Doping EPO 2.0

Erytropoetín je verejnosti známy ako prostriedok na dotovanie krvi. EPO sa v súčasnosti často nahrádzajú stabilizátormi HIF, ktoré je ťažšie odhaliť a účinnejšie. Podľa odsúdeného použil stabilizátor HIF tiež tím dopingových tímov Aderlass Operations..

Fotografia bez štátnej príslušnosti zverejnená Europolom zobrazuje zaistených dopingových agentov na neznámom mieste vo Francúzsku. (dpa-bildfunk / oclaesp / europol)

Pre pacienta trpiaceho anémiou sa takzvané HIF-stabilizátory považujú za sľubný liek budúcnosti. Farmaceutické spoločnosti ho chcú používať na vývoj alternatívnych liečebných postupov na prevenciu takejto anémie. K dnešnému dňu dostali pacienti lieky, ktoré im umožňujú produkovať v tele viac erytropoetínu (EPO)..

Jedným slovom, to zase zlepšuje transport kyslíka v krvi. Ide o techniku ​​podobnú dopingu EPO v športe, ktorá vyžaduje výdrž. Nakoniec, zlepšený transport kyslíka môže tiež zvýšiť produktivitu. V budúcnosti môžu stabilizátory HIF pomôcť mnohým v terapii, vysvetľuje Mario Tevis, vedúci kolínskeho dopingového laboratória:

„Výhodou oproti erytropoetínu je to, že tieto látky sú dostupné vo forme tabliet, zatiaľ čo epoxidové lieky sa musia injikovať ihlou. Je to určite pre pacienta ľahšie, a to aj bez dozoru. “.

Dopingový analytik Mario Tevis vo svojom laboratóriu. (Deutschlandradio)

Znamená to však aj to, že je vhodný nielen pre pacientov, ale aj pre športových podvodníkov. Tieto stabilizátory HIF sú v súčasnosti tiež prítomné vo vysoko pôsobivom dopingovom podvode, ktorý sa nazýva Operation Aderlass. Rakúsky lyžiar Max Hauke, ktorý je teraz usvedčený z dopingu, je presvedčený, že jeho droga by bez polície nikdy nebola vystavená..

Na sympóziu v Tokiu zmaril príbeh toho, ako boli dopingoví vedci oklamaní. Bežnou praxou je napríklad mikrodávkovanie, to znamená zavedenie najmenšieho množstva dopingových činidiel. Zahrnuté boli aj stabilizátory HIF. Mario Tevis vysvetľuje:

„Podľa zapojených ľudí sa stabilizátory HIF použili aj v kontexte operácie Aderlass.“ Bolo dokázané, že transfúzia krvi sa manipuluje, a preto sa na úpravu krvného obrazu použili stabilizátory HIF tak, aby samotná transfúzia krvi nebola spočiatku zrejmá. “

Ťažko dokázať.

. Pretože stabilizátory zabezpečujú, že detekcia zakázaných krvných transfúzií je ešte ťažšia, ako sa predpokladá. To je pomerne ťažké dokázať vzhľadom na skutočnosť, že určité parametre v biologickom pase vykazujú zmeny, keď došlo k zakázanej transfúzii, a tí, ktorí stále používajú stabilizátory HIF, môžu tieto zmeny ovplyvniť..

Ich účinnosť už bola vedecky dokázaná a získala ocenenia. V roku 2019 získali dvaja vedci z USA a Briti Nobelovu cenu za medicínu. Vedci našli prepínač, ktorý reguluje spotrebu kyslíka v tele. Molekula sa nazýva HIF-1-alfa, bez ktorej v tele nič nefunguje a vedie k infarktu, mŕtvici alebo anémii. Farmakológ a bývalý generálny riaditeľ Charite Berlin Clinic Detlev Ganten, v televízii ARD:

„Objavil sa gén, ktorý reguluje transport kyslíka, takzvaný gén erytropoetínu. Regulácia tohto génu erytropoetínu v bunke a jeho aktivácia vedie k expanzii krvných ciev. To vedie k zvýšeniu počtu červených krviniek, ktoré prenášajú kyslík do všetkých orgánov, do všetkých buniek. “.

Práce na ďalších dôkazoch

Mnoho farmaceutických spoločností chce takýto pomocný stabilizátor uviesť na trh. Zatiaľ v Číne bol v auguste minulého roka schválený iba jeden stabilizátor. Ostatné látky sú stále v klinickej fáze. Výhoda pre doping - problém s dôkazom.

Od roku 2009 sa výskum metód detekcie uskutočňuje v Kolínskom stredisku pre preventívny dopingový výskum. V roku 2015 a 2017 sa vyskytli tri prvé pozitívne prípady. Toto je chodec a dvaja cyklisti. Športovci boli premiestnení z rôznych antidopingových laboratórií, každé v Paríži, Kolíne nad Rýnom a Montreale. Dostupné sú metódy detekcie, ale Tevis je obmedzený.

„V patentovej vedeckej literatúre existuje nespočetné množstvo podobných štruktúr stabilizátorov HIF, ktoré majú podobný účinok na organizmus, ale ktoré nie sú prezentované a nie sú úplne opodstatnené v testovacích programoch. Takže tu je pravdepodobnosť, že sa na to niekto chytí, pomerne nízka. “

Preto farmaceutické spoločnosti v súčasnosti pracujú na rozšírení svojich detekčných schopností..

Celá pravda o erytropoetíne, o tom, ako doping ovplyvňuje športovcov

Erytropoetín je glykopeptidový hormón produkovaný nadobličkami av malom množstve v pečeni. Podieľa sa na regulácii tvorby červených krviniek syntetizovaných v kostnej dreni. Úlohou červených krviniek je zase zásobovať bunky kyslíkom. Účinok erytropoetínu na schopnosť človeka tvoriť krv je zaujímavý pre vedcov a trénerov športových aktivít, pretože to umožňuje zvýšiť zdroje ľudského tela..

Ako erytropoetín účinkuje.

Erytropoetín alebo, ako sa bežne používa v medicíne, sa EPO začína vyrábať aj pri najmenšom nedostatku kyslíka. Hormón je v tele prenášaný komplexným proteínom obsahujúcim železo, hemoglobínom.

Kyslík sa v tele používa na rôzne funkcie. Bez neho by syntéza cholesterolu, kyseliny žlčovej a steroidných hormónov nebola možná. Prvky tvoriace aminokyseliny atď. Okrem toho sa kyslík rozkladá na bezpečné prvky, toxíny, jedy a zbytočné lieky..

Pri hypoxii sa ničí hladovanie kyslíka, vnútorné orgány, kardiovaskulárny systém a predovšetkým mozog. To znamená, že závažné prípady hypoxie majú za následok smrť osoby.

Hormonálny erytropoetín, ktorý vstupuje do krvi, premieňa retikulocyty na červené krvinky, čo výrazne zvyšuje ich počet, respektíve zvyšuje nimi prenášaný kyslík. S rastúcou hladinou kyslíka stúpa krvný tlak v tepnách a krv sa stáva viskóznejšou.

EPO sa vyrába nielen počas hypoxie, ale glukokortikoid syntetizovaný v nadobličkách sa stáva stimulátorom jeho uvoľňovania v stresovej situácii. Táto vlastnosť tela mu umožňuje zvýšiť silu a rýchlosť svalového tkaniva v priebehu niekoľkých sekúnd a príliv kyseliny poskytuje vytrvalosť..

Metabolizmus fungujúci týmto spôsobom umožnil človeku prežiť ako druh, pretože v divokej primitívnej prírode bolo veľa prirodzených nepriateľov. Keď predátor zaútočil, mužovi sa podarilo uniknúť alebo vyhrať bitku so silným zvieraťom.

Je pravda, že taký nárast aktivity syntézy krvných buniek vedie k vyčerpaniu železa, medi, vitamínov B9 a B12, a preto je po stresovej situácii potrebné obnoviť rovnováhu týchto látok v tele. Staroveký človek doplnil zásobu železa a medi jedlom porazeného zvieraťa.

Dôvody odchýlenia sa od normy

V ľudskom tele je hladina rôznych hormónov veľmi presne vyvážená, to isté platí pre erytropoetín. Norma pre ženy je obsah hormónov v rozmedzí od 8 do 30 IU / L. U mužov 5,6 až 28,9 IU / L. Ak existuje odchýlka od normy nahor alebo nadol, môže to znamenať prítomnosť niektorých patológií.

  1. Pri zvýšenej hladine erytropoetínu by mal byť počet červených krviniek vysoký, ak je nízky, potom to znamená anémiu, ktorá potláča krvotvornú funkciu kostnej drene..
  2. Hladina erytropoetínu sa môže znížiť pôsobením životného prostredia, napríklad vo vysokých nadmorských výškach, nedostatkom kyslíka.
  3. Deplécia kyslíka, napriek vysokej hladine erytropoetínu, môže nastať v dôsledku otravy tela dymom, napríklad cigaretami..
  4. Znížené hladiny erytropoetínu môžu byť spôsobené zlyhaním obličiek alebo prítomnosťou cysty alebo nádoru v nadobličkách. Obličky tiež prestanú produkovať správny hormón na urolitiázu alebo prítomnosť viacerých cýst v parenchýme orgánov..
  5. Nádory môžu tiež ovplyvniť kostnú dreň, takže vysoká hladina erytropoetínu v tejto situácii nespôsobuje príliv červených krviniek..
  6. Kostná dreň je náchylná na rôzne patológie od rôznych foriem anémie po leukémiu a všetky sú sprevádzané nízkymi hladinami červených krviniek, bielych krviniek alebo krvných doštičiek..
  7. Ak sa pri zvýšenej hladine erytropoetínu kyslík v krvi stále nezvyšuje, môžu to byť choroby pľúc alebo kardiovaskulárneho systému..
  8. Poškodenie mozgu hemangioblastómom vedie k porušeniu hladiny erytropoetínu v krvi..
  9. Syndróm získanej poruchy imunity.
  10. Po transplantácii orgánu, najmä kostnej drene, nastáva významné hormonálne zlyhanie sprevádzané nedostatkom červených krviniek..
  11. Darcovstvo krvi darcu vedie k nedostatku červených krviniek napriek vysokej hladine erytropoetínu.

Prítomnosť všetkých zmienených patológií a chorôb sa stáva dôvodom pre dlhú a namáhavú terapiu, počas ktorej sa napraví nielen hormonálna a kyslíková rovnováha v tele, ale aj samotný dôvod vzniku tejto situácie sa eliminuje..

Použitie erytropoetínu pri liečbe

Hormonálnou liečbou bolo liečených mnoho chorôb a stavov, vrátane liekov s erytropoetínom. Akákoľvek liečba v tomto smere je predpísaná lekárom endokrinológom, pretože aj najmenšia odchýlka v dávkovaní lieku môže viesť k nebezpečnému prebytku alebo naopak k podhodnoteniu počtu červených krviniek..

Liečba sa uskutočňuje pomocou subkutánnych aj intravenóznych liekov. Počas liečby sa pravidelne kontroluje zloženie krvi, hladina hemoglobínu a erytropoetín v krvi.

Je dôležité pochopiť, že priebeh liečby erytropoetínom znamená postupné znižovanie množstva užívaného lieku, takže samotné telo obnovuje požadované množstvo hormónov. Správnym užívaním drog sa endokrinný systém úplne obnoví.

Pre informáciu, normálna hladina hemoglobínu je od 110 do 120 g / l a pomer červených krviniek k iným krvným prvkom by mal byť na úrovni 30 - 35%.

Spolu s liekmi obsahujúcimi erytropoetín by mal pacient užívať lieky obsahujúce železo, kyselinu listovú a vitamíny B, čím sa obnovuje hladina látok, ktoré v tele používa krvotvorný systém..

