Kombinovaná terapia s perorálnymi hypoglykemickými látkami pri liečbe cukrovky 2. typu

Diabetes mellitus 2. typu (DM) je chronické progresívne ochorenie založené na periférnej inzulínovej rezistencii a zníženej sekrécii inzulínu. S cukrovkou 2. typu, odolnosťou svalov, tukového tkaniva a pečeňového tkaniva

Diabetes mellitus 2. typu (DM) je chronické progresívne ochorenie založené na periférnej inzulínovej rezistencii a zníženej sekrécii inzulínu. Pri cukrovke 2. typu sú svalové, tukové a pečeňové tkanivá rezistentné na inzulín.

Rezistencia na inzulín vo svalovom tkanive je najskorší a možno geneticky určený defekt, ktorý je ďaleko pred klinickým prejavom cukrovky 2. typu. Syntéza svalového glykogénu hrá rozhodujúcu úlohu pri absorpcii glukózy závislej od inzulínu pri normálnom diabete aj pri cukrovke 2. typu. Zhoršená syntéza glykogénu je však sekundárna k poruchám transportu glukózy a fosforylácii..

Porušenie účinku inzulínu v pečeni sa vyznačuje neexistenciou jeho inhibičného účinku na procesy glukoneogenézy, poklesom syntézy glykogénu v pečeni a aktiváciou procesov glykogenolýzy, čo vedie k zvýšeniu produkcie glukózy v pečeni (R. A. DeFronzo Lilly Lecture, 1988)..

Ďalšou väzbou, ktorá hrá významnú úlohu pri vývoji hyperglykémie, je rezistencia tukového tkaniva na pôsobenie inzulínu, konkrétne rezistencia na antilipolytický účinok inzulínu. Neschopnosť inzulínu inhibovať oxidáciu lipidov vedie k uvoľňovaniu veľkého množstva voľných mastných kyselín (FFA). Zvýšenie hladín FFA inhibuje transport a fosforyláciu glukózy a znižuje oxidáciu glukózy a syntézu svalového glykogénu (M. M. Hennes, E. Shrago, A. Kissebah, 1998)..

Stav inzulínovej rezistencie a vysoké riziko vzniku diabetu typu 2 sú charakteristické pre jedincov s viscerálnym, nie periférnym rozdelením tukového tkaniva. Je to kvôli biochemickým vlastnostiam viscerálneho tukového tkaniva: slabo reaguje na antilipolytický účinok inzulínu. Vo viscerálnom adipóznom tkanive sa pozorovalo zvýšenie syntézy faktora nekrózy nádorov, čo znižuje aktivitu tyrozínkinázy inzulínového receptora a fosforyláciu proteínov substrátu inzulínového receptora. Hypertrofia adipocytov v abdominálnom type obezity vedie k zmene konformácie molekuly inzulínového receptora a k narušeniu jej väzby na inzulín..

Inzulínová rezistencia je nedostatočná biologická reakcia buniek na pôsobenie inzulínu s dostatočnou koncentráciou v krvi. Tkanivová inzulínová rezistencia sa objavuje dlho pred rozvojom cukrovky a je ovplyvnená genetickými a environmentálnymi faktormi (životný štýl, strava)..

Pokiaľ sú pankreatické β-bunky schopné produkovať dostatok inzulínu na kompenzáciu týchto defektov a udržanie stavu hyperinzulinémie, nebude chýbať hyperglykémia. Keď sa však vyčerpajú zásoby p-buniek, objaví sa stav relatívneho nedostatku inzulínu, ktorý sa prejavuje zvýšením hladiny glukózy v krvi a prejavom cukrovky. Podľa výsledkov štúdií (Levy a kol., 1998) sa u pacientov s diabetom 2. typu, ktorí sú len na diéte, 5-7 rokov po nástupe ochorenia vyskytuje významné zníženie funkcie ß-buniek, zatiaľ čo tkanivová senzitivita na inzulín prakticky nie je sa mení. Mechanizmus progresívneho poklesu funkcie ß-buniek nie je úplne známy. Mnohé štúdie naznačujú, že pokles regenerácie ß-buniek a zvýšenie frekvencie apoptózy sú dôsledkom geneticky určených porúch. Prílišná sekrécia inzulínu v skorom období ochorenia pravdepodobne prispieva k smrti β-buniek alebo sprievodná nadmerná sekrécia amylínu (amyloidový polypeptid syntetizovaný proinzulínom) môže viesť k amyloidóze ostrovčekov..

Pri diabete 2. typu sa pozorujú nasledujúce poruchy sekrécie inzulínu:

• strata alebo významné zníženie v prvej fáze glukózou indukovanej sekrécie inzulínu;
• znížená alebo neadekvátna stimulovaná sekrécia inzulínu;
• porušenie pulzačnej sekrécie inzulínu (normálne sú pravidelné kolísania bazálneho inzulínu s periódami 9 až 14 minút);
• zvýšená sekrécia proinzulínu;
• reverzibilné zníženie sekrécie inzulínu v dôsledku glukózy a lipotoxicity.

Taktika liečby diabetu typu 2 by mala byť zameraná na normalizáciu patogenetických procesov, ktoré sú základom choroby, t. J. Na zníženie inzulínovej rezistencie a zlepšenie funkcie ß-buniek..

Všeobecné trendy v liečbe cukrovky:

• včasná diagnóza (v štádiu zníženej glukózovej tolerancie);
• agresívne taktiky liečby zamerané na včasné dosiahnutie cieľových hodnôt glykémie;
• primárne použitie kombinovanej terapie;
• aktívna inzulínová terapia na dosiahnutie kompenzácie metabolizmu uhľohydrátov.

Moderné kritériá na kompenzáciu diabetu typu 2, ktoré navrhla Európska oblasť pre medzinárodnú diabetickú federáciu v roku 2005, naznačujú glykémiu nalačno pod 6,0 ​​mmol / la 2 hodiny po jedle - pod 8 mmol / l, glykovaný hemoglobín HbA1c pod 6,5%., normolipidémia, krvný tlak pod 140/90 mm RT. Art., Index telesnej hmotnosti nižší ako 25 kg / m 2. Výsledky UKPDS viedli k záveru, že riziko vzniku a progresie komplikácií diabetu typu 2 a prognóza ochorenia sú priamo závislé od kvality kontroly glykémie a hladiny HbA1c (I. M. Stratton, A. L. Adler, 2000)..

