebudiť sa v dobrej nálade. “.
3. Vladimir, Jekaterinburg: „Nespavosťou trpím už dlho. Vzal rôzne tinktúry, ale nemal to žiadny účinok. Neuropatológ predpísal cirkadiánne. Po prvej dávke som si všimol nejaký efekt - veľmi rýchlo som zaspal. Je pravda, že o týždeň neskôr boli bolesti hlavy, musel som prejsť na inú drogu “.

Farmaceutické spoločnosti v súčasnosti vyrábajú obrovské množstvo tabliet na spanie. Líšia sa medzi sebou nielen cenou, ale aj zložením. Užívanie liekov, ktoré ovplyvňujú nervový systém, môže byť sprevádzané rozvojom vedľajších účinkov, preto by ich mal predpisovať iba kvalifikovaný odborník..

cirkadiánní

Zirkadin: návod na použitie a recenzie

Latinský názov: Circadine

Kód ATX: N05CH01

Účinná látka: melatonín (melatonín)

Výrobca: SwissCo Services (Švajčiarsko)

Aktualizácia popisu a fotografie: 11.21.2018

Ceny v lekárňach: od 639 rubľov.

Circadin je tabletka na spanie.

Forma uvoľnenia a zloženie

Uvoľňujú cirkadiánne tablety vo forme tabliet s predĺženým uvoľňovaním: bikonvexné okrúhle, takmer biele alebo biele (každé 21 ks v blistri, 1 blister v kartónovej krabici).

Zloženie 1 tableta:

• účinná látka: melatonín - 2 mg;
• ďalšie zložky: dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého, kopolymér metylmetakryláttrimetylamonioetylmetakrylátchloridu a etylakrylátu, koloidný oxid kremičitý, monohydrát laktózy, stearát horečnatý, mastenec.

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika

Melatonín je syntetický analóg hormónu produkovaného epifýzou, ktorý je chemickou štruktúrou podobný serotonínu. Vylučovanie melatonínu za fyziologických podmienok sa zvyšuje po krátkej dobe po nástupe tmavej dennej doby, dosahuje maximum približne za 2 až 4 hodiny v noci a klesá v druhej polovici noci. Predpokladá sa, že látka sa podieľa na regulácii cirkadiánnych rytmov a vnímaní denného cyklu. Melatonín vykazuje silnú tabletku na spanie a poskytuje rýchly spánok..

Predpokladá sa, že účinok tejto látky na receptory MT1, MT2 a MTZ vedie k zvýšeniu hypnotického účinku, pretože tieto receptory (najmä MT1 a MT2) regulujú cirkadiánne rytmy a spánok. Pretože hladiny endogénneho melatonínu klesajú s vekom, circadín je schopný významne zlepšiť kvalitu spánku na pozadí primárnej nespavosti, najmä u ľudí nad 55 rokov..

Denná dávka 2 mg cirkadínu užívaná večer pomáha predĺžiť trvanie a zlepšiť kvalitu spánku. Zároveň si pacienti všimnú zvýšenie aktivity počas bdelosti pri absencii zhoršujúcich sa psychomotorických reakcií počas celého dňa..

farmakokinetika

Po perorálnom podaní u dospelých sa účinná látka rýchlo vstrebáva v gastrointestinálnom trakte (gastrointestinálny trakt), u starších pacientov je možné zníženie absorpcie o 50%. Biologická dostupnosť melatonínu je 15%. Pri použití lieku v rozsahu dávok 2 až 8 mg si kinetické parametre zachovávajú lineárnu povahu dynamiky. Pozoruje sa výrazný účinok prvého prechodu pečeňou, hodnota primárneho metabolizmu podľa prieskumu je 85%.

Obdobie dosiahnutia maximálnej koncentrácie (T_max) pri použití výrobku po jedle je 3 hodiny. Jesť ovplyvňuje absorpciu a maximálnu koncentráciu (C_max) plazmatický melatonín, ak sa používa v dávke 2 mg. Na pozadí súbežného príjmu potravy sa absorpcia látky znižuje, čo vedie k neskoršiemu T_max (3 hodiny v porovnaní s 0,75 hodiny) a nižšia C_max (1020 pg / ml v porovnaní s 1176 pg / ml).

Počas štúdií in vitro sa zistilo, že melatonín sa viaže na plazmatické proteíny 60% - hlavne s alfa-1-kyslým glykoproteínom, albumínom a lipoproteínmi s vysokou hustotou. Na pozadí dlhodobého liečenia sa jeho kumulácia nezaznamenala..