Erytropoetín v športe

Erytropoetín sa v športe často používa. Jeho syntetické analógy sa používajú na to, aby svaly mohli dlhodobo tvrdo pracovať. Drogy ovplyvňujúce telo športovca sa nazývajú doping..

Športovec, ktorý užíva doping na báze erytropoetínu, je schopný dlhodobo bez pocitu únavy behať, jazdiť na bicykli alebo pádlo. Inými slovami, takéto dopingové použitie našlo uplatnenie v tých športoch, kde potrebujete dlhé jednotné úsilie. Ale pre športovcov s vysokou hmotnosťou to nie je veľmi vhodné.

Zrýchlený metabolizmus a pálenie všetkých zásob železa, kyseliny listovej a ďalších prvkov hematopoetického systému sa stáva cenou príležitosti behať alebo šliapať na dlhú dobu..

Bolo hlásených niekoľko smrteľných prípadov, a to len medzi cyklistami, po ktorých boli lieky s erytropoetínom oficiálne uznané ako nebezpečné dopingové látky a bolo zakázané ich používať. Všetci atléti, u ktorých sa zistilo, že majú erytropoetín, boli po zvyšok svojho života diskvalifikovaní.

Doping s erytropoetínom je veľmi ťažké určiť na základe krvných testov alebo moču u športovca. Od roku 1990 vyvíjajú antidopingové laboratóriá metódy na zisťovanie zakázaného liečiva vo vzorkách športovcov. Pretože syntetický hormón je svojím zložením a pôsobením identický s prírodným, jeho prítomnosť v krvi sa navyše vysvetľuje stresovou situáciou spôsobenou konkurenciou, je mimoriadne ťažké ho zistiť..

Preto bolo rozhodnuté nezmerať množstvo hormónu v krvi športovcov, ale hladinu kyslíka a hemoglobínu. Aj keď je tento spôsob merania dosť subjektívny, pretože niekto pred začiatkom bol pokojný a v predvečer odpočinul a niekto trénoval po dlhú dobu a bol veľmi nervózny.

Napriek kontroverzným metódam určovania dopingu v krvi športovca je možné záver o použití lieku s erytropoetínom zjednodušiť - jeho účinok môže byť fatálny..

Existuje však aj iný názor, ktorý sa zrodil na základe nedávnych udalostí týkajúcich sa svetového športu, a to olympijských hier. Hlavnou vecou pre športových funkcionárov nie je identifikácia športovca, ktorý používa doping, ale odstránenie športovcov z konkurenčných táborov so zlou politikou. A málokto sa v tejto situácii zaujíma o to, aký vplyv má liek na človeka.

Biathletes prehltol rekombinantný erytropoetín

Bola to zakázaná droga, ktorá sa nachádzala v krvi Akhatovej, Yurieva a Yaroshenka

Dnes sa zistilo, že to bol erytropoetín, ktorý sa objavil v krvi našich biatlonistov Albiny Akhatovej, Ekateríny Yurieva a Dmitrija Yaroshenka. Diskvalifikácia ruských atlétov je teda takmer zaručená.

Včera prišli úradné príspevky IBU k Ruskému biatlonovému zväzu (RBU). Z nich jasne vyplýva, že zakázaná dopingová droga nachádzajúca sa v ruských biatlonistkách Albina Akhatová, Ekaterina Yurieva a Dmitry Yaroshenko je rekombinantný erytropoetín (EPO), a nie niečo iné. Agentúra „All Sport“ to oznámila po preskúmaní úplných správ o pozitívnych dopingových testoch „A“ a „B“..

Stručne povedané, diskusiu o droge, ktorá chytila ​​troch ruských biatlonistov, možno považovať za uzavretú. Úplné správy o pozitívnych dopingových vzorkách odoslané z antidopingového laboratória v Lausanne jasne naznačujú, že týmto liekom je rekombinantný (modifikovaný) erytropoetín. V dokumentoch v angličtine sa uvádza: rEPO. Je pravda, že z tejto definície nie je jasné, či ide o ruskú alebo čínsku výrobu.

Už na tom nezáleží. Jediná dôležitá vec je, že traja vodcovia ruského biatlonového tímu „sedeli“ na zakázanej a stimulujúcej droge. A to hovorí veľa... Vedenie SBR sa však snaží zachrániť tvár a všetkými prostriedkami ukazuje, že nestráca odvahu.

"Výsledky dopingových testov prišli na RBU v piatok vo veľkej skrinke," uviedol Dmitrij Loyev, tlačový referent Ruskej biatlonovej únie. - Vzali asi 3,5 tisíc listov. Komisia (antidopingová) RRF už začala tento materiál analyzovať. Komisia RRF predtým pracovala, bez dokumentov sa nemohla pohnúť ďalej. Teraz pritiahneme veľa konkrétnych odborníkov, spolupracujeme s laboratóriami na podrobnom preštudovaní materiálu. Hlavným cieľom vyšetrovania komisie RRF je „dôkladne pochopiť, o aký druh dopingu ide, odkiaľ prišiel a ako sa dostal do tela..

Ak sa počas vyšetrovania ukáže, že športovci alebo lekári alebo tréneri - ktokoľvek bol - sú vinní, budú veľmi prísne potrestaní, pretože boj proti dopingu je prioritou v činnostiach RRF. Očakávame predbežné výsledky koncom tohto týždňa. Máme zákonných 30 dní, ale nemáme v úmysle odložiť vyšetrovanie. Chcel by som sa touto záležitosťou rýchlo zaoberať, pretože už prebieha veľmi dlho. V žiadnom prípade nemáme záujem o odloženie vyšetrovania..

Výkonná riaditeľka Ruskej únie biatlonistov Elena Anikina však vyhlásila, že ak sa preukáže vina biatlonistov, ktorí dopingu dokázali, boli by diskvalifikovaní..

"Získali sme výsledky laboratórnych testov a teraz komisia na základe prijatých dokumentov rozhodne, či športovci používajú doping, alebo ak to bude potrebné, opraví vetu," uviedla Anikina. - Ak športovec použil doping, ale klamal každého, potom musí byť prísne potrestaný. V skutočnosti je naivné pokúsiť sa všetkých oklamať. Skutočnosť, že naši biatlonisti horlivo bránia svoje postoje, nás vedie k domnienke, že máme určité šance ich brániť. “.

Ktoré z toho všetkého možno vyvodiť? Bohužiaľ, všetky dopingové škandály, ktoré sa týkajú našich športovcov, sa odohrávajú podľa rovnakého scenára. Najprv sa ukáže, že test „A“ je pozitívny. Po tom sám športovec, tréneri národných tímov a vodcovia jednej alebo druhej federácie hovoria, že sú absolútne čistí pred športovými zákonmi. Potom sa začnú rozhovory o „sprisahaní“ proti našej krajine ao túžbe zlých konkurentov rýchlo „utopiť“ a zdiskreditovať náš tím..

Ale potom sa tiež ukáže, že test „B“ je pozitívny. Potom sa všetci zdráhajú priznať - áno, došlo k dopingu v krvi, ale nestalo sa to kvôli vine športovca, trénera alebo vedeniu federácie. V posledných rokoch nebol ani jeden prípad, keď ruskému atlétovi chytenému dopingu bola poskytnutá minimálna doba nespôsobilosti alebo úplne odpustené. Zvyčajne každý dostane celý program..

Podľa neoficiálnych informácií už Yuryev a Akhatov uvažujú o ukončení profesionálnej kariéry. Pretože ak budú diskvalifikovaní na dva roky, podľa súčasných pravidiel im budú chýbať nielen olympijské hry 2010 vo Vancouveri, ale aj Biele hry 2014 v Soči..

A iba Dmitrij Yaroshenko povedal, že v každom prípade a na akékoľvek obdobie diskvalifikácie bude pokračovať vo svojej kariére. Ak sa však zistí, že je potrebné vynechať olympijské hry v roku 2014, potom sa Dima môže vzdať. O prípade Akhatova, Yurieva a Yaroshenko by sa malo rozhodnúť budúci týždeň.

Erytropoetín (anglický erytropoetín, EPO) je jedným z hormónov v obličkách. Je to glykoproteín v chemickej štruktúre..

Erytropoetín je fyziologický stimulátor erytropoézy. Aktivuje mitózu a dozrievanie erytrocytov z progenitorových buniek erytrocytov. Vylučovanie erytropoetínu obličkami sa zvyšuje so stratou krvi, rôznymi anemickými stavmi (železo, folát a B12-deficitná anémia, anémia spojená s léziami kostnej drene, atď.), Ischémiou obličiek (napríklad s traumatickým šokom), s hypoxickými stavmi..

Sekrécia erytropoetínu obličkami je tiež zvýšená pod vplyvom glukokortikoidov, ktoré slúžia ako jeden z mechanizmov na rýchle zvýšenie hemoglobínu a schopnosť krvi dodávať kyslík v stresových podmienkach. Hladina hemoglobínu a počet červených krviniek v krvi sa zvyšujú niekoľko hodín po zavedení exogénneho erytropoetínu..

Erytropoetín spôsobuje zvýšený príjem železa, medi, vitamínu B12 a folátu do kostnej drene, čo vedie k zníženiu hladín plazmy, železa, medi a vitamínu B12, ako aj k zníženiu hladín transportných proteínov - feritínu a transkobalamínu..

Erytropoetín zvyšuje systémový krvný tlak. Zvyšuje tiež viskozitu krvi zvyšovaním pomeru červených krviniek k krvnej plazme.

Erytropoetín 2 000 IU / ml, 1 ml č. 10, roztok na intravenózne a subkutánne podanie

Erytropoetín - stimulátor krvotvorby.

Účinná látka: epoetín beta (epoetín beta)

Výrobca: BINNOFARM ZAO (Rusko)