V súčasnosti existujú nefarmakologické a farmakologické metódy na korekciu inzulínovej rezistencie. Medzi nefarmakologické metódy patrí nízkokalorická strava zameraná na zníženie telesnej hmotnosti a fyzickej aktivity. Chudnutie možno dosiahnuť dodržiavaním nízkokalorickej diéty obsahujúcej menej ako 30% tuku, menej ako 10% nasýtených tukov a viac ako 15 g / kg vlákniny denne, ako aj pravidelným cvičením.

Pacientom možno odporučiť pravidelnú aeróbnu fyzickú aktivitu strednej intenzity (chôdza, plávanie, ploché lyžovanie, jazda na bicykli) trvajúcu 30–45 minút od 3 do 5-krát týždenne, ako aj akýkoľvek uskutočniteľný súbor fyzických cvičení (J. Eriksson, S. Taimela, 1997). Cvičenie stimuluje absorpciu glukózy nezávislú od inzulínu, zatiaľ čo zvýšenie glukózy indukované cvičením je nezávislé od účinku inzulínu. Počas cvičenia sa navyše paradoxne znižuje hladina inzulínu v krvi. Absorpcia svalovej glukózy sa zvyšuje napriek poklesu hladiny inzulínu (N. S. Peirce, 1999)..

Strava a fyzická aktivita tvoria základ, na ktorom je založená liečba všetkých pacientov s cukrovkou 2. typu a sú nevyhnutnou súčasťou liečby cukrovky 2. typu - bez ohľadu na typ hypoglykemickej terapie..

Drogová terapia sa predpisuje v prípadoch, keď diétne opatrenia a zvýšená fyzická aktivita počas 3 mesiacov neumožňujú dosiahnuť cieľ liečby. V závislosti od mechanizmu účinku sa perorálne hypoglykemické lieky rozdelia do troch hlavných skupín:

zvýšenie sekrécie inzulínu (sekretogény):

- predĺžený účinok - deriváty sulfonylmočovín 2. a 3. generácie: glykozid, glycidón, glibenklamid, glimeperid;

- krátkodobé pôsobenie (prandiálne regulátory) - glinidy: repaglinid, nateglinid;

- tiazolidíndióny: pioglitazón, rosiglitazón;

Orálna antidiabetická monoterapia priamo ovplyvňuje iba jednu z väzieb v patogenéze cukrovky 2. typu. U mnohých pacientov táto liečba neposkytuje dostatočnú dlhodobú kontrolu hladín glukózy v krvi a existuje potreba kombinovanej terapie. Podľa výsledkov UKPDS (R. C. Turner a kol., 1999) bola monoterapia perorálnymi hypoglykemickými liekmi po 3 rokoch od začiatku liečby účinná iba u 50% pacientov a po 9 rokoch iba u 25% (obrázok 1). To vedie k zvýšenému záujmu o rôzne režimy kombinovanej terapie..

Kombinovaná terapia sa vykonáva v prípade zlyhania monoterapie s prvým liekom znižujúcim cukor predpísaným v maximálnej dávke. Odporúča sa používať kombináciu liekov, ktoré ovplyvňujú tak sekréciu inzulínu, ako aj citlivosť periférnych tkanív na inzulín.

Odporúčané kombinácie liekov:

• deriváty sulfonylmočoviny + biguanidy;
• deriváty sulfonylmočoviny + tiazolidíndióny;
• glinidy + biguanidy;
• jíly + tiazolidíndióny;
• biguanidy + tiazolidíndióny;
• akarbóza + akékoľvek lieky znižujúce cukor.

Ako ukazujú výsledky štúdií, najvyššia miera poklesu glykozylovaného hemoglobínu počas kombinovanej liečby dvoma perorálnymi liekmi nepresahuje 1,7% (J. Rosenstock, 2000). Ďalšie zlepšenie kompenzácie metabolizmu uhľohydrátov sa dá dosiahnuť použitím kombinácie troch liekov alebo pridaním inzulínu.

Taktika predpisovania kombinovanej terapie je nasledovná.

• Ak je to potrebné, spočiatku počas monoterapie prvým liekom znižujúcim hladinu cukru zvyšte dávku na maximum.
• Ak je liečba neúčinná, pridajte do nej liek inej skupiny v priemernej terapeutickej dávke.
• Pri nedostatočnej účinnosti kombinácie zvyšujú dávku druhého liečiva na maximum.
• Kombinácia troch liekov je možná, ak sú maximálne dávky predchádzajúcich liekov neúčinné.

Už viac ako 30 rokov zaujímajú prípravky na báze sulfonylmočoviny hlavné miesto v liečbe cukrovky 2. typu. Pôsobenie liečiv tejto skupiny je spojené so zvýšenou sekréciou inzulínu a zvýšenými hladinami cirkulujúceho inzulínu, ale postupom času strácajú schopnosť udržať glykemickú kontrolu a funkciu ß-buniek (J. Rachman, M. J. Payne a kol., 1998). Metformín je liečivo, ktoré zlepšuje tkanivovú citlivosť na inzulín. Hlavným mechanizmom účinku metformínu je odstránenie inzulínovej rezistencie v pečeňovom tkanive a zníženie nadmernej produkcie glukózy v pečeni. Metformín má schopnosť potlačiť glukoneogenézu blokovaním enzýmov tohto procesu v pečeni. V prítomnosti inzulínu zvyšuje metformín využitie glukózy v periférnom svale aktiváciou inzulínového receptora tyrozínkinázy a translokácie GLUT4 a GLUT1 (transportéry glukózy) vo svalových bunkách. Metformín zvyšuje využitie glukózy v črevách (zvyšuje anaeróbnu glykolýzu), čo sa prejavuje znížením hladiny glukózy v krvi, ktorá prúdi z čreva. Dlhodobé používanie metformínu má pozitívny vplyv na metabolizmus lipidov: vedie k zníženiu cholesterolu a triglyceridov v krvi. Mechanizmus účinku metformínu je antihyperglykemický, nie hypoglykemický. Metformín neznižuje hladinu glukózy v krvi pod normálnu hladinu, preto pri monoterapii metformínom neexistujú žiadne hypoglykemické podmienky. Podľa niekoľkých autorov má metformín anorektický účinok. U pacientov užívajúcich metformín sa pozoruje pokles telesnej hmotnosti, najmä v dôsledku zníženia tukového tkaniva. Bol tiež dokázaný pozitívny účinok metformínu na fibrinolytické vlastnosti krvi v dôsledku potlačenia inhibítora aktivátora plazminogénu-1..