Na základe údajov z experimentálnych štúdií sa dá predpokladať, že metabolizmus melatonínu sa uskutočňuje za účasti izoenzýmov CYP1A1, CYP1A2 a pravdepodobne aj systému cytochrómu P450 CYP2C19. Hlavným metabolitom látky je 6-sulfatoxymelatonín, ktorý nie je aktívny. V pečeni sa vyskytuje presystémový metabolizmus, eliminácia metabolitu je ukončená približne 12 hodín po perorálnom podaní.

Polčas rozpadu (T_½) látky môžu byť 3,5–4 hodiny. Vylučovanie sa vykonáva obličkami, zatiaľ čo 89% prijatej dávky sa vylučuje vo forme síranu a konjugátov glukuronidu 6-hydroxymelatonínu a 2% v nezmenenej podobe..

U žien s_max melatonín bol pozorovaný 3 až 4krát vyšší ako u mužov. Bola tiež zaznamenaná päťnásobná variabilita C._max medzi rôznymi osobami rovnakého pohlavia. Iné rozdiely v klinicky významných farmakodynamických parametroch u žien a mužov, s výnimkou rozdielov v C_max látky v krvnej plazme, nezistené.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov sa cirkadín odporúča používať na krátkodobú liečbu primárnej nespavosti, ktorá sa vyznačuje nízkou kvalitou spánku u pacientov starších ako 55 rokov (ako monoterapia)..

kontraindikácie

• autoimunitné ochorenia;
• zhoršená funkcia pečene;
• vrodený nedostatok laktázy, glukózo-galaktózový malabsorpčný syndróm, vrodená intolerancia galaktózy;
• vek do 18 rokov;
• precitlivenosť na ktorúkoľvek zo zložiek Zirkadinu.

Návod na použitie Zirkadinu: spôsob a dávkovanie

Cycadine sa užíva perorálne.

Odporúčané dávkovanie je 1 tableta (2 mg) raz denne večer, po jedle, 1 - 2 hodiny pred spaním. Aby sa podporilo trvalé uvoľňovanie melatonínu, tableta sa musí prehltnúť celá. Žuvacie alebo zlomkové tablety pre ľahšie prehĺtanie..

Trvanie liečby nie je dlhšie ako 13 týždňov.

Vedľajšie účinky

• imunitný systém: s neznámou frekvenciou - reakcie z precitlivenosti (vrátane opuchu jazyka, opuchu ústnej sliznice, Quinckeho edému);
• hematopoetický systém: zriedka - trombocytopénia, leukopénia;
• parazitárne a infekčné choroby: zriedka - herpes zoster;
• metabolizmus: zriedka - hyponatrémia, hypokaliémia, hypertriglyceridémia;
• nervový systém: zriedka - závraty, letargia, bolesti hlavy, migréna, ospalosť, psychomotorická hyperaktivita; zriedka - zlá kvalita spánku, zhoršená koncentrácia, zhoršená pamäť, snové (oneirické) stupefaction, parestézia, syndróm nepokojných nôh, mdloby;
• psychika: zriedka - úzkosť, úzkosť, nervozita, podráždenosť, nezvyčajné sny, nespavosť, nočné mory; zriedka - skoré ranné prebudenie, zmeny nálady, slza, nízka nálada, príznaky stresu, nepokoj, agresia, zvýšené libido, depresia, dezorientácia;
• tráviaci systém: zriedka - sucho v ústach, ulcerózna stomatitída, bolesť brucha (vrátane horných brucha), nauzea, dyspepsia, hyperbilirubinémia; zriedkavo - nadúvanie, zlý dych, hypersekrécia slín, ulcerózna glositída, pľuzgiere na ústnej sliznici, brušné diskomfort, neobvyklé črevné zvuky, žalúdočné ťažkosti, zvracanie, gastrointestinálne poruchy / podráždenie, gastritída, gastroezofageálna refluxná choroba;
• kardiovaskulárny systém: zriedka - arteriálna hypertenzia; zriedka - návaly horúčavy, búšenie srdca, angína pectoris;
• poruchy labyrintu a orgán sluchu: vertigo, pozičné vertigo;
• orgán videnia: zriedka - zvýšená slzenie, rozmazané videnie, znížená ostrosť videnia;
• pohybový aparát: zriedka - bolesť v končatinách; zriedka - bolesť krku, svalové kŕče, nočné kŕče, artritída;
• koža a podkožné tkanivo: zriedka - nočné nadmerné potenie, suchá pokožka, vyrážka, svrbenie (vrátane generalizovaného), dermatitída; zriedkavo - erytém, poškodenie nechtov, dermatitída rúk, ekzém, svrbenie / generalizovaná vyrážka, psoriáza;
• reprodukčný systém: zriedka - príznaky menopauzy; zriedka - prostatitída, priapizmus; s neznámou frekvenciou - galaktorea;
• všeobecné poruchy: zriedka - bolesť na hrudníku, asténia; zriedka - smäd, bolesť, únava;
• močový systém: zriedka - proteinúria, glukozúria; zriedka - hematúria, polyúria, noktúria;
• laboratórne a inštrumentálne údaje: zriedka - zvýšenie telesnej hmotnosti, odchýlka od normy laboratórnych parametrov funkcie pečene; zriedka - abnormálne hladiny elektrolytov v krvi, abnormálne údaje z laboratórnych testov, zvýšená aktivita pečeňových transamináz.