Forma a zloženie uvoľňovania Erytropoetín je k dispozícii ako roztok na intravenózne (iv) a subkutánne (s) podanie: bezfarebná priehľadná tekutina [500 IU (medzinárodná jednotka) alebo 2000 IU v ampulkách po 1 ml, 5 ampúl v slučke bunkové balenia, v kartónovom zväzku v 1 alebo 2 baleniach]. V 1 ml roztoku obsahuje: liečivo: epoetín beta (rekombinantný ľudský erytropoetín) 500 ME alebo 2000 ME; pomocné zložky: izotonický citrátový tlmivý roztok (chlorid sodný, citrát sodný, voda na injekciu, kyselina citrónová), roztok albumínu 10%. Farmakologické vlastnosti Farmakodynamika Erytropoetín - liek na zvýšenie hladiny hemoglobínu a hematokritu v tele, zlepšenie funkcie srdca a prísun krvi do tkanív. Liečivo je epoetín beta; čo je glykoproteín, je svojimi biologickými a imunologickými vlastnosťami a zložením identický s prírodným ľudským erytropoetínom. Epoetín beta má schopnosť špecificky stimulovať proces krvotvorby v tele, aktivuje mitózu a dozrievanie erytrocytov z progenitorových buniek zo série erytrocytov. K syntéze rekombinantného epoetínu beta dochádza v cicavčích bunkách, do ktorých je vložený gén s ľudským erytropoetínovým kódom. Najvýraznejší terapeutický účinok erytropoetínu sa prejavuje pri anémii spôsobenej chronickým zlyhaním obličiek. Dlhodobé užívanie lieku v zriedkavých prípadoch môže spôsobiť tvorbu protilátok, ktoré neutralizujú účinok epoetínu beta a prispievajú k rozvoju čiastočnej aplázie červených krviniek. Farmakokinetika Biologická dostupnosť erytropoetínu pri podaní sc je 25–40%. Polčas pri iv podaní je od 4 do 12 hodín, pri podaní s / c je 13–28 hodín. Indikácie na použitie Podľa pokynov je erytropoetín indikovaný na prevenciu a liečbu anémie pri nasledujúcich chorobách a stavoch: liečba anémie spôsobenej chronickým zlyhaním obličiek, a to aj u pacientov na dialýze; prevencia a liečba anémie u dospelých so solídnymi nádormi, ktorí dostávajú chemoterapiu s platinou v cyklickej dávke, ktorá môže spôsobiť anémiu; liečba anémie u dospelých s relatívnou nedostatočnosťou endogénneho erytropoetínu, ktorí dostávajú protinádorovú liečbu myelómu, non-Hodgkinových lymfómov nízkej malignity, chronickej lymfocytovej leukémie; prevencia anémie u predčasne narodených detí narodených pred 34. týždňom tehotenstva s telesnou hmotnosťou 0,75–1,5 kg. Okrem toho sa erytropoetín používa na zvýšenie objemu darovanej krvi určenej na autotransfúziu. Kontraindikácie čiastočná aplázia červených krviniek na pozadí predchádzajúcej liečby liekmi epoetínu beta; nedostatok schopnosti viesť primeranú antikoagulačnú terapiu; nekontrolovateľná arteriálna hypertenzia; obdobie jedného mesiaca po infarkte myokardu; nestabilná angína pectoris; zvýšené riziko hlbokej žilovej trombózy, tromboembólie počas odberu krvi pred chirurgickým zákrokom; porfýria; precitlivenosť na zložky lieku. Opatrnosť je potrebná pri použití erytropoetínu u pacientov so stredne ťažkou anémiou bez nedostatku železa, s kosáčikovitou anémiou, refraktérnou anémiou, malígnymi novotvarmi, trombózou v anamnéze, trombocytózou, chronickým zlyhaním pečene, epilepsiou, nefrosklerózou a 50 pacientmi s autotransfúziou. Počas gravidity a laktácie je použitie erytropoetínu indikované iba vo výnimočných prípadoch, ak podľa lekára očakávaný účinok prekračuje možné riziko pre matku, plod alebo dieťa. Pokyny na použitie erytropoetínu: spôsob a dávkovanie Roztok erytropoetínu sa používa subkutánne a iv. Výhodnejšie je sc. Pri iv podaní sa má dávka roztoku podať do 2 minút. Erytropoetín sa podáva hemodialyzovaným pacientom na konci dialýzy prostredníctvom arteriovenózneho skratu. Lekár nastavuje dávkovanie, liečebný režim a trvanie liečby individuálne, berúc do úvahy povahu choroby a klinické indikácie pacienta. Odporúčaný dávkovací režim erytropoetínu pre dospelých pri liečbe anémie pri chronickom zlyhaní obličiek: počiatočná liečba (etapa korekcie): sc - podávanie - založené na 20 IU na 1 kg telesnej hmotnosti pacienta trikrát týždenne. Ak nedôjde k dostatočnému zvýšeniu hematokritu (menej ako 0,5% za týždeň), je indikované zvýšenie jednej dávky 20 IU na 1 kg telesnej hmotnosti každé 4 týždne. Týždenná dávka liečiva môže byť podávaná raz alebo rovnomerne pri dennom podaní. Úvod / úvod - na základe 40 IU na 1 kg telesnej hmotnosti 3-krát týždenne. Pri nedostatočnom zvýšení hladiny hematokritu po 4 týždňoch liečby možno jednu dávku zvýšiť na 80 IU na 1 kg hmotnosti. Ak je to potrebné, jedna dávka sa môže ďalej zvýšiť raz za 4 týždne o 20 IU na 1 kg hmotnosti. Maximálna týždenná dávka pre každý spôsob podania by nemala prekročiť 720 IU na 1 kg telesnej hmotnosti pacienta; udržiavacia terapia: počiatočná dávka - udržanie hematokritu 30 - 35% sa dosiahne podaním dávky ½ z predchádzajúcej injekcie. Ďalej sa dávka vyberie individuálne a upraví sa raz za 1 až 2 týždne. Dávka sa predpisuje na liečbu detí s prihliadnutím na vek dieťaťa, spravidla čím je dieťa staršie, tým nižšia je požadovaná dávka. Je vhodné začať liečbu odporúčaným režimom. Trvanie liečby je celoživotné, terapiu môžete kedykoľvek prerušiť. Odporúčané dávkovanie erytropoetínu: prevencia anémie u predčasne narodených detí: s / c - 250 IU na 1 kg telesnej hmotnosti 3-krát týždenne. Je potrebné začať s podávaním drogy od tretieho dňa života dieťaťa a pokračovať po dobu 6 týždňov; prevencia a liečba anémie u pacientov so solídnymi nádormi, ktorí dostávajú chemoterapiu pomocou liekov na báze platiny (podávanie lieku je uvedené iba na hladine hemoglobínu pred chemoterapiou nie vyššou ako 130 g / l): počiatočná dávka je 450 IU na 1 kg telesnej hmotnosti týždenne. Pri nedostatočnom zvýšení hladiny hemoglobínu po 4 týždňoch liečby sa dávka lieku zdvojnásobí. Trvanie liečby po chemoterapii nie je dlhšie ako 3 týždne. Ak hladina hemoglobínu počas prvého cyklu chemoterapie klesne o viac ako 10 g / l, potom môže byť nepraktické ďalej používať liek. Zvýšenie hladiny hemoglobínu o 4 týždne o viac ako 20 g / l alebo jeho prekročenie o 140 g / l nie je možné povoliť. Ak sa hladina hemoglobínu v priebehu 4 týždňov zvýši o viac ako 20 g / l, dávka sa má znížiť o 50%. Pri hladine koncentrácie hemoglobínu nad 140 g / l je potrebné dočasné prerušenie liečby. Po dosiahnutí hladiny hemoglobínu v krvi nižšej ako 120 g / l sa má liečba obnoviť dávkou zodpovedajúcou polovici predchádzajúcej týždennej dávky; liečba anémie na pozadí deficiencie endogénneho erytropoetínu u myelómu, non-Hodgkinovho lymfómu nízkej malignity alebo chronickej lymfocytovej leukémie: počiatočná dávka je s / c na základe 450 IU na 1 kg telesnej hmotnosti týždenne, dávka sa môže rozdeliť na 3 alebo 7 injekcií. Pri zvýšení hladiny hemoglobínu po 4 týždňoch liečby na 10 g / l by sa v liečbe malo pokračovať rovnakou dávkou. Ak počas tohto obdobia hladina hemoglobínu stúpne o menej ako 10 g / l, potom sa môže týždenná dávka zvýšiť na 900 IU na 1 kg telesnej hmotnosti. V prípade, že sa hladina hemoglobínu po 8 týždňoch používania erytropoetínu ani nezvýši o 10 g / l, ďalšia liečba je nepraktická a mala by sa prerušiť. Je potrebné mať na pamäti, že reakcia na liečbu epoetínom beta pri chronickej lymfocytovej leukémii nastáva o 2 týždne neskôr ako v iných formách novotvarov. Po chemoterapii má liečba pokračovať 4 týždne. Maximálna týždenná dávka nie je vyššia ako 900 IU na 1 kg telesnej hmotnosti. Ak hladina hemoglobínu stúpne o viac ako 20 g / l za 4 týždne liečby, potom by sa v liečbe malo pokračovať dávkou zodpovedajúcou ½ predchádzajúcej dávky. Ak je hladina hemoglobínu v krvnej plazme vyššia ako 140 g / l, liečba sa dočasne preruší. Je možné obnoviť používanie erytropoetínu s hladinou hemoglobínu pod 130 g / l za predpokladu, že anémia je s najväčšou pravdepodobnosťou spôsobená nedostatkom epoetínu beta. Dávka sa predpisuje 2-krát menej ako predchádzajúca týždenná dávka. Príprava pacientov na autohemotransfúziu sa uskutočňuje iv alebo sc podávaním lieku 2-krát týždenne počas 4 týždňov. Dávka erytropoetínu sa stanovuje individuálne pre každého pacienta, pretože závisí od odhadovaného objemu darovanej krvi a endogénnej rezervy červených krviniek pacienta. Ak je hematokrit vyšší ako 33% a odber krvi je možný bez predbežnej prípravy, potom sa epoetín beta podáva na konci postupu. Hematokrit v priebehu liečby by nemal prekročiť 48%. Maximálna týždenná dávka na iv podanie by nemala prekročiť 1600 IU na 1 kg telesnej hmotnosti pacienta, pri podaní s / c - 1200 IU na 1 kg. Vedľajšie účinky kardiovaskulárneho systému: často - u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek dochádza k zvýšeniu existujúcej arteriálnej hypertenzie alebo k zvýšeniu krvného tlaku (BP); v niektorých prípadoch - hypertenzná kríza; z nervového systému: v niektorých prípadoch - encefalopatia (vrátane bolesti hlavy, zhoršenej reči a chôdze, kŕče, zmätenosť), bolesti podobné migréne; z hemopoetických orgánov: veľmi zriedka - trombocytóza, tromboembolické komplikácie; iné: zriedkavo - vznik alergických reakcií (vyrážky, svrbenie, žihľavka), reakcie v mieste vpichu; v niektorých prípadoch anafylaktoidné reakcie, prechodné príznaky podobné chrípke (často na začiatku liečby) vo forme všeobecnej nevoľnosti, horúčky, zimnice, bolesti hlavy, bolesti kostí a končatín, zvýšené hladiny draslíka a fosfátu v krvnom sére. Predávkovanie Príznaky: hypertenzia, hyperhemoglobinémia, erytrocytóza, prudké zvýšenie hematokritu. Liečba: symptomatická terapia. Na zníženie hemoglobínu a hematokritu je indikovaná flebotómia. Pri hypertenzii by sa nemala vylučovať nadmerná hydratácia, pri erytrocytóze a hyperhydratácii je potrebné stanoviť opatrenia na podporu odstránenia prebytočnej tekutiny. Upozornenia Prvá dávka erytropoetínu sa má podávať pod dohľadom lekára, pretože existuje riziko anafylaktoidnej reakcie. Účelom tohto lieku je dosiahnuť hematokritový objem 30 - 35% krvnej plazmy alebo eliminovať potrebu krvnej transfúzie. Zvýšenie hematokritu by nemalo prekročiť 0,5% za týždeň. Úroveň obsahu nemôžete prekročiť v 35%. Použitie erytropoetínu ako drogy u zdravých ľudí môže spôsobovať život ohrozujúce komplikácie kardiovaskulárneho systému pri prudkom náraste hematokritu. Liečba by mala byť sprevádzaná týždenným monitorovaním krvného tlaku, všeobecným krvným testom, vrátane stanovenia hladiny krvných doštičiek, feritínu, hematokritu. Počas prvých 8 týždňov liečby je potrebné počítať tvarované prvky, najmä krvné doštičky. V prípade, že počet krvných doštičiek prekročí normu, je potrebné liečbu prerušiť. Počas liečby je potrebné pravidelne kontrolovať obsah draslíka a fosfátu v krvnom sére. S rozvojom hyperkalémie musí byť použitie erytropoetínu pred normalizáciou draslíka v krvi zrušené. U pacientov podstupujúcich hemodialýzu sa odporúča starostlivo sledovať krvný tlak, zvyšovať dávku heparínu v súlade so zvýšením indexu hematokritu, včasne predchádzať trombóze a včasnej revízii skratu. Ak sa erytropoetín používa na zvýšenie objemu darovanej krvi určenej na autotransfúziu, mali by sa predtým porovnávať výhody epoetínu beta a zvýšené riziko tromboembólie na pozadí jeho použitia. Preto sa odporúča pacientom so stredným stupňom anémie s koncentráciou hemoglobínu 100–130 g / l alebo hematokritom 30–39% (bez nedostatku železa) predpísať liek iba v prípade, ak nie je možné získať dostatok konzervovanej krvi na vykonanie plánovaného rozsiahleho chirurgického zákroku v požadovanom objeme. Pre ženy by to malo byť viac ako 4 jednotky, pre mužov viac ako 5 jednotiek. Vo väčšine prípadov na pozadí zvýšeného hematokritu dochádza k poklesu hladín feritínu v sére, preto môže byť potrebné súčasné podávanie prípravkov železa v požadovaných dávkach. U žien v reprodukčnom veku môže použitie erytropoetínu obnoviť menštruáciu. Preto by mal lekár pri predpisovaní lieku upozorniť na možnosť otehotnenia a odporučiť použitie spoľahlivých antikoncepčných prostriedkov. Pretože v nasledujúcich liečebných cykloch môže mať erytropoetín výraznejší účinok, pri obnovení liečby by jeho dávka nemala prekročiť dávku predchádzajúceho liečebného cyklu. Počas prvých dvoch týždňov liečby sa nemôže zmeniť, potom sa koriguje vyhodnotením pomeru dávka k odpovedi. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a zložité mechanizmy Z dôvodu zvýšeného rizika zvýšenia krvného tlaku na začiatku liečby nemôžu pacienti s urémiou vytvoriť potenciálne nebezpečné typy práce, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a vysokú rýchlosť psychomotorických reakcií, kým sa nestanoví optimálna udržiavacia dávka. Použitie počas gravidity a laktácie Keďže nie sú dostatočné skúsenosti s užívaním lieku počas tehotenstva a dojčenia, lekár rozhodne o možnosti predpisovania erytropoetínu počas tohto obdobia, pričom dôkladne porovná očakávaný účinok na matku a potenciálne ohrozenie plodu a dieťaťa. V prípade zhoršenej funkcie obličiek sa predpisujú preventívne opatrenia pre pacientov s chronickým zlyhaním pečene. Liekové interakcie Farmakologická nekompatibilita erytropoetínu s inými liekmi nebola stanovená. Miešanie roztoku lieku s inými liekmi je napriek tomu kontraindikované. Pri súčasnom použití erytropoetínu sa môže zvýšiť väzba cyklosporínu na červené krvinky, preto môže byť potrebná úprava dávky cyklosporínu. Analógy Analógy erytropoetínu sú: Gemax, Epotal, Epostim, Vero-Epoetin, Recormon, Epoetin Beta, Erythrostim, Eprex, Epoetin, Shanpoetin, Binokrit, Vepoks. Podmienky skladovania Uchovávajte mimo dosahu detí. Skladujte pri teplote 2 - 8 ° C na mieste chránenom pred vlhkosťou a svetlom. Skladovateľnosť je 2 roky. Lekáreň Ponechajte dostupné recepty.