Metformín je liek, ktorého podávanie významne znižuje celkovú frekvenciu makro- a mikrovaskulárnych diabetických komplikácií a ovplyvňuje priemernú dĺžku života pacientov s cukrovkou 2. typu. Prospektívna štúdia Spojeného kráľovstva (UKPDS) ukázala, že metformín znižuje úmrtnosť na príčiny súvisiace s diabetom o 42% od času diagnózy, celkovú úmrtnosť o 36% a výskyt diabetických komplikácií o 32% (IM). Stratton, AL Adler a kol., 2000).

Kombinácia biguanidov a derivátov sulfonylmočoviny sa zdá byť racionálna, pretože ovplyvňuje tak patogénne väzby cukrovky typu 2: stimuluje vylučovanie inzulínu a zvyšuje citlivosť tkaniva na inzulín..

Hlavným problémom pri vývoji kombinovaných prípravkov je výber zložiek, ktoré majú požadovaný biologický účinok a majú porovnateľnú farmakokinetiku. Je dôležité vziať do úvahy rýchlosť, ktorou zložky opúšťajú tabletu, aby sa v optimálnom čase dosiahla optimálna koncentrácia v krvi..

Nedávno vydaná tableta glucovanu, ktorej účinnosť a bezpečnosť bola dobre skúmaná v rozsiahlych, dobre naplánovaných klinických štúdiách..

Glucovans je kombinovaný tabletový prípravok, ktorý obsahuje metformín a glibenklamid. V súčasnosti sú v Rusku prítomné dve liekové formy lieku, ktoré obsahujú 1 tabletu: metformín - 500 mg, glibenklamid - 5 mg a metformín - 500 mg, glibenklamid - 2,5 mg..

Pri kombinovaní metformínu a glibenklamidu v 1 tablete sú určité technické problémy. Glibenklamid je slabo rozpustný, ale dobre sa vstrebáva z roztoku v gastrointestinálnom trakte. Farmakokinetika glibenklamidu preto do značnej miery závisí od jeho liekovej formy. U pacientov, ktorí dostávali mikronizovaný a obvyklý spôsob glibenklamidu, bola maximálna koncentrácia lieku v krvnej plazme významne odlišná.

Technológia výroby Glucovans je jedinečná (S. R. Donahue, K. C. Turner, S. Patel, 2002): glibenklamid vo forme častíc presne definovanej veľkosti je rovnomerne distribuovaný v matrici rozpustného metformínu. Táto štruktúra určuje rýchlosť uvoľňovania glibenklamidu do krvného obehu. Pri užívaní glucovanov sa glibenklamid objavuje v krvi rýchlejšie ako pri použití glibenklamidu ako samostatnej tablety. Skoršie dosiahnutie maximálnej koncentrácie glibenklamidu v plazme pri užívaní glucovanov vám umožňuje užívať liek s jedlom (H. Howlett, F. Porte, T. Allavoine, G. T. Kuhn, 2003). Hodnoty maximálnej koncentrácie glibenklamidu pri užívaní kombinovaného liečiva a monoterapie sú rovnaké. Farmakokinetika metformínu, ktorý je súčasťou glucovanov, sa nelíši od farmakokinetiky metformínu dostupného vo forme jedného lieku..

Štúdia účinnosti glucovanov bola uskutočnená u skupín pacientov, ktorí nedosiahli dostatočnú kontrolu glykémie počas monoterapie glibenklamidom a metformínom (M. Marre, H. Howlett, P. Lehert, T. Allavoine, 2002). Výsledky multicentrickej štúdie ukázali, že najlepšie výsledky sa dosiahli v skupinách pacientov užívajúcich glucovany. Po 16 týždňoch liečby sa hodnoty HBa1c a plazmatickej glukózy nalačno v skupine pacientov užívajúcich glucovany s pomerom metformín + glibenklamid 500 mg / 2,5 mg znížili o 1,2%, respektíve 2,62 mmol / l, s pomerom metformín + glibenklamid. 500 mg / 5 mg o 0,91% a 2,43 mmol / l, zatiaľ čo v skupine pacientov užívajúcich metformín sa tieto ukazovatele znížili iba o 0,19% a 0,57 mmol / l a v skupine pacientov berúc glibenklamid v množstve 0,33% a 0,73 mmol / l, v danom poradí. Okrem toho sa dosiahol vyšší účinok kombinovaného prípravku pri nižších konečných dávkach metformínu a glibenklamidu v porovnaní s dávkami používanými v monoterapii. Takže pre kombinovaný prípravok boli maximálne dávky metformínu a glibenklamidu 1225 mg / 6,1 mg a 1170 mg / 11,7 mg (v závislosti od liekovej formy lieku), zatiaľ čo pri monoterapii boli maximálne dávky metformínu a glibenklamidu 1660 mg a 13,4 mg Vďaka nižšej dávke antidiabetík teda synergická interakcia metformínu a glibenklamidu použitá vo forme kombinovanej tablety poskytuje výraznejšie zníženie hladiny glukózy v krvi ako pri monoterapii..

V dôsledku rýchlejšieho príjmu glibenklamidu z kombinovaného liečiva do krvi počas liečby glucovanmi sa dosiahne účinnejšia kontrola hladín glukózy po jedle v porovnaní s monoterapiou s jej zložkami (S. R. Donahue a kol., 2002)..

Retrospektívna analýza tiež ukázala, že glucovany účinnejšie znižujú HbA1c ako kombinované použitie glukofágu a glibenklamidu. Výsledky štúdie ukázali, že pri prechode pacientov z kombinovaného používania glukofágu a glibenklamidu na glucovany sa pozorovalo významné zníženie hladiny HbAlc (v priemere o 0,6%) a účinok bol najvýraznejší u pacientov, ktorí mali počiatočnú hladinu HbA1c> 8%. Ukázalo sa tiež, že glukovany umožnili účinnejšiu kontrolu postprandiálnej glykémie ako kombinované použitie glibenklamidu a metformínu (S. R. Donahue a kol., 2003)..