predávkovať

Neboli zaznamenané prípady predávkovania Zirkadinom. V klinických skúškach trvajúcich viac ako 12 mesiacov sa liek užíval v dávke 5 mg denne, bez podstatných zmien v charaktere zaznamenaných nepriaznivých účinkov..

V literatúre sú informácie o použití melatonínu v denných dávkach až do 300 mg bez rozvoja klinicky významných porúch. Predpokladá sa, že v prípade predávkovania liekom sa môže vyskytnúť ospalosť. Po perorálnom podaní môže vylučovanie účinnej látky z tela pravdepodobne pokračovať po dobu 12 hodín. Nie je potrebné žiadne špeciálne ošetrenie.

špeciálne pokyny

Na pozadí užívania Zirkadinu sa môže vyvinúť ospalosť, v dôsledku čoho sa musí liek používať opatrne v prípadoch, keď výskyt tohto vedľajšieho účinku môže predstavovať hrozbu pre bezpečnosť pacienta..

Výsledky klinických štúdií o použití Cirkadinu u pacientov s autoimunitnými ochoreniami sa neuvádzajú, preto sa neodporúča predpisovať liek pacientom z tejto rizikovej skupiny..

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia používania výrobku je z dôvodu rizika ospalosti potrebné zdržať sa vedenia vozidla a vykonávania iných potenciálne nebezpečných druhov práce..

Tehotenstvo a laktácia

Podľa predklinických štúdií sa nepriaznivé účinky melatonínu na graviditu, pôrod, vývoj plodu alebo postnatálny vývoj nestanovili. Vzhľadom na nedostatok klinických údajov o účinkoch cirkadiánneho tehotenstva sa jeho použitie u tehotných a tehotných žien plánujúcich tehotenstvo neodporúča..

Pretože sa endogénny melatonín zistí v materskom mlieku, predpokladá sa, že aj exogénny melatonín je schopný preniknúť do materského mlieka. Počas štúdií na zvieratách sa zistil prenos melatonínu cez placentu alebo materské mlieko z matky na plod. V dôsledku toho sa neodporúča používať cirkadín počas dojčenia..

Použitie v detstve

Deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov sú kontraindikovaní pre nedostatok informácií potvrdzujúcich bezpečnosť a účinnosť jeho použitia u pacientov tejto vekovej kategórie..

V prípade zhoršenej funkcie obličiek

Pri dlhom cykle liečby sa nezistila kumulácia lieku, čo je spojené s jeho krátkym polčasom rozpadu z tela. Keďže sa však neskúmal vplyv renálnej dysfunkcie (akejkoľvek závažnosti) na farmakokinetiku lieku, odporúča sa, aby pacienti so zlyhaním obličiek užívali cirkadín opatrne..

S poškodenou funkciou pečene

Vzhľadom na to, že metabolizmus liečiva sa uskutočňuje hlavne v pečeni, prítomnosť jeho chorôb vedie k zvýšeniu hladiny endogénneho melatonínu. U pacientov s cirhózou pečene sa zistilo významné zvýšenie plazmatickej koncentrácie melatonínu vo dne, ako aj v porovnaní s kontrolnou skupinou významné zníženie vylučovania 6-sulfatoximelatonínu..

Pacienti s hepatálnou insuficienciou sú kontraindikovaní.