Erytropoetín v športe.

Erytropoetín sa v športe často používa. Jeho syntetické analógy sa používajú na to, aby svaly mohli dlhodobo tvrdo pracovať. Drogy ovplyvňujúce telo športovca sa nazývajú doping..

Športovec, ktorý užíva doping na báze erytropoetínu, je schopný dlhodobo bez pocitu únavy behať, jazdiť na bicykli alebo pádlo. Inými slovami, takéto dopingové použitie našlo uplatnenie v tých športoch, kde potrebujete dlhé jednotné úsilie. Ale pre športovcov s vysokou hmotnosťou to nie je veľmi vhodné.

Zrýchlený metabolizmus a pálenie všetkých zásob železa, kyseliny listovej a ďalších prvkov hematopoetického systému sa stáva cenou príležitosti behať alebo šliapať na dlhú dobu..

Bolo hlásených niekoľko smrteľných prípadov, a to len medzi cyklistami, po ktorých boli lieky s erytropoetínom oficiálne uznané ako nebezpečné dopingové látky a bolo zakázané ich používať. Všetci atléti, u ktorých sa zistilo, že majú erytropoetín, boli po zvyšok svojho života diskvalifikovaní.

Doping s erytropoetínom je veľmi ťažké určiť na základe krvných testov alebo moču u športovca. Od roku 1990 vyvíjajú antidopingové laboratóriá metódy na zisťovanie zakázaného liečiva vo vzorkách športovcov. Pretože syntetický hormón je svojím zložením a pôsobením identický s prírodným, jeho prítomnosť v krvi sa navyše vysvetľuje stresovou situáciou spôsobenou konkurenciou, je mimoriadne ťažké ho zistiť..

Preto bolo rozhodnuté nezmerať množstvo hormónu v krvi športovcov, ale hladinu kyslíka a hemoglobínu. Aj keď je tento spôsob merania dosť subjektívny, pretože niekto pred začiatkom bol pokojný a v predvečer odpočinul a niekto trénoval po dlhú dobu a bol veľmi nervózny.

Napriek kontroverzným metódam určovania dopingu v krvi športovca je možné záver o použití lieku s erytropoetínom zjednodušiť - jeho účinok môže byť fatálny..

Existuje však aj iný názor, ktorý sa zrodil na základe nedávnych udalostí týkajúcich sa svetového športu, a to olympijských hier. Hlavnou vecou pre športových funkcionárov nie je identifikácia športovca, ktorý používa doping, ale odstránenie športovcov z konkurenčných táborov so zlou politikou. A málokto sa v tejto situácii zaujíma o to, aký vplyv má liek na človeka.

Erytropoetín v športe - ako brať a ako účinkuje

Erytropoetín (EPO) je glykoproteínový hormón produkovaný obličkami, ktorý stimuluje tvorbu červených krviniek a zvyšuje hladinu hemoglobínu v krvi. Hlavným účinkom tohto hormónu je stimulácia tvorby červených krviniek (erytropoéza)..

Droga sa používa v medicíne a nelegálne (doping u športovcov). Bežné indikácie pre použitie hormónu EPO ako lieku pre pacientov so závažnou anémiou spôsobenou zlyhaním obličiek.

Erytropoetín našiel uplatnenie v športe, v náročných disciplínach - jazda na bicykli alebo beh na dlhé vzdialenosti. Zvýšenie objemu krvi vedie k dobrému okysličeniu a následne k zvýšeniu energie v tele.

EPO sa nachádza vo forme sterilného bezfarebného injekčného roztoku.

Doping v športe

Erytropoetín sa nelegálne používa ako droga v športe. Športovci berú látku na zvýšenie fyzickej výkonnosti zvýšením počtu červených krviniek. EPO používajú športovci: jazdci, bežci, futbalisti, lyžiari, plavci a veslári.

Pokušenie získať výhodu na vysokej úrovni konkurencie znamenalo začiatok tvorby umelého erytropoetínu v osemdesiatych rokoch. V prvých rokoch po podaní lieku sa nezistil v antidopingových testoch, pretože prirodzený EPO vylučovaný obličkami a pečeňou sa nelíšil od syntetického dodávaného zvonka..

Spotreba umelých hormónov počas dopingu je často ťažké zistiť, pretože športovci podávajú iba malé dávky, ktoré telo rýchlo degraduje. Hormón sa často nedetekuje po šiestich až ôsmich hodinách.

Svetová antidopingová agentúra zakázala používanie erytropoetínu v roku 1990, ale zaradenie lieku do antidopingových testov sa stalo bežným až v roku 2001. Použitie tohto hormónu má negatívne následky: zdravotné problémy a riziko diskvalifikácie.

Doping sa stal slávnym v roku 1998, keď sa chytilo niekoľko najlepších cyklistov v závode Tour de France. Medzi zaznamenanými diskvalifikovanými konkurentmi: Lance Armstrong - sedemnásobný víťaz Tour de France a Danilo Di Luca - víťaz Giro d'Italia.

Na čo je potrebné

Erytropoetín má širokú škálu indikácií..

  1. Klasická terapia - na podporu tvorby červených krviniek u pacientov s renálnou anémiou, nádorovou anémiou a anémiou v dôsledku chemoterapie.
  2. Podporná starostlivosť o chronické infekcie (ako je Crohnova choroba, ulcerózna kolitída) alebo sepsa.
  3. Na liečbu únavového syndrómu, myelodysplastického syndrómu, aplastickej anémie, osteomyelofibrózy a infekcií HIV.
  4. Na liečbu akútnych neurologických chorôb (ako je mozgová porážka, neurodegeneratívne choroby).
  5. Doplnková terapia pri liečbe pacientov so schizofréniou. Neuropsychologická štúdia pozorovala účinky zvyšujúce náladu so sprievodným zlepšením kognitívnych schopností u pacientov s úzkosťou a depresiou..
  6. EPO vykazoval spomaľujúci účinok v patogenéze amyotropnej laterálnej sklerózy.
  7. Na liečbu Friedreichovej ataxie.
  8. Na liečbu príznakov chronickej progresívnej roztrúsenej sklerózy.
  9. Ako preventívne opatrenie pre pacientov s rizikom srdcového infarktu v dôsledku nedostatku kyslíka (hypoxia). EPO je užitočný po ischemickom infarkte, pretože bunky srdcového svalu sú chránené pred ďalším poškodením počas reperfúzie orgánov..

Čo dáva

  1. Pozitívny vplyv na mozog a myslenie, zvýšenie motivácie k činnosti.
  2. Zlepšuje sa prenos kyslíka krvou, čo má priaznivý vplyv na okysličovanie tela a aeróbnu účinnosť.

Umožňuje človeku udržiavať intenzívne fyzické úsilie po relatívne dlhé obdobie bez nadmernej produkcie kyseliny mliečnej, ktorá spôsobuje svalovú slabosť.

  • Má pozitívny vplyv na dýchanie, fyzickú aktivitu a metabolizmus, a teda na rýchlosť, vytrvalosť a silu.
  • Erytropoetín v kulturistike

    EPO sa používa v posilňovni pri kulturistike, pretože:

    • spomaľuje svalovú únavu;
    • zvyšuje svalovú silu;
    • umožňuje intenzívne školenie;
    • podporuje rýchlu regeneráciu medzi cvičeniami.

    Spôsob podania zahrnuje intravenóznu alebo subkutánnu injekciu a úpravu dávky v závislosti od veku, hmotnosti a pohlavia.

    Dávka pri podávaní EPO sa pohybuje medzi 25 až 50 IU na kilogram telesnej hmotnosti 2 až 3-krát týždenne. Niektorí hráči trénujú zvyšovanie dávky na 100 - 150 IU / kg za posledné 1 - 2 týždne pred súťažou. Doba používania je 4-6 týždňov.

    Tento postup je zakázaný v športových súťažiach a kulturistike..

    Pri používaní erytropoetínu pri kulturistike je potrebné pravidelne vykonávať lekárske prehliadky, pričom treba venovať pozornosť meraniu krvného tlaku. Začiatočníkom sa neodporúča užívať EPO.

    Tento hormón je určený iba pre pokročilých kulturistov a športovcov, ktorí sú pod neustálym dohľadom špecializovaného zdravotníckeho personálu. Neustále sledujú stav tela a zmeny, ktoré sa v ňom vyskytujú..

    Inštrukcie na používanie

    Indikácie pre prijatie:

    1. Problémy s hematopoetickým systémom.
    2. Vezmite ľudí, ktorí očakávajú liečbu transfúziou krvi (autotransfúzia), keď je potrebný veľký počet červených krviniek.
    3. Priradené k predčasne narodeným deťom, novorodencom a dojčatám s anémiou.
    4. Na liečbu pacientov s chronickým ochorením obličiek.
    5. Pre pacientov s rakovinou, ktorí zvyšujú množstvo erytropoetínu v tele (napríklad: s lymfocytárnou leukémiou alebo Hodgkinovým lymfómom).

    Ako použiť

    Terapeutická dávka erytropoetínu sa predpisuje individuálne pre každého pacienta v závislosti od typu ochorenia, zdravotného stavu, aktuálneho percenta hematokritu a koncentrácie hemoglobínu. Informácie o dávkovaní a úprave sú uvedené v návode na použitie.