Indikácia menovania glucovanov je: cukrovka 2. typu u dospelých s neúčinnosťou predchádzajúcej monoterapie metformínom alebo glibenklamidom, ako aj nahradenie predchádzajúcej liečby dvoma liekmi: metformínom a glibenklamidom. Kontraindikácie pri menovaní metformínu a glibenklamidu sú tiež kontraindikáciami pri menovaní glucovanov..

Hlavnými problémami, pokiaľ ide o toleranciu na glukovany ako kombinovaný prípravok obsahujúci glibenklamid a metformín, sú príznaky hypoglykémie a vedľajšie účinky z gastrointestinálneho traktu. Zníženie dávky antidiabetík pomáha znížiť výskyt vedľajších účinkov. Frekvencia hypoglykémie a dyspeptických porúch u pacientov, ktorí predtým neužívali tablety liekov znižujúcich cukor, keď užívali glukovany, bola významne nižšia ako pri monoterapii glibenklamidom a metformínom. U pacientov, ktorí predtým dostávali prípravky obsahujúce metformín alebo sulfonylmočovinu, bola frekvencia týchto vedľajších účinkov pri užívaní glucovanov zvyčajne rovnaká ako pri monoterapii s jednotlivými zložkami. Častejšie sa pozorovali príznaky hypoglykémie počas liečby glibenklamidom (monoterapia liekom aj v kombinovanej forme) u pacientov s počiatočnou hladinou HbA1c pod 8,0 mmol / L. Ukázalo sa tiež, že u starších pacientov nedošlo k zvýšeniu frekvencie hypoglykémie pri liečbe glucovanov.

Nedostatočné dodržiavanie odporúčaní lekára je jednou z hlavných prekážok úspešnej liečby pacientov s rôznymi patológiami vrátane cukrovky 2. typu. Výsledky mnohých štúdií ukazujú, že iba tretina pacientov s diabetes mellitus 2. typu dostatočne dodržiava odporúčanú liečbu. Potreba užiť niekoľko liekov súčasne nepriaznivo ovplyvňuje pacientove dodržiavanie všetkých odporúčaní lekára a významne ovplyvňuje kvalitu liečby. Bola prevedená retrospektívna analýza údajov o 1920 pacientoch, prenesená z orálnej monoterapie metformínom alebo glibenklamidom na súčasné podávanie týchto liekov alebo na kombinovaný liek metformín / glibenklamid. Výsledky štúdie ukázali, že medzi pacientmi užívajúcimi kombinovaný liek bol liečebný režim pozorovaný oveľa častejšie ako medzi pacientmi prevedenými na súčasné použitie metformínu a glibenklamidu (77%, respektíve 54%). Pri okamžitom prenose pacientov z monoterapie na kombinovaný liek začali zaujať zodpovednejší postoj k dodržiavaniu liečby (od 71 do 87%)..

Glukovany užívané s jedlom. Dávku lieku určuje lekár individuálne pre každého pacienta - v závislosti od hladiny glykémie. Počiatočná dávka je zvyčajne 1 tableta glucovans 500 / 2,5 mg denne.

Pri nahradení predchádzajúcej kombinovanej liečby metformínom a glibenklamidom je počiatočná dávka 1 - 2 tablety 500 / 2,5 mg, v závislosti od predchádzajúcich dávok monoterapie. Dávka sa upravuje každé 1 - 2 týždne po začiatku liečby v závislosti od hladiny glukózy. Maximálna denná dávka sú 4 tablety glukovanu 500 / 2,5 mg alebo 2 tablety glukovanu 500/5 mg.

V súčasnosti sa vyvinuli a aktívne používajú kombinované prípravky so stanovenou dávkou metformínu a derivátov sulfonylmočoviny (tabuľka 1). Jedným z týchto liekov je glibomet, čo je kombinácia glibenklamidu (2,5 mg) a metformínu (400 mg). Indikácia pre použitie lieku je diabetes typu 2 s neúčinnosťou diétnej terapie alebo monoterapie perorálnymi hypoglykemickými liekmi. Odporúčaný režim podávania liečiva zahrnuje na začiatku jednu dávku 1 tabletu denne s jedlom, s postupným výberom dávky postupne. Za optimálne dávkovanie sa považuje dvojnásobný príjem 1 tablety. Maximálna denná dávka sú 4 tablety - 2 tablety 2-krát denne. Glibomet je prvý kombinovaný liek na zníženie hladiny cukru v krvi zaregistrovaný v Rusku. Výsledky klinických štúdií preukázali svoju vysokú účinnosť, bezpečnosť, vynikajúcu znášanlivosť a ľahké použitie u pacientov s diabetom 2. typu (M. B. Antsiferov, A. Yu. Mayorov, 2006). Okrem toho sa ukázalo, že priemerná denná dávka každého substrátu tvoriaceho prípravok bola dvakrát nižšia ako dávka použitá počas predchádzajúcej monoterapie a účinok na zníženie cukru bol významne vyšší. Pacienti zaznamenali zníženie chuti do jedla, stabilizáciu hmotnosti, nedostatok hypoglykemických stavov.

Glitazóny (senzibilizátory) predstavujú novú skupinu liekov, ktoré zvyšujú citlivosť tkaniva na inzulín a preukázali sa ako účinné pri liečbe cukrovky typu 2 (Clifford J. Bailey a kol., 2001). Lieky tejto skupiny (pioglitazón, rosiglitazón) sú syntetické gély jadrových receptorov g aktivovaných proliferátorom peroxizómov (PPARg). Aktivácia PPARg mení expresiu génov zapojených do metabolických procesov, ako je adipogenéza, transdukcia inzulínového signálu a transport glukózy (Y. Miyazaki a kol., 2001), čo vedie k zníženiu rezistencie tkaniva voči pôsobeniu inzulínu v cieľových bunkách. V tukovom tkanive vedie účinok glitazónov k inhibícii lipolytických procesov, k akumulácii triglyceridov, čo vedie k zníženiu hladiny FFA v krvi. Zníženie plazmatických hladín FFA naopak podporuje aktiváciu absorpcie glukózy vo svaloch a znižuje glukoneogenézu. Pretože FFA majú lipotoxický účinok na p-bunky, ich pokles zlepšuje ich funkciu.