Použitie v starobe

Zistilo sa, že proces biotransformácie látky sa s vekom spomaľuje, v dôsledku čoho u starších ľudí_max a plocha pod krivkou závislosti koncentrácie a času (AUC) melatonínu je vyššia ako u dospelých pacientov:

• pacienti vo veku 18 - 45 rokov: C_max - 500 pg / ml, AUC - 3000 pg x h / ml;
• pacienti vo veku 55 - 69 rokov: C_max - 1200 pg / ml, AUC - 5000 pg x h / ml.

Liekové interakcie

Farmakokinetická interakcia melatonínu s inými účinnými látkami:

• fluvoxamín: zvýšená koncentrácia melatonínu (C_max zvyšuje sa o 12 AUC - 17-krát) v dôsledku potlačenia jeho metabolizmu izoenzýmami CYP2C19 a CYP1A2 cytochrómu P450 (CYP) (odporúča sa vyhnúť spoločnému využívaniu týchto prostriedkov);
• cimetidín (inhibítor CYP2D), 5- a 8-metoxypsoralén, estrogény (vrátane hormonálnej substitučnej liečby a antikoncepcie): hladina melatonínu v krvnej plazme sa zvyšuje v dôsledku inhibície jeho metabolizmu (pri týchto kombináciách je potrebné postupovať opatrne);
• chinolóny (inhibítory CYP1A2): zvýšená expozícia melatonínu;
• rifampicín, karbamazepín (induktory CYP1A2): znížená plazmatická koncentrácia melatonínu v krvi.

Fajčenie môže viesť k zníženiu koncentrácie melatonínu (stimuláciou CYP1A2).

V súčasnosti bolo publikovaných veľa údajov o vplyve na produkciu endogénneho melatonínu nasledujúcich látok: opioidné a adrenergické agonisty / antagonisty, inhibítory prostaglandínu, antidepresíva, benzodiazepíny, tryptofán a etanol. Štúdie vzájomných účinkov týchto látok na kinetiku a dynamiku Zirkadinu sa neuskutočnili.

Farmakodynamická interakcia melatonínu s inými látkami:

• benzodiazepínové a nebenzodiazepínové hypnotiká (zolpidem, zaleplon, zopiclone): zvyšuje sa sedatívny účinok týchto látok; pri kombinovanom použití so zolpidemom sa môže vyskytnúť progresívna porucha pamäti, pozornosti a koordinácie (v porovnaní s monoterapiou touto látkou);
• etanol: účinok cirkadínu je oslabený; počas liečby by sa mali zdržať pitia alkoholu;
• imipramín, tioridazín (lieky, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém): nezistila sa žiadna klinicky významná farmakokinetická interakcia, na pozadí tejto kombinácie však došlo k zhoršeniu pocitu „zákalu v hlave“ v porovnaní s účinkom samotného tioridazínu, ako aj pri ťažkostiach pri vykonávaní niektorých úloh a pri zvyšovaní pocity pokoja v porovnaní s monoterapiou imipramínom;
• nesteroidné protizápalové lieky: táto kombinácia sa neodporúča.

analógy

Analógy Zirkadinu sú: Melaxen Balance, Kakspal Neo, Melaritm, Melaksen, Melarena, Sonnovan..

Podmienky skladovania

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Držte mimo dosahu detí..

Skladovateľnosť - 5 rokov..

Lekáreň Prázdniny Podmienky

K dispozícii je lekársky predpis.

Recenzie na Zirkadin

Recenzia Zirkadinu existuje relatívne málo a sú väčšinou pozitívne. Pacienti, ktorí užívali tento liek (najmä starší ľudia trpiaci primárnou nespavosťou), ho charakterizujú ako účinnú tabletku na spanie s miernym účinkom. Droga podľa recenzií spôsobuje postupne rastúcu ospalosť, urýchľuje zaspávanie, zlepšuje kvalitu spánku, znižuje počet prebudení v noci a deň po podaní pomáha zvyšovať náladu a zvyšovať aktivitu bez toho, aby viedla k inhibícii.

Takmer všetci pacienti pripisujú svoje vysoké náklady nevýhodám Zirkadinu, neexistujú žiadne správy o výskyte nežiaducich reakcií..

Cena cirkadiánnej v lekárňach

V lekárňach sa cena Zirkadinu za balenie obsahujúce 21 tabliet môže meniť od 710 do 800 rubľov.