    Dávkovanie počas liečby:

    1. Počiatočná dávka pre pacientov na hemodialýze je 100 - 150 IU / kg / týždeň.
    2. Na peritoneálnu dialýzu a bez dialýzy - 75 - 100 IU / kg / týždeň.
    3. Ak je počet červených krviniek nižší ako 0,5% objemu za týždeň, dávka sa môže po štyroch týždňoch zvýšiť na 15 - 30 IU / kg. Dávka by však nemala prekročiť 30 IU / kg / týždeň.

    Červené krvinky sa zvyšujú na 30

    33% objemových, ale nepresahujúcich 36% objemových (34% obj.).

    Ak sú červené krvinky obsiahnuté v množstve 30

    33% obj. Alebo dosiahnuť 100%

    110 g / l, potom sa stane dobou držania. Odporúča sa zvýšiť až 2/3 terapeutickej dávky a potom každé 2 až 4 týždne skontrolovať nastavenie červených krviniek. Pomôže to zabrániť erytropoéze, udržiava červené krvinky a hemoglobín na primeranej úrovni..

    ! Prečítajte si to isté: účinok na telo efedrínu!

    Erytropoetín - nebezpečenstvo

    Je potrebné poznamenať, že pri použití syntetického EPO existuje nebezpečenstvo, že sa v krvi objaví príliš veľa červených krviniek. Ak sa ich hladina príliš zvýši, krv zhustne a vytvorí sa zrazenina.

    V dôsledku toho sa riziko zvyšuje:

    • mozgová trombóza;
    • pľúcna embólia;
    • koronárna trombóza;
    • hlboká žilová trombóza.

    Tieto stavy môžu viesť k mozgovej príhode, srdcovému infarktu, smrti alebo trvalému postihnutiu..

    Poznámka

    Cez hrozby, tento steroid je predmetom túžby ľudí, ktorí chcú impozantný úspech v krátkom čase. Erytropoetín zvyšuje výdrž, obnovuje telo po tvrdej práci, zvyšuje motiváciu a dokonca zvyšuje rýchlosť tréningu.

    Pokušenie je preto silné, ale zdravie je dôležitejšie ako mýtické úspechy dosiahnuté pri nízkych nákladoch používaním zakázaných steroidov..

    Získajte lepšiu a silnejšiu stránku s bodytrain.ru

    Prečítajte si ďalšie články databázy Knowledge Base.

    Erytropoetín: čo to je?

    Erytropoetín je proteínový hormón, ktorý pôsobí na kostnú dreň a stimuluje syntézu červených krviniek. Ako prostriedok športovej farmakológie je to jedno z najnovších liekov, ktoré si získava širokú popularitu iba u športovcov. To je široko používané medzi štýlmi a bežcami, rovnako ako vo všetkých športoch, kde sa vyžaduje zvýšená výdrž..

    V lekárskej praxi sa liek používa na liečbu anémie. Pri kulturistike pôsobí výlučne ako stimulátor tvorby červených krviniek, čo tiež umožňuje zvýšiť vytrvalosť športovca.

    Štruktúra článku:

    všeobecný popis

    Štruktúrne je erytropoetín zložený z aminokyselín. Glykozidy a cukry sú pripojené k svojmu molekulárnemu „reťazcu“. V tejto súvislosti existujú na trhu rôzne lieky. Môžete si kúpiť syntetický „EPO“ syntetizovaný metódami genetického inžinierstva, ako aj iný. Rozdiel medzi nimi spočíva v inom molekulárnom reťazci..

    Chronológia údajov o liekoch

    • 1977 rok. Hormón sa prvýkrát objavil v čistej forme extrahovanej z moču.
    • 1988 rok. Tento rok sa začala priemyselná farmakologická výroba syntetického erytropoetínu
    • 1990 rok. Smrteľné následky užívania drogy. Zranení boli cyklisti z Holandska a Belgicka
    • 1993 - 94 rokov. Prvýkrát sa vykonávajú dopingové testy na určenie „EPO“
    • 1998 rok. „Hlasný“ dopingový škandál súvisiaci s používaním erytropoetínu, v centre ktorého boli účastníci „Tour De France“

    Preto sa EPO už aj napriek svojej relatívnej novosti a nie najväčšej prevalencii ocitol v centre niekoľkých vysoko známych dopingových škandálov..

    Tento liek sa aktívne používa najmä medzi jazdcami. Najmä erytropoetín negatívne ovplyvnil kariéru známeho atléta Lance Armstronga. V roku 2012 získal celoživotnú diskvalifikáciu a bol zbavený všetkých titulov, ocenení a titulov, ktoré získal po roku 1998..

    V roku 2012 vydala americká agentúra USADA, ktorá sa zaoberá problematikou dopingu, správu o viac ako 200 stranách o tom, ako sa EPO používa v športe ako doping, a ako sa športovci snažia jeho dopingovou kontrolou obísť..

    Negatívne aspekty EPO

    Tento hormón však nie je nebezpečný iba pre vylúčenie, pretože jeho skutočné použitie, ako aj použitie steroidov môžu vyvolať prejavy nežiaducich komplikácií a vedľajších účinkov. V prípade EPO je toto riziko zvlášť vysoké. Krv priemerného človeka je približne 40% štrukturálne červených krviniek.

    U ľudí, ktorí sa aktívne zapájajú do športu, je táto úroveň zvyčajne vyššia. Metabolizmus tohto hormónu spôsobuje zvýšenie koncentrácie tzv. Červených krviniek, čo môže zvýšiť riziko vzniku srdcových chorôb..

    Ak sa liek používa príliš často a vo vysokých dávkach, môže dokonca vyvolať infarkt..

    Užívanie tejto drogy v profesionálnom športe okrem iného vyžaduje dodržiavanie určitých osobitných postupov. Jednou z nich je potreba prečerpať asi liter krvi, ďalšie zmrazenie a spätné vstreknutie do krvi.

    Zdravotné problémy môžu vyvolať nielen vysokú hladinu erytropoetínu, ale aj jednoduchý nedostatok vody a iných tekutín počas kurzu..

    Tí športovci, ktorí ho aktívne používajú - maratónski bežci, cyklisti a niektorí športovci strácajú počas tréningu veľké množstvo tekutín a jeho absencia v takýchto podmienkach môže výrazne zvýšiť hematokrit, čo je tiež veľmi riskantné pre zdravie..

    Ako nežiaduce účinky môžu tiež pôsobiť „viskozita“ porúch krvi a krvného obehu v jednotlivých tkanivách.

    Pre mnohých, dokonca aj pre profesionálnych športovcov, je to dostatočný dôvod na odmietnutie drogy. Z tohto dôvodu si vyberú viac klasických steroidov, ktoré môžu nahradiť tento liek. Najmä testosteróny, nandrolon a množstvo ďalších steroidov spôsobujú zvýšenie množstva červených krviniek. Všetky z nich si môžete kúpiť v obchode VipSteroid.net..

    Ako prebieha kurz EPO

    Ak sa rozhodnete využiť šancu a zvýšiť svoju rýchlosť a rýchlosť presne tým, že užijete erytropoetín, mali by ste mať na pamäti, že priemerná dávka lieku je 50 - 300 jednotiek. Výsledky sa prejavujú veľmi rýchlo a výrazné zmeny ich športového výkonu sa dajú očakávať do 10 - 14 dní od „začiatku“ kurzu. Kurzy zvyčajne trvajú 6 týždňov..

    Lekárska prax

    V tele sa erytropoetín tvorí obličkami. Z tohto dôvodu môžu mať ľudia so zlyhaním obličiek anémiu..

    Od roku 9189 sa tento liek používa na liečbu ľudí s chronickým zlyhaním obličiek. Táto metóda je alternatívou k transfúzii krvi..

    Tento hormón sa tiež aktívne používa na liečbu ľudí trpiacich HIV a AIDS, rakovinou a významnou stratou krvi..

    Detekcia dopingových testov

    Doteraz boli vyvinuté iba nepriame metódy na detekciu lieku..

    Je to spôsobené skutočnosťou, že umelé a prírodné hormóny sú navzájom úplne totožné, ale existujú určité metódy, ktoré nám s určitým stupňom pravdepodobnosti umožňujú vyjadriť sa k otázke: zvyšuje sa „EPO“ v dôsledku prirodzených biochemických reakcií alebo pomocou špeciálnych exogénnych liekov. Na identifikáciu sa používajú metódy genetického inžinierstva, ktoré si vyžadujú vzorky krvi a moču športovca.

    Zhrnutím však konštatujeme, že neexistujú spoľahlivé testy, ktoré by úplne potvrdili, či tento alebo ten športovec tento hormón prijal. S najväčšou pravdepodobnosťou sa nenájdu pri vašich dopingových testoch, ale s prihliadnutím na možné následky sa oplatí starostlivo zvážiť, či je vhodné použiť ho pri vašom športovom tréningu..

    Erytropoetín v športe: mechanizmus účinku a vedľajšie účinky

    • Erytropoetín - jeden z najviac „senzačných“ dopingových drog v športe.
    • Z veľkej časti sa vďaka nemu stal legendárny cyklista Lance Armstrong, ktorý po jeho odhalení použitia dopingu stratil tituly..
    • V tomto článku sa budeme baviť o tom, čo je erytropoetín, aký je mechanizmus jeho pôsobenia a aké sú vedľajšie účinky jeho použitia v športe..

    Čo je erytropoetín? Mechanizmus akcie

    1. Erytropoetín je peptidový hormón, ktorý sa prirodzene vytvára v ľudskom tele (v obličkách a pečeni) a reguluje tvorbu červených krviniek pôsobením na kostnú dreň..

  • Červené krvinky alebo červené krvinky (ktoré dodávajú krvi charakteristickú červenú farbu) vykonávajú v tele transportnú funkciu: transportujú kyslík do všetkých buniek, vrátane svalov.
  • Hormonálny erytropoetín okrem toho hrá dôležitú úlohu pri hojení rán a tvorbe nových krvných ciev..

    Počiatočným účelom lieku s obsahom erytropoetínu bolo použitie v medicíne na liečbu anémie (stav, pri ktorom sa počet červených krviniek (hemoglobín) znižuje a telesné tkanivo nedostáva dostatok kyslíka na normálne fungovanie), čo spôsobuje chronické ochorenie obličiek, rakovinu a účinky chemoterapie..

  • Neskôr však niektorí lekári rozpoznali v mechanizme svojej činnosti potenciál na použitie v športe.
  • Počiatočný predpis erytropoetínu sa mal používať v medicíne na liečbu anémie pri niektorých chorobách.

    Odporúčané: Rastový hormón v kulturistike: recenzie športovcov, trénerov, odborníkov

    Čo je rekombinantný erytropoetín?

    Rekombinantný erytropoetín je umelo syntetizovaný hormón takmer identický s prírodným.

    Získava sa v laboratóriu pomocou špeciálnej technológie, ktorá umožňuje prečítať kód DNA a vytvoriť takmer identickú prirodzenú molekulu látky..

    Aká je vysoká hladina erytropoetínu v krvi?

    Môže to byť príznakom anémie: nízka koncentrácia kyslíka v krvi je spúšťačom zvyšovania produkcie hormónu erytropoetínu, ktorého úlohou je zvyšovať tvorbu červených krviniek 3.

    Na čo sa erytropoetín používa v športe??

    • Erytropoetín v športe patrí do skupiny dopingových liekov pod všeobecným názvom „krvný doping“..
    • So zavedením erytropoetínu do tela športovca sa zvyšuje koncentrácia červených krviniek v krvi; čím vyššia je ich koncentrácia, tým viac kyslíka sa dodáva do svalových buniek; v športe to znamená zlepšenie atletického výkonu a výkonu.
    • Použitie erytropoetínu v športe je obzvlášť bežné v tých typoch, v ktorých sa vyžaduje vytrvalosť, ako je beh na dlhé vzdialenosti, jazda na bicykli, lyžovanie, biatlon, triatlon atď..
    • Lepší prísun kyslíka do svalov oneskoruje nástup únavy a umožňuje vám jazdiť dlhšie a rýchlejšie.