Glitazóny sú schopné zvýšiť expresiu a translokáciu glukózového transportéra GLUT4 na povrchu adipocytov v reakcii na pôsobenie inzulínu, ktorý aktivuje využitie glukózy v tukovom tkanive. Glitazóny ovplyvňujú diferenciáciu preadipocytov, čo vedie k zvýšeniu podielu menších, ale citlivejších na účinky inzulínových buniek. Glitazóny in vivo a in vitro znižujú expresiu leptínu, čím nepriamo ovplyvňujú množstvo tukového tkaniva (B. M. Spiegelman, 1998) a tiež prispievajú k diferenciácii hnedého tukového tkaniva..

Glitazóny zlepšujú využitie glukózy vo svaloch. Ako je známe, u pacientov s diabetom 2. typu dochádza vo svaloch k narušeniu inzulínom stimulovanej aktivity receptora fosfatidylinozitol-3-kinázy inzulínu. Porovnávacia štúdia ukázala, že na pozadí liečby troglitazónom sa aktivita fosfatidylinozitol-3-kinázy stimulovaná inzulínom zvýšila takmer trikrát. Na pozadí liečby metformínom sa nepozorovali žiadne zmeny v aktivite tohto enzýmu (Y. Miyazaki et al., 2003)..

Laboratórne výsledky naznačujú, že glitazóny (rosiglitazón) majú ochranný účinok na ß-bunky, inhibujú smrť ß-buniek zvýšením ich proliferácie (P. Beales a kol., 2000)..

Pôsobenie glitazónov zamerané na prekonanie inzulínovej rezistencie a zlepšenie funkcie ß-buniek vám nielenže umožní udržať uspokojivú kontrolu glykémie, ale tiež zabráni progresii ochorenia, ďalšiemu zníženiu funkcie ß-buniek a progresii makrovaskulárnych komplikácií. Glitazóny ovplyvňujú takmer všetky zložky metabolického syndrómu a potenciálne znižujú riziko vzniku kardiovaskulárnych chorôb..

V súčasnosti sú registrované a schválené na použitie dve lieky zo skupiny tiazolidíndiónov: pioglitazón (aktos) a rosiglitazón..

Indikácia na použitie glitazónov ako monoterapie je prvý zistený diabetes typu 2 so známkami inzulínovej rezistencie s neúčinnou diétou a cvičením..

Ako kombinovaná terapia sa glitazóny používajú pri neprítomnosti adekvátnej glykemickej kontroly pri užívaní metformínu alebo derivátov sulfonylmočoviny. Na zlepšenie kontroly glykémie môžete použiť trojkombináciu (glitazóny, metformín a sulfonylmočoviny)..

Účinná a vhodná kombinácia glitazónov a metformínu. Obidve lieky majú hypoglykemický a hypolipidemický účinok, ale mechanizmus účinku rosiglitazónu a metformínu je odlišný (V. A. Fonseca a kol., 1999). Glitazóny primárne zlepšujú absorpciu glukózy v kostnom svale závislú od inzulínu. Účelom účinku metformínu je potlačenie syntézy glukózy v pečeni. Štúdie ukázali, že práve glitazóny, a nie metformín, môžu zvýšiť aktivitu fosfatidylinozitol-3-kinázy, jedného z hlavných enzýmov prenosu inzulínového signálu, viac ako trikrát. Okrem toho pridanie glitazónov k liečbe metformínom vedie k významnému zlepšeniu funkcie ß-buniek v porovnaní s liečbou metformínom..

V súčasnosti sa vyvinul nový kombinovaný liek - avandamet. Existujú dve formy tohto lieku s odlišnou fixnou dávkou rosiglitazónu a metformínu: rosiglitazón 2 mg a 500 mg metformín a rosiglitazón 1 mg v kombinácii s 500 mg metformínu. Odporúčaný režim je 1 - 2 tablety 2-krát denne. Liečivo má nielen výraznejší účinok na zníženie hladiny cukru v porovnaní s účinkom každej zložky osobitne, ale tiež znižuje objem podkožného tuku. V roku 2002 bol avandamet registrovaný v USA, v roku 2003 - v európskych krajinách. V blízkej budúcnosti sa očakáva výskyt tohto nástroja v Rusku..

Kombinácia glitazónov s derivátmi sulfonylmočoviny umožňuje pôsobiť na dve hlavné súvislosti v patogenéze cukrovky 2. typu: aktivovať sekréciu inzulínu (deriváty sulfonylmočoviny) a zvyšovať citlivosť tkaniva na inzulín (glitazón). V blízkej budúcnosti sa očakáva výskyt kombinovanej drogy avandarilu (rosiglitazón a glimepirid)..

Ako však ukazujú výsledky štúdie uskutočnenej na pacientoch s cukrovkou 2. typu, ktorí dostávali monoterapiu sulfonylmočovinami a dekompenzovaným metabolizmom uhľohydrátov, pridanie rosiglitazónu (avandia) viedlo k významnému zníženiu hladiny HbA1c a glykémie 2 hodiny po zaťažení glukózou (tabuľka 2)..

Po 6 mesiacoch kombinovanej terapie bola kompenzácia metabolizmu uhľohydrátov dosiahnutá u 50% pacientov (I. V. Kononenko, T. V. Nikonová a O. M. Smirnova, 2006). Zlepšenie stavu metabolizmu uhľohydrátov bolo sprevádzané zvýšením citlivosti tkanív na pôsobenie endogénneho inzulínu a znížením bazálnej a postprandiálnej hyperinzulinémie (tabuľka 3). Výsledky našej štúdie ukázali dobrú znášanlivosť kombinácie rosiglitazónu s prípravkami sulfonylmočoviny.

V porovnaní so samotnou monoterapiou sulfonylmočovinou možno rozlíšiť nasledujúce výhody kombinovanej liečby znižovania cukru s derivátmi sulfonylmočoviny a glitazónmi:

• najlepšia kompenzácia diabetu s včasným vymenovaním kombinovanej terapie;
• prevencia rozvoja hyperinzulinémie, zníženie inzulínovej rezistencie;
• zlepšenie funkcie ß-buniek - čím sa dosiahne schopnosť oneskorenia prenosu na inzulínovú terapiu.

Cieľom liečby cukrovky typu 2 je teda dosiahnuť a udržať účinnú kontrolu hladín glukózy v krvi, pretože riziko vývoja a progresie komplikácií cukrovky typu 2 a prognóza ochorenia sú priamo závislé od kvality glykemickej kontroly a hladiny HbA1c. Na dosiahnutie kompenzácie metabolizmu uhľohydrátov sa môže navrhnúť nasledujúci algoritmus na liečbu pacientov s cukrovkou 2. typu v závislosti od hladiny glykozylovaného hemoglobínu (pozri obrázok 2). Kombinovaná terapia je jedným z hlavných štádií liečby pacientov s cukrovkou 2. typu a mala by sa používať v skorších štádiách, ako sa obvykle predpisuje, pretože to vám umožňuje dosiahnuť najúčinnejšiu kontrolu glykémie a tiež efektívne ovplyvňuje metabolický syndróm. Zároveň majú kombinované prípravky s fixnou dávkou niekoľko výhod..

• V dôsledku nižších terapeutických dávok kombinovaných liekov je ich tolerancia lepšia a pozoruje sa menej vedľajších účinkov ako pri monoterapii alebo pri samostatnom predpisovaní kombinovaných liekov..
• Pri užívaní kombinovaných liekov je vyššia kompliancia, pretože počet a frekvencia užívania tabliet je znížená.
• Použitie kombinovaných liekov umožňuje predpísať trojzložkovú terapiu.
• Prítomnosť rôznych dávok liečiv, ktoré tvoria kombinované liečivo, umožňuje flexibilnejšiu voľbu optimálneho pomeru kombinovaných liečiv..

I.V. Kononenko, kandidát lekárskych vied
O. M. Smirnova, doktor lekárskych vied
ENTS RAMS, Moskva

Zoznam liekov na diabetes 2. typu

Výber liekov na liečbu cukrovky je najdôležitejšou úlohou, ktorej lekár musí čeliť. Správne zostavený terapeutický režim napokon optimalizuje hladinu cukru v krvi a zabráni rozvoju nebezpečných komplikácií tohto ochorenia.

Užívanie liekov umožňuje stimulovať tvorbu inzulínu a tiež zabraňuje okamžitej absorpcii glukózy do krvi.

Liečebný režim

Cieľom užívania liekov na diabetes 2. typu je dosiahnutie týchto cieľov:

Znížte odolnosť tkanivového inzulínu.

Stimulujte proces syntézy inzulínu.

Odolávajú rýchlej absorpcii glukózy do krvi.

Prineste rovnováhu lipidov v tele.

Terapia by sa mala začať jedným liekom. V budúcnosti je možné zavedenie iných liekov. Ak sa nedosiahne požadovaný účinok, lekár odporúča pacientovi inzulínovú liečbu.

Hlavné skupiny drog

Užívanie liekov na diabetes 2. typu je nevyhnutným predpokladom na udržanie zdravia. Nesmieme však zabudnúť na udržanie zdravého životného štýlu a správnej výživy. Nie všetci ľudia sú však schopní zhromaždiť silu a prinútiť sa žiť novým spôsobom. Preto sa lekárska oprava vyžaduje veľmi často.

V závislosti od terapeutického účinku môžu byť pacientom s cukrovkou predpísané lieky z nasledujúcich skupín:

Lieky, ktoré eliminujú inzulínovú rezistenciu, sú tiazolidíndióny a biguanidy..

Lieky, ktoré stimulujú tvorbu inzulínu v tele, sú glinidy a sulfonylmočoviny..

Prípravky, ktoré majú kombinované zloženie, sú inkretinomimetiká.

Lieky predpísané pre pacientov s diabetes mellitus:

biguanidy

Biguanidy sú lieky na báze metformínu (Glucofage, Siofor).

Liečebné účinky sa dosahujú riešením nasledujúcich úloh:

V procese spracovania glykogénu, rovnako ako proteínov a uhľohydrátov, je syntéza glukózy znížená.

Tkanivá sú náchylnejšie na inzulín.

V pečeni sa zvyšujú hladiny glukózy vo forme glykogénu.

Cukor vstupuje do krvného obehu v malom množstve..

Glukóza vstupuje do buniek a tkanív vnútorných orgánov vo väčších množstvách..

Na začiatku liečby biguanidmi sa u pacientov vyvinú vedľajšie účinky zo zažívacieho systému. Po 14 dňoch sa však zastaví, takže ho musíte považovať za samozrejmosť. Ak sa tak nestane, musíte kontaktovať špecialistu, ktorý upraví liečebný režim.

Medzi tieto vedľajšie účinky patrí:

Vzhľad chuti kovu v ústach.

Dyspeptické príznaky z gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť, hnačka, bolesť brucha, plynatosť - sú hlavné časté nežiaduce vedľajšie účinky metformínu a často predstavujú neprekonateľnú prekážku liečby. Aby sa znížili nežiaduce účinky z gastrointestinálneho traktu, vyvinula sa nová tabletová forma metformínu - metformín s predĺženým uvoľňovaním - Glucofage Long. Príjem metformínu z tablety Glucofage Long je v porovnaní s obvyklým liekom plynulejší. Glucophage Long má oproti metformínu s rýchlym uvoľňovaním dve nesporné výhody:

zníženie frekvencie podávania liečiva.

Funkcie Glucophage Long vám umožňujú užiť celú dávku lieku raz s večerným jedlom, čo bezpochyby zvyšuje záväzok pacientov k liečbe.

sulfonylmočovina

Deriváty sulfonylmočoviny majú schopnosť viazať sa na beta receptory v bunkách a aktivovať produkciu inzulínu. Medzi tieto lieky patria: glycidón, glurenorm, glibenclamid.

Prvýkrát sa lieky predpisujú v najnižšej dávke. Potom sa v priebehu 7 dní postupne zvyšuje na požadovanú hodnotu.

Vedľajšie účinky užívania derivátov sulfonylmočoviny:

Prudký pokles hladiny glukózy v krvi.

Vzhľad vyrážky na tele.

Poškodenie tráviaceho systému.