    V športe sa erytropoetín používa na zvýšenie výdrže.

    Odporúčané: Riboxin v kulturistike: čo je potrebné a vôbec to je potrebné?

    História erytropoetínu v športe

    Používanie erytropoetínu v cyklistike sa začalo okolo roku 1990 a do roku 1998 sa rozšírilo..

    V roku 1998 bol celý tím cyklistov Festina a TVM stiahnutý z Tour de France z dôvodu podozrenia na použitie erytropoetínu 5..

    Prestížnu súťaž nazvali novinári Tour du Dopage (dopingové turné), pretože mnoho cyklistov priznalo používanie dopingu.

    1. Viacerí elitní cyklisti na Tour de France, vrátane Floyd Landis a Lance Armstrong, uznali použitie dopingu, vrátane erytropoetínu a anabolických steroidov..
    2. Údaje od antidopingových aktivistov potvrdzujú rozšírený výskyt erytropoetínu v profesionálnej cyklistike.
    3. Svetová antidopingová agentúra (WADA) zaradila erytropoetín na zoznam liekov, ktoré sa zakázali používať v športe v roku 1990 1.

    V roku 2005 bol jeho titulom zbavený 7-násobný víťaz Tour de France, jeden z najsledovanejších cyklistov v histórii. Antidopingová agentúra potvrdila použitie erytropoetínu a ďalších dopingových liekov 5.

    Odporúčame: Orotan draselný v kulturistike: indikácie pre použitie, prínosy a poškodenia, recenzie vedcov

    Ako účinný je erytropoetín v športe?

    Informácie z webovej stránky tlačovej agentúry BBC: „Testy v Austrálii preukázali, že erytropoetín poskytuje také okamžité zvýšenie športového výkonu, ako by ste očakávali po niekoľkých rokoch školenia 2“.

    Erytropoetín poskytuje okamžité zvýšenie športového výkonu, ako by ste očakávali po niekoľkých rokoch tréningu.

    Vedecký výskum na túto tému je kontroverzný.

    Vedecké štúdie o účinnosti erytropoetínu v športe

    • Heuberger a jeho kolegovia analyzovali všetky dostupné vedecké štúdie o účinnosti erytropoetínu v športe a dospeli k záveru, že „hoci je používanie rekombinantného erytropoetínu v športe bežnou praxou, neexistuje vedecký základ pre tvrdenie, že je účinný pri zvyšovaní športového výkonu, výdrže a rýchlosť 5 ″...
    • Jedným z hlavných argumentov v tomto tvrdení je, že tri parametre určujú fyzickú vytrvalosť športovca - maximálnu spotrebu kyslíka VO2max, hladinu kyseliny mliečnej v krvi a účinnosť (pomer rýchlosti alebo sily k spotrebovanému kyslíku) - zatiaľ čo erytropoetín ovplyvňuje iba jeden z ich, VO2max 5.
    • A na určitej úrovni výcviku sa účinnosť stáva dôležitejšou pre vytrvalosť ako spotreba kyslíka 5.
    • Vyjadrenie vedcov ich kolegovia potom kritizovali a uviedli, že dôkazy o účinnosti erytropoetínu v športe sú zrejmé a že zlepšenie dodávok kyslíka je dostatočným faktorom pri zvyšovaní výdrže 6.
    • Tu sa uvádza 8 o najväčšom vedeckom experimente na štúdium účinnosti erytropoetínu v športe (cyklistika).

    Experimentu sa zúčastnilo 48 trénovaných amatérskych športovcov, z ktorých niektorí vzali erytropoetín, ďalšie placebo po dobu 8 týždňov. Testovali sa na vytrvalosť v 7 testoch rôznych typov a stupňov obtiažnosti.

    Prekvapivo je záver vedcov podobný predchádzajúcemu: atleti erytropoetínu neboli rýchlejšie ako tí, ktorí ho nebrali..

    Ak to považujete za dôležité, podporujeme náš projekt!

    Tento záver bol šokujúci pre celú vedeckú komunitu, pretože iné experimenty a úspechy športovcov naznačujú opak.

    V štúdii vplyvu erytropoetínu na štruktúru svalových vlákien a vaskulárnu sieť vo svaloch, ktoré sú indikátormi adaptačných zmien v tele, vedci tiež nenašli žiadny účinok 7.

    Ich záver: „Aj keď erytropoetín zlepšuje dodávku kyslíka do svalov, neprináša adaptívne zmeny v tele športovca, ktoré sú dôležité pre vytrvalosť. Takéto zmeny sa vyskytujú počas vytrvalostného tréningu. “

    Výskum účinnosti erytropoetínu v športe je kontroverzný. Jeho príjem nevedie k adaptívnym zmenám dôležitým pre vytrvalosť, a ak zvyšuje atletický výkon, nie všetci športovci

    Odporúčame: Anabolické steroidy v športe: dôsledky použitia a vedľajšie účinky Vedecké fakty

    Vedľajšie účinky použitia erytropoetínu v športe

    1. Aj keď má erytropoetín pri niektorých ochoreniach obrovský terapeutický účinok, jeho nesprávne použitie v športe môže mať vážne vedľajšie účinky..

    Je dobre známe, že použitie erytropoetínu v športe zvyšuje riziko úmrtia následkom infarktu, mŕtvice alebo pľúcnej embólie (roztrhnutie tepny v pľúcach), pretože krv stenčuje a krvné zrazeniny sa ľahšie tvoria 1,2.

  • Používanie rekombinantného erytropoetínu môže viesť k autoimunitným ochoreniam so závažnými zdravotnými následkami 1.
  • Niektorí vedci tvrdia, že vedľajšie účinky pri používaní erytropoetínu v športe sú zriedkavé 6.

    Používanie erytropoetínu zvyšuje riziko úmrtia a autoimunitných ochorení

    Odporúčané: 100 športovcov povedalo, aké to je užívať steroidy...

    Ako sa v športe vykonáva dopingový test erytropoetínu?

    • Testovacia metóda bola vyvinutá a implementovaná v roku 2000 pre letné olympijské hry v Sydney (Austrália)..
    • Test bol založený na teste na krvi a moči: najskôr sa urobil krvný test, potom sa potvrdila analýza moču.
    • Na olympijských hrách v Austrálii nebol žiadny atlét odsúdený za použitie erytropoetínu pri tomto teste.

    Neskôr sa ukázalo, že analýza moču je dostatočná na to, aby určila skutočnosť, že atlét používa erytropoetín, ale mnohé športové federácie dnes analyzujú obidve.

    A nejde o nezmyselné zaistenie, pretože niektoré nové látky, ktoré stimulujú erytropoézu (tvorba červených krviniek), sa dajú zistiť iba v krvi 1.

    Odporúčané: Diuretika v kulturistike: typy a mechanizmus účinku

    Ako brať erytropoetín k svojmu atlétovi, aby ste sa vyhli pozitívnym dopingovým testom?

    Aby sa športovci podrobili dopingovej skúške, musia prestať injikovať erytropoetín 5 až 7 dní pred súťažou. Na druhej strane, na dosiahnutie účinku tejto dopingovej drogy musí trvať 5 až 7 dní pred konkurenciou.

    Rozpor. Čo robiť?

    Prečítajte si nás na internete

    V celovečernom filme o Lance Armstrongovi, legendárnom cyklistovi, ktorý sa stal takým vďaka erytropoetínu, sú dobre odhalené intímne okamihy používania dopingu v cyklistike, o ktorých nie je obvyklé hovoriť. Každý, kto má záujem vedieť, čo je to profesionálny šport alebo skôr jeho temná dopingová stránka, odporúčam tento film na pozeranie.

    Predovšetkým ukazuje, ako športovci vyriešili vyššie uvedené dilema v 90. rokoch minulého storočia: okamžite po súťaži prešli pod kvapkadlo a injektovali sa čistou krvou, čo im umožnilo rýchlo znížiť koncentráciu erytropoetínu na prijateľnú úroveň v čase, keď ich kontrolóri pozvali na dopingový test..

    Odporúčané: Výkonné a smrtiace.. Mechanizmus účinku inzulínu pri kulturistike na zvýšenie svalovej hmoty a zníženie hmotnosti

    Erytropoetín v športe a medicíne

    Erytropoetín je proteínový hormón, ktorý pôsobí na kostnú dreň a stimuluje tvorbu červených krviniek. Toto je najnovšia droga, ktorá si zatiaľ nezískala veľkú popularitu, je však už rozšírená medzi bežcami a štýlmi..

    Erytropoetínové lieky boli vyvinuté primárne na liečbu ľudí trpiacich anémiou. Okrem toho sa liek používa v medicíne počas krvnej transfúzie. Pri kulturistike sa erytropoetín používa predovšetkým ako stimulátor syntézy červených krviniek..

    Liek zvyšuje obsah kyslíka v krvi, čo vedie k zvýšenej výdrži.

    Molekula erytropoetínu sa takmer úplne skladá z aminokyselín. Na štyroch miestach sú k molekulárnemu reťazcu pripojené rôzne cukry.

    Z tohto dôvodu na trhu nájdete niekoľko druhov liekov, ktoré sa navzájom líšia. Napríklad si môžete kúpiť syntetický erytropoetín (rHuEPO) získaný genetickým inžinierstvom.

    Je identický s prírodným hormónom v zložení, jediný rozdiel medzi nimi spočíva v enzýmoch cukru.

    Malá chronológia histórie drogy:

    • 1977 - detekcia erytropoetínu (odstránená v čistej forme z moču).
    • 1988 - rok začatia sériovej výroby syntetickej verzie hormónu.
    • 1988 - 1990 - úmrtia európskych cyklistov z Belgicka a Holandska spojené s používaním tohto hormónu.
    • 1990 - Erytropoetín bol definovaný ako doping, v dôsledku čoho bolo jeho použitie v športe zakázané..
    • 1993-1994 - prvé dopingové testy IAAF na používanie lieku.
    • 1998 - škandál medzi cyklistami: sú vystavení športovci užívajúci drogy tohto hormónu v cyklistických závodoch Tour de France.

    Erythropoetin sa napriek svojej novosti a nízkej prevalencii už objavil v niekoľkých škandáloch v športe. Tento farmakologický liek sa používal najmä ako doping v cyklistických dostihoch..

    Použitie negatívneho erytropoetínu sa odrazilo v kariére slávneho atléta Lance Armstronga. V roku 2012 bol športovec diskvalifikovaný na celý život, okrem toho mu boli odňaté všetky tituly a tituly získané po roku 1998..

    V roku 2012 vydala americká dopingová agentúra USADA viac ako 200-stranovú správu o tom, ako sa erythropoetín používa v športe ako doping, a ako športovci podvádzali pri dopingových testoch s použitím tejto drogy..

    Správa tiež obsahovala informácie, ktoré spoločnosť Armstrong distribuovala kolegom dopingové drogy.

    Hormón erytropoetín však nie je hrozný len sankciou, pretože jeho použitie, ako aj používanie steroidných produktov môže viesť k nežiaducim účinkom..

    Takže po absolvovaní krvného testu na erytropoetín sa môže ukázať, že ste nielen poškodili svoju kariéru, ale aj zničili svoje zdravie užívaním drogy. Malo by byť zrejmé, že riziko vedľajších účinkov je veľmi vysoké. V našom tele je krv približne 40 percent červených krviniek.

    Športovci majú mierne vyššie sadzby. Pôsobenie erytropoetínu zasa spôsobuje zvýšenú koncentráciu RBCS, červených krviniek. Inými slovami, erytropoetín v krvi výrazne zvyšuje šance na kardiovaskulárne ochorenie..

    Výsledkom pravidelného užívania drogy môže byť dokonca infarkt. Preto je potrebné pri používaní lieku pravidelne robiť krvné testy a uistiť sa, že miera erytropoetínu v krvi nepresahuje povolené ukazovatele..