Glinids

K klinikám patria preparáty nateglinidu a repaglinidu. Ich účinkom je zvýšenie produkcie inzulínu v pankrease. Výsledkom je, že po jedle je možné regulovať hladinu glukózy v krvi.

tiazolidíndiónmi

Lieky v tejto skupine zahŕňajú pioglitazón a rosiglitazón. Aktivujú receptory vo svaloch a tukových bunkách, čím zvyšujú ich citlivosť na inzulín. Výsledkom je, že glukóza je normálne absorbovaná tukovými bunkami, pečeňou a svalmi..

Tiazolidíndióny sú účinné lieky na liečbu diabetes mellitus 2. typu, ale nemali by sa užívať počas tehotenstva a počas dojčenia, u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním a s patologickými nálezmi pečene..

Incretinomimetics

Mimetikum inkretínu je liek nazývaný exenatid. Jeho pôsobenie je zamerané na zvýšenie produkcie inzulínu, čo je možné vďaka vniknutiu glukózy do krvi. Súčasne sa znižuje produkcia glukagónu a mastných kyselín v tele, proces trávenia potravy sa spomaľuje, takže pacient ostáva plný dlhšie. Inkretinomimetiká patria medzi kombinované lieky.

Hlavným nežiaducim účinkom ich užívania je nevoľnosť. Zvyčajne po 7 až 14 dňoch od začiatku liečby nauzea zmizne.

Inhibítory B-glukózy

Akarbóza je liečivo zo skupiny inhibítorov b-glukozidázy. Akarbóza nie je predpísaná ako hlavný liek na liečbu cukrovky, ale to neznižuje jej účinnosť. Droga neprenikne do krvného obehu a neovplyvňuje proces tvorby inzulínu.

Droga vstupuje do súťaže s uhľohydrátmi z potravín. Jeho účinná látka sa viaže na enzýmy, ktoré telo produkuje, aby rozložilo uhľohydráty. Pomáha to znižovať rýchlosť ich asimilácie, ktorá zabraňuje výrazným skokom v krvnom cukru.

Video: Malyshevov program „Lieky pre starobu. ACE inhibítory "

Lieky s kombinovaným účinkom

Lieky na liečbu diabetes mellitus majú komplexný účinok: Amaril, Yanumet, Glibomet. Znižujú inzulínovú rezistenciu a zvyšujú syntézu tejto látky v tele.

Amaryl zvyšuje produkciu inzulínu v pankrease a tiež zvyšuje náchylnosť buniek tela naň..

Ak strava a priming hypoglykemických liekov nedovolia dosiahnuť požadovaný úspech, potom je pacientom predpísaný Glibomet.

Yanumet zabraňuje prudkému poklesu hladiny glukózy v krvi, čím sa zabráni špine cukru. Jeho príjem vám umožní zvýšiť terapeutický účinok stravovania a tréningu.

Lieky novej generácie

Inhibítory DPP-4 sú novou generáciou liekov na liečenie cukrovky. Neovplyvňujú produkciu inzulínu beta bunkami, ale chránia konkrétny polypeptid glukánu pred jeho deštrukciou enzýmom DPP-4. Tento glukánový polypeptid je nevyhnutný pre normálne fungovanie pankreasu, pretože aktivuje produkciu inzulínu. Inhibítory DPP-4 navyše podporujú normálnu funkciu hormónu znižujúceho cukor reakciou s glukagónom.

Výhody liekov novej generácie zahŕňajú:

Pacient nemá prudký pokles hladiny cukru v krvi, pretože po tom, ako sa hladina glukózy vráti späť na normálnu úroveň, liečivá látka prestane pracovať.

Drogy neprispievajú k zvyšovaniu telesnej hmotnosti..

Môžu sa používať s akýmikoľvek inými liekmi, ako sú inzulín a agonisty inzulínového receptora..

Hlavnou nevýhodou inhibítorov DPP-4 je to, že prispievajú k narušeniu trávenia potravy. Prejavuje sa to bolesťou brucha a nevoľnosťou..

Neodporúča sa užívať lieky tejto skupiny v prípade zhoršenej funkcie pečene a obličiek. Názvy liekov novej generácie: Sitagliptín, Saksagliptín, Vildagliptín.

Agonisty GLP-1 sú hormonálne lieky, ktoré stimulujú produkciu inzulínu a pomáhajú obnoviť štruktúru poškodených buniek. Názvy drog: Viktoza a Baeta. Ich príjem prispieva k chudnutiu ľudí s obezitou. Agonisty GPP-1 sú dostupné iba ako injekčné roztoky..

Video: GPP-1 agonisty: sú všetky rovnaké?

Prípravky na rastlinnej báze

Niekedy sa pri cukrovke odporúča pacientovi užívať prípravky na báze rastlinných zložiek. Sú určené na normalizáciu hladiny cukru v krvi. Niektorí pacienti berú také výživové doplnky pre plnohodnotné lieky, ale v skutočnosti to tak nie je. Nedovolia zotavenie.

Nemali by sa však odmietnuť. Tieto lieky pomáhajú zlepšovať pohodu pacienta, ale liečba by mala byť komplexná. Môžu sa užívať vo fáze prediabetov.

Inzulín je najbežnejšie predpisovaný rastlinný liek. Jeho pôsobenie je zamerané na zníženie stupňa absorpcie glukózy v čreve. Jej hladina v krvi sa teda znižuje.

Príjem izolátu vám umožňuje aktivovať pankreas a stabilizovať hmotnosť pacienta. Môže sa brať ako prevencia vzniku diabetu typu 2, tak v kombinácii s inými liekmi. Ak neprerušíte liečebný cyklus, môžete dosiahnuť stabilnú normalizáciu hladín cukru v krvi. V takom prípade je potrebné dodržiavať diétu a neodchyľovať sa od lekárskych odporúčaní.

Funkcie liečby inzulínom

Ak má pacient cukrovku mnoho rokov (od 5 do 10), potom pacient potrebuje primárne špecifické lieky. Takýmto pacientom sa predpisujú injekcie inzulínu na určitý čas alebo nepretržite..

Inzulín sa niekedy predpisuje aj skôr ako 5 rokov po vzniku cukrovky. Lekár rozhodne o tomto opatrení, keď iné lieky nedovolia dosiahnuť požadovaný účinok..