    Okrem toho si užívanie drog vyžaduje dodržiavanie určitých postupov. Hlavnou vecou, ​​ktorú treba urobiť, je prečerpať asi liter krvi a po zamrznutí vstreknúť krv späť.

    Dôležité: Vedľajšie účinky môžu mať nielen vysoké erytropoetín. Nedostatok tekutín počas obdobia užívania lieku môže tiež spôsobiť zdravotné problémy. Maratónski bežci a cyklisti strácajú počas súťaží a tréningov veľké množstvo tekutín. Nedostatok „vody“ v tele môže zvýšiť obsah hematokritu na nepríjemné hodnoty, čo je opäť veľmi riskantné. Z tohto dôvodu nie všetci športovci na nose, ktorí majú súťaže, súhlasia s použitím rekombinantného erytropoetínu alebo liekov podobnej kategórie. Mnoho cyklistov alebo maratónskych bežcov si s väčšou pravdepodobnosťou vyberie štandardné steroidy. Mimochodom, môžete si kúpiť injekčné steroidy, ktoré bezpečne nahradia hormón opísaný v našom internetovom obchode. Ak teda nechcete riskovať svoju kariéru a zdravie, môžete vždy použiť časom overené prostriedky, ako aj erytropoetín, ktoré zvyšujú výdrž.

    Ak si stále chcete vziať šancu a zvýšiť ukazovatele výdrže mnohokrát, potom vedzte, že dávka erytropoetínu sa pohybuje v priemere od 50 do 300 jednotiek. Výsledky po aplikácii hormónu už nebudú dlho očakávať. Vo všeobecnosti by sa výrazný nárast „sily“ mal očakávať už v druhom týždni. Priebeh lieku by nemal trvať dlhšie ako 6 týždňov.

    V našom tele sa v obličkách tvorí erytropoetín (ERO alebo EPO). Z tohto dôvodu trpia ľudia s chronickým zlyhaním obličiek anémiou..

    Od roku 1989 sa syntetický EPO používa pri liečbe ľudí s chronickým zlyhaním obličiek. Táto metóda sa používa ako alternatíva k transfúzii červených krviniek..

    Umelá verzia hormónu sa tiež používa na liečenie chorôb, ako je AIDS, rakovina a strata krvi..

    EPO je svojím účinkom ľahko tolerovateľným farmakologickým liekom, ktorého použitie, ako je uvedené vyššie, je čiastočne spojené s rizikami.

    Tak ako každé iné farmakologické liečivo, aj v prípade nadhodnotenej koncentrácie môže ľudský EPO alebo jeho umelá verzia spôsobiť celý rad nežiaducich účinkov..

    Najnebezpečnejšie vedľajšie účinky lieku sú: zvýšená viskozita krvi, manifestácia kardiovaskulárnych chorôb, poruchy krvného obehu.

    Doteraz neexistuje jediná metóda na detekciu EPO, ak sa používa ako doping. Dôvod spočíva v tom, že umelé a prírodné hormóny majú rovnaké zloženie.

    Existuje však niekoľko priamych a nepriamych prístupov, ktoré môžu zistiť, či sa ERA zvyšuje v dôsledku niektorých prírodných procesov v tele alebo či je jeho zvýšená koncentrácia v krvi spôsobená použitím umelého hormónu..

    Prvým spôsobom je separácia prírodných a umelých hormónov pomocou genetického inžinierstva (študuje sa rozdiel v cukroch v hormonálnom zložení). Na identifikáciu tohto rozdielu a v dôsledku toho na odhalenie športovca sú potrebné iba vzorky krvi a moču.

    Príklady nepriamych metód, pomocou ktorých je možné detegovať endogénny EPO:

    • Zisťovanie odchýlok v úrovni telesných tekutín. Táto vlastnosť indikuje prekročenie úrovne ERO a vo väčšine prípadov to znamená, že športovec použil umelý hormón;
    • Meranie biochemických parametrov, ktorých veľkosť závisí od koncentrácie hormónu;
    • Prítomnosť produktov rozpadu fibrinogénu a fibrínu v moči.

    Stručne povedané, chcem poznamenať, že dnes je takmer nemožné zistiť, či športovec vzal hormón EPO ako adjuvans alebo nie..

    To však neznamená, že môžete liek používať voľne, bez strachu z následkov..

    Ako už bolo uvedené, po absolvovaní krvného testu na EPO sa možno zistí, že ste zničili nielen svoju kariéru, ale aj svoje zdravie..

    Erytropoetín 2 000 IU / ml, 1 ml č. 10

    • Erytropoetín - stimulátor krvotvorby.
    • Účinná látka: epoetín beta (epoetín beta)
    • Výrobca: BINNOFARM ZAO (Rusko)

    Forma a zloženie uvoľňovania Erytropoetín je k dispozícii ako roztok na intravenózne (iv) a subkutánne (s) podanie: bezfarebná priehľadná tekutina [500 IU (medzinárodná jednotka) alebo 2000 IU v ampulkách po 1 ml, 5 ampúl v slučke bunkové balenia, v kartónovom zväzku v 1 alebo 2 baleniach]. V 1 ml roztoku obsahuje: liečivo: epoetín beta (rekombinantný ľudský erytropoetín) 500 ME alebo 2000 ME; pomocné zložky: izotonický citrátový tlmivý roztok (chlorid sodný, citrát sodný, voda na injekciu, kyselina citrónová), roztok albumínu 10%. Farmakologické vlastnosti Farmakodynamika Erytropoetín - liek na zvýšenie hladiny hemoglobínu a hematokritu v tele, zlepšenie funkcie srdca a prísun krvi do tkanív. Liečivo je epoetín beta; čo je glykoproteín, je svojimi biologickými a imunologickými vlastnosťami a zložením identický s prírodným ľudským erytropoetínom. Epoetín beta má schopnosť špecificky stimulovať proces krvotvorby v tele, aktivuje mitózu a dozrievanie erytrocytov z progenitorových buniek zo série erytrocytov. K syntéze rekombinantného epoetínu beta dochádza v cicavčích bunkách, do ktorých je vložený gén s ľudským erytropoetínovým kódom. Najvýraznejší terapeutický účinok erytropoetínu sa prejavuje pri anémii spôsobenej chronickým zlyhaním obličiek. Dlhodobé užívanie lieku v zriedkavých prípadoch môže spôsobiť tvorbu protilátok, ktoré neutralizujú účinok epoetínu beta a prispievajú k rozvoju čiastočnej aplázie červených krviniek. Farmakokinetika Biologická dostupnosť erytropoetínu pri podaní sc je 25–40%. Polčas pri iv podaní je od 4 do 12 hodín, pri podaní s / c je 13–28 hodín. Indikácie na použitie Podľa pokynov je erytropoetín indikovaný na prevenciu a liečbu anémie pri nasledujúcich chorobách a stavoch: liečba anémie spôsobenej chronickým zlyhaním obličiek, a to aj u pacientov na dialýze; prevencia a liečba anémie u dospelých so solídnymi nádormi, ktorí dostávajú chemoterapiu s platinou v cyklickej dávke, ktorá môže spôsobiť anémiu; liečba anémie u dospelých s relatívnou nedostatočnosťou endogénneho erytropoetínu, ktorí dostávajú protinádorovú liečbu myelómu, non-Hodgkinových lymfómov nízkej malignity, chronickej lymfocytovej leukémie; prevencia anémie u predčasne narodených detí narodených pred 34. týždňom tehotenstva s telesnou hmotnosťou 0,75–1,5 kg. Okrem toho sa erytropoetín používa na zvýšenie objemu darovanej krvi určenej na autotransfúziu. Kontraindikácie čiastočná aplázia červených krviniek na pozadí predchádzajúcej liečby liekmi epoetínu beta; nedostatok schopnosti viesť primeranú antikoagulačnú terapiu; nekontrolovateľná arteriálna hypertenzia; obdobie jedného mesiaca po infarkte myokardu; nestabilná angína pectoris; zvýšené riziko hlbokej žilovej trombózy, tromboembólie počas odberu krvi pred chirurgickým zákrokom; porfýria; precitlivenosť na zložky lieku. Opatrnosť je potrebná pri použití erytropoetínu u pacientov so stredne ťažkou anémiou bez nedostatku železa, s kosáčikovitou anémiou, refraktérnou anémiou, malígnymi novotvarmi, trombózou v anamnéze, trombocytózou, chronickým zlyhaním pečene, epilepsiou, nefrosklerózou a 50 pacientmi s autotransfúziou. Počas gravidity a laktácie je použitie erytropoetínu indikované iba vo výnimočných prípadoch, ak podľa lekára očakávaný účinok prekračuje možné riziko pre matku, plod alebo dieťa. Pokyny na použitie erytropoetínu: spôsob a dávkovanie Roztok erytropoetínu sa používa subkutánne a iv. Výhodnejšie je sc. Pri iv podaní sa má dávka roztoku podať do 2 minút. Erytropoetín sa podáva hemodialyzovaným pacientom na konci dialýzy prostredníctvom arteriovenózneho skratu. Lekár nastavuje dávkovanie, liečebný režim a trvanie liečby individuálne, berúc do úvahy povahu choroby a klinické indikácie pacienta. Odporúčaný dávkovací režim erytropoetínu pre dospelých pri liečbe anémie pri chronickom zlyhaní obličiek: počiatočná liečba (etapa korekcie): sc - podávanie - založené na 20 IU na 1 kg telesnej hmotnosti pacienta trikrát týždenne. Ak nedôjde k dostatočnému zvýšeniu hematokritu (menej ako 0,5% za týždeň), je indikované zvýšenie jednej dávky 20 IU na 1 kg telesnej hmotnosti každé 4 týždne. Týždenná dávka liečiva môže byť podávaná raz alebo rovnomerne pri dennom podaní. Úvod / úvod - na základe 40 IU na 1 kg telesnej hmotnosti 3-krát týždenne. Pri nedostatočnom zvýšení hladiny hematokritu po 4 týždňoch liečby možno jednu dávku zvýšiť na 80 IU na 1 kg hmotnosti. Ak je to potrebné, jedna dávka sa môže ďalej zvýšiť raz za 4 týždne o 20 IU na 1 kg hmotnosti. Maximálna týždenná dávka pre každý spôsob podania by nemala prekročiť 720 IU na 1 kg telesnej hmotnosti pacienta; udržiavacia terapia: počiatočná dávka - udržanie hematokritu 30 - 35% sa dosiahne podaním dávky ½ z predchádzajúcej injekcie. Ďalej sa dávka vyberie individuálne a upraví sa raz za 1 až 2 týždne. Dávka sa predpisuje na liečbu detí s prihliadnutím na vek dieťaťa, spravidla čím je dieťa staršie, tým nižšia je požadovaná dávka. Je vhodné začať liečbu odporúčaným režimom. Trvanie liečby je celoživotné, terapiu môžete kedykoľvek prerušiť. Odporúčané dávkovanie erytropoetínu: prevencia anémie u predčasne narodených detí: s / c - 250 IU na 1 kg telesnej hmotnosti 3-krát týždenne. Je potrebné začať s podávaním drogy od tretieho dňa života dieťaťa a pokračovať po dobu 6 týždňov; prevencia a liečba anémie u pacientov so solídnymi nádormi, ktorí dostávajú chemoterapiu pomocou liekov na báze platiny (podávanie lieku je uvedené iba na hladine hemoglobínu pred chemoterapiou nie vyššou ako 130 g / l): počiatočná dávka je 450 IU na 1 kg telesnej hmotnosti týždenne. Pri nedostatočnom zvýšení hladiny hemoglobínu po 4 týždňoch liečby sa dávka lieku zdvojnásobí. Trvanie liečby po chemoterapii nie je dlhšie ako 3 týždne. Ak hladina hemoglobínu počas prvého cyklu chemoterapie klesne o viac ako 10 g / l, potom môže byť nepraktické ďalej používať liek. Zvýšenie hladiny hemoglobínu o 4 týždne o viac ako 20 g / l alebo jeho prekročenie o 140 g / l nie je možné povoliť. Ak sa hladina hemoglobínu v priebehu 4 týždňov zvýši o viac ako 20 g / l, dávka sa má znížiť o 50%. Pri hladine koncentrácie hemoglobínu nad 140 g / l je potrebné dočasné prerušenie liečby. Po dosiahnutí hladiny hemoglobínu v krvi nižšej ako 120 g / l sa má liečba obnoviť dávkou zodpovedajúcou polovici predchádzajúcej týždennej dávky; liečba anémie na pozadí deficiencie endogénneho erytropoetínu u myelómu, non-Hodgkinovho lymfómu nízkej malignity alebo chronickej lymfocytovej leukémie: počiatočná dávka je s / c na základe 450 IU na 1 kg telesnej hmotnosti týždenne, dávka sa môže rozdeliť na 3 alebo 7 injekcií. Pri zvýšení hladiny hemoglobínu po 4 týždňoch liečby na 10 g / l by sa v liečbe malo pokračovať rovnakou dávkou. Ak počas tohto obdobia hladina hemoglobínu stúpne o menej ako 10 g / l, potom sa môže týždenná dávka zvýšiť na 900 IU na 1 kg telesnej hmotnosti. V prípade, že sa hladina hemoglobínu po 8 týždňoch používania erytropoetínu ani nezvýši o 10 g / l, ďalšia liečba je nepraktická a mala by sa prerušiť. Je potrebné mať na pamäti, že reakcia na liečbu epoetínom beta pri chronickej lymfocytovej leukémii nastáva o 2 týždne neskôr ako v iných formách novotvarov. Po chemoterapii má liečba pokračovať 4 týždne. Maximálna týždenná dávka nie je vyššia ako 900 IU na 1 kg telesnej hmotnosti. Ak hladina hemoglobínu stúpne o viac ako 20 g / l za 4 týždne liečby, potom by sa v liečbe malo pokračovať dávkou zodpovedajúcou ½ predchádzajúcej dávky. Ak je hladina hemoglobínu v krvnej plazme vyššia ako 140 g / l, liečba sa dočasne preruší. Je možné obnoviť používanie erytropoetínu s hladinou hemoglobínu pod 130 g / l za predpokladu, že anémia je s najväčšou pravdepodobnosťou spôsobená nedostatkom epoetínu beta. Dávka sa predpisuje 2-krát menej ako predchádzajúca týždenná dávka. Príprava pacientov na autohemotransfúziu sa uskutočňuje iv alebo sc podávaním lieku 2-krát týždenne počas 4 týždňov. Dávka erytropoetínu sa stanovuje individuálne pre každého pacienta, pretože závisí od odhadovaného objemu darovanej krvi a endogénnej rezervy červených krviniek pacienta. Ak je hematokrit vyšší ako 33% a odber krvi je možný bez predbežnej prípravy, potom sa epoetín beta podáva na konci postupu. Hematokrit v priebehu liečby by nemal prekročiť 48%. Maximálna týždenná dávka na iv podanie by nemala prekročiť 1600 IU na 1 kg telesnej hmotnosti pacienta, pri podaní s / c - 1200 IU na 1 kg. Vedľajšie účinky kardiovaskulárneho systému: často - u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek dochádza k zvýšeniu existujúcej arteriálnej hypertenzie alebo k zvýšeniu krvného tlaku (BP); v niektorých prípadoch - hypertenzná kríza; z nervového systému: v niektorých prípadoch - encefalopatia (vrátane bolesti hlavy, zhoršenej reči a chôdze, kŕče, zmätenosť), bolesti podobné migréne; z hemopoetických orgánov: veľmi zriedka - trombocytóza, tromboembolické komplikácie; iné: zriedkavo - vznik alergických reakcií (vyrážky, svrbenie, žihľavka), reakcie v mieste vpichu; v niektorých prípadoch anafylaktoidné reakcie, prechodné príznaky podobné chrípke (často na začiatku liečby) vo forme všeobecnej nevoľnosti, horúčky, zimnice, bolesti hlavy, bolesti kostí a končatín, zvýšené hladiny draslíka a fosfátu v krvnom sére. Predávkovanie Príznaky: hypertenzia, hyperhemoglobinémia, erytrocytóza, prudké zvýšenie hematokritu. Liečba: symptomatická terapia. Na zníženie hemoglobínu a hematokritu je indikovaná flebotómia. Pri hypertenzii by sa nemala vylučovať nadmerná hydratácia, pri erytrocytóze a hyperhydratácii je potrebné stanoviť opatrenia na podporu odstránenia prebytočnej tekutiny. Upozornenia Prvá dávka erytropoetínu sa má podávať pod dohľadom lekára, pretože existuje riziko anafylaktoidnej reakcie. Účelom tohto lieku je dosiahnuť hematokritový objem 30 - 35% krvnej plazmy alebo eliminovať potrebu krvnej transfúzie. Zvýšenie hematokritu by nemalo prekročiť 0,5% za týždeň. Úroveň obsahu nemôžete prekročiť v 35%. Použitie erytropoetínu ako drogy u zdravých ľudí môže spôsobovať život ohrozujúce komplikácie kardiovaskulárneho systému pri prudkom náraste hematokritu. Liečba by mala byť sprevádzaná týždenným monitorovaním krvného tlaku, všeobecným krvným testom, vrátane stanovenia hladiny krvných doštičiek, feritínu, hematokritu. Počas prvých 8 týždňov liečby je potrebné počítať tvarované prvky, najmä krvné doštičky. V prípade, že počet krvných doštičiek prekročí normu, je potrebné liečbu prerušiť. Počas liečby je potrebné pravidelne kontrolovať obsah draslíka a fosfátu v krvnom sére. S rozvojom hyperkalémie musí byť použitie erytropoetínu pred normalizáciou draslíka v krvi zrušené. U pacientov podstupujúcich hemodialýzu sa odporúča starostlivo sledovať krvný tlak, zvyšovať dávku heparínu v súlade so zvýšením indexu hematokritu, včasne predchádzať trombóze a včasnej revízii skratu. Ak sa erytropoetín používa na zvýšenie objemu darovanej krvi určenej na autotransfúziu, mali by sa predtým porovnávať výhody epoetínu beta a zvýšené riziko tromboembólie na pozadí jeho použitia. Preto sa odporúča pacientom so stredným stupňom anémie s koncentráciou hemoglobínu 100–130 g / l alebo hematokritom 30–39% (bez nedostatku železa) predpísať liek iba v prípade, ak nie je možné získať dostatok konzervovanej krvi na vykonanie plánovaného rozsiahleho chirurgického zákroku v požadovanom objeme. Pre ženy by to malo byť viac ako 4 jednotky, pre mužov viac ako 5 jednotiek. Vo väčšine prípadov na pozadí zvýšeného hematokritu dochádza k poklesu hladín feritínu v sére, preto môže byť potrebné súčasné podávanie prípravkov železa v požadovaných dávkach. U žien v reprodukčnom veku môže použitie erytropoetínu obnoviť menštruáciu. Preto by mal lekár pri predpisovaní lieku upozorniť na možnosť otehotnenia a odporučiť použitie spoľahlivých antikoncepčných prostriedkov. Pretože v nasledujúcich liečebných cykloch môže mať erytropoetín výraznejší účinok, pri obnovení liečby by jeho dávka nemala prekročiť dávku predchádzajúceho liečebného cyklu. Počas prvých dvoch týždňov liečby sa nemôže zmeniť, potom sa koriguje vyhodnotením pomeru dávka k odpovedi. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a zložité mechanizmy Z dôvodu zvýšeného rizika zvýšenia krvného tlaku na začiatku liečby nemôžu pacienti s urémiou vytvoriť potenciálne nebezpečné typy práce, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a vysokú rýchlosť psychomotorických reakcií, kým sa nestanoví optimálna udržiavacia dávka. Použitie počas gravidity a laktácie Keďže nie sú dostatočné skúsenosti s užívaním lieku počas tehotenstva a dojčenia, lekár rozhodne o možnosti predpisovania erytropoetínu počas tohto obdobia, pričom dôkladne porovná očakávaný účinok na matku a potenciálne ohrozenie plodu a dieťaťa. V prípade zhoršenej funkcie obličiek sa predpisujú preventívne opatrenia pre pacientov s chronickým zlyhaním pečene. Liekové interakcie Farmakologická nekompatibilita erytropoetínu s inými liekmi nebola stanovená. Miešanie roztoku lieku s inými liekmi je napriek tomu kontraindikované. Pri súčasnom použití erytropoetínu sa môže zvýšiť väzba cyklosporínu na červené krvinky, preto môže byť potrebná úprava dávky cyklosporínu. Analógy Analógy erytropoetínu sú: Gemax, Epotal, Epostim, Vero-Epoetin, Recormon, Epoetin Beta, Erythrostim, Eprex, Epoetin, Shanpoetin, Binokrit, Vepoks. Podmienky skladovania Uchovávajte mimo dosahu detí. Skladujte pri teplote 2 - 8 ° C na mieste chránenom pred vlhkosťou a svetlom. Skladovateľnosť je 2 roky. Lekáreň Ponechajte dostupné recepty.

    Erytropoetín v športe.

    Erytropoetín sa v športe často používa. Jeho syntetické analógy sa používajú na to, aby svaly mohli dlhodobo tvrdo pracovať. Drogy ovplyvňujúce telo športovca sa nazývajú doping..

    Športovec, ktorý užíva doping na báze erytropoetínu, je schopný dlhodobo bez pocitu únavy behať, jazdiť na bicykli alebo pádlo. Inými slovami, takéto dopingové použitie našlo uplatnenie v tých športoch, kde potrebujete dlhé jednotné úsilie. Ale pre športovcov s vysokou hmotnosťou to nie je veľmi vhodné.

    Zrýchlený metabolizmus a pálenie všetkých zásob železa, kyseliny listovej a ďalších prvkov hematopoetického systému sa stáva cenou príležitosti behať alebo šliapať na dlhú dobu..

    Bolo hlásených niekoľko smrteľných prípadov, a to len medzi cyklistami, po ktorých boli lieky s erytropoetínom oficiálne uznané ako nebezpečné dopingové látky a bolo zakázané ich používať. Všetci atléti, u ktorých sa zistilo, že majú erytropoetín, boli po zvyšok svojho života diskvalifikovaní.

    Doping s erytropoetínom je veľmi ťažké určiť na základe krvných testov alebo moču u športovca.

    Od roku 1990 vyvíjajú antidopingové laboratóriá metódy na zisťovanie zakázaného liečiva vo vzorkách športovcov..

    Pretože syntetický hormón je svojím zložením a pôsobením identický s prírodným, jeho prítomnosť v krvi sa navyše vysvetľuje stresovou situáciou spôsobenou konkurenciou, je mimoriadne ťažké ho zistiť..

    Preto bolo rozhodnuté nezmerať množstvo hormónu v krvi športovcov, ale hladinu kyslíka a hemoglobínu. Aj keď je tento spôsob merania dosť subjektívny, pretože niekto pred začiatkom bol pokojný a v predvečer odpočinul a niekto trénoval po dlhú dobu a bol veľmi nervózny.

    Napriek kontroverzným metódam určovania dopingu v krvi športovca je možné záver o použití lieku s erytropoetínom zjednodušiť - jeho účinok môže byť fatálny..

    Existuje však aj iný názor, ktorý sa zrodil na základe nedávnych udalostí týkajúcich sa svetového športu, a to olympijských hier. Hlavnou vecou pre športových funkcionárov nie je identifikácia športovca, ktorý používa doping, ale odstránenie športovcov z konkurenčných táborov so zlou politikou. A málokto sa v tejto situácii zaujíma o to, aký vplyv má liek na človeka.