V posledných rokoch mali ľudia, ktorí užívali drogy a dodržiavali diétu, vysoký glykemický index. V čase predpísania inzulínu mali títo pacienti už vážne cukrovky.

Video: Liečba inzulínom cukrovkou:

Dnes je inzulín považovaný za najúčinnejšiu látku na zníženie hladiny cukru v krvi. Na rozdiel od iných liekov je podávanie o niečo zložitejšie a jeho cena je vyššia.

Asi 30 - 40% všetkých pacientov trpiacich cukrovkou potrebuje inzulín. O inzulínovej terapii by sa však malo rozhodnúť iba endokrinológ na základe komplexného vyšetrenia pacienta.

S diagnózou diabetu nie je možné oddialiť. Osobitne pozorne sledujú svoje zdravie by mali byť ľudia s nadváhou, trpiaci patológiou pankreasu alebo majú dedičnú predispozíciu na cukrovku..

Lieky znižujúce hladinu cukru sú nebezpečné, pretože môžu viesť k prudkému poklesu hladiny glukózy v krvi. Preto sa odporúča, aby niektorí pacienti udržiavali hladinu cukru na pomerne vysokej úrovni (5 - 100 mmol / l)..

Staršie zaobchádzanie

Ak starší pacienti trpia na cukrovku, mali by sa im predpisovať zvlášť opatrne. Najčastejšie sa takýmto pacientom odporúča užívať lieky obsahujúce metformín..

Liečba je komplikovaná nasledujúcimi bodmi:

V starobe má človek, okrem cukrovky, často aj ďalšie súvisiace patológie.

Nie každý starší pacient si môže dovoliť nákup drahých liekov.

Symptómy cukrovky môžu byť zamieňané s prejavmi odlišnej patológie.

Diabetes sa často zistí veľmi neskoro, keď už pacient má vážne komplikácie.

Aby sa zabránilo tomu, že diabetes mellitus nebude diagnostikovaný v počiatočnom štádiu, mala by sa krv pravidelne dostávať na cukor po dosiahnutí veku 45 - 55 rokov. Diabetes mellitus je závažné ochorenie, ktoré môže byť sprevádzané poruchami fungovania kardiovaskulárneho systému, močového a hepatobiliárneho systému..

Medzi hrozné komplikácie tohto ochorenia patrí strata zraku a amputácia končatín.

Možné komplikácie

Ak je liečba cukrovky typu 2 oneskorená, je to spojené s rizikom závažných zdravotných komplikácií. Prvé príznaky choroby by preto mali byť dôvodom komplexného vyšetrenia.

Najjednoduchší spôsob merania hladiny cukru v krvi je odobrať ho z prsta alebo z žily. Ak je diagnóza potvrdená, lekár vyberie individuálnu schému na korekciu liečiva.

Mal by sa zakladať na týchto zásadách:

Hladinu glukózy v krvi je potrebné pravidelne merať..

Pacient musí viesť aktívny životný štýl.

Predpokladom je strava.

Lieky by mali byť systematické.

Hladinu cukru v krvi bude možné kontrolovať iba integrovaným prístupom k liečbe.

Ak sa lekárske odporúčania nedodržiavajú, zvyšuje sa riziko vzniku nasledujúcich komplikácií:

Diabetická retinopatia so stratou zraku.

Ak je liečebný režim zvolený správne, je možné udržať chorobu pod kontrolou a vyhnúť sa závažným komplikáciám. Lieky môže predpisovať iba lekár.

Najobľúbenejšie prášky na znižovanie cukru

Nasledujúca tabuľka popisuje najobľúbenejšie tablety na znižovanie cukru..

Populárne tablety s cukrovkou 2. typu:

Skupina a hlavná aktívna zložka

Skupina - deriváty sulfonylmočoviny (glykozlazid)

Skupina - sulfonylmočoviny (glibenklamid)

Basis - metformín (skupina - biguanidy)

Skupina - inhibítor DPP-4 (základ - sitagliptín)

Skupina inhibítorov DPP-4 (na základe vildagliptínu)

Basis - liraglutid (skupina - agonisty glukagónu podobného peptidu-1)

Skupina - deriváty sulfonylmočoviny (báza - glimepirid)

Inhibítor transportu glukózy sodného typu 2 (báza - dapagliflozín)

Inhibítor transportu glukózy skupiny 2 (báza - empagliflozín)

Lieky na liečbu cukrovky typu 2 môžu patriť do týchto skupín:

Agonisti receptorov glukagónu podobného peptidu-1.

Inhibítory dipeptidylpeptidázy-4 (gliptíny).

Inhibítory transportu glukózy sodíka typu 2 (glyflozíny). Toto sú najmodernejšie lieky..

Prípravky kombinovaného typu, ktoré obsahujú dve hlavné účinné látky naraz.

Aký je najlepší liek na cukrovku?

Jedným z najúčinnejších liekov je metformín. Málokedy spôsobuje vážne vedľajšie účinky. U pacientov sa však často vyskytne hnačka. Aby ste sa vyhli riedeniu stolice, mali by ste postupne zvyšovať dávku lieku. Metformín sa však napriek jeho výhodám úplne nezbaví diabetu. Človek musí viesť zdravý životný štýl.

Metformín môže užívať väčšina pacientov s cukrovkou. Nie je predpísaný pre osoby so zlyhaním obličiek, ani pre cirhózu. Importovaný analóg metformínu je liek Glucofage.

Kombinované lieky na cukrovku Yanumet a Galvus Met sú pomerne účinné lieky, ale cena je vysoká.

Cukrovka 2. typu sa najčastejšie vyvíja v dôsledku skutočnosti, že telo nie je schopné absorbovať sacharidy z potravy, ani v dôsledku fyzickej nečinnosti. Preto so zvýšením hladiny cukru v krvi je potrebné radikálne zmeniť váš životný štýl a stravu. Samotná medikácia nestačí.

Ak sa pacient nevzdáva škodlivých produktov, zásoby pankreasu sa skôr alebo neskôr vyčerpajú. Vlastný inzulín prestane byť produkovaný úplne. V tejto situácii nepomôžu žiadne lieky, dokonca ani tie najdrahšie. Jediným spôsobom, ako sa dostať von, sú injekcie inzulínu, inak sa u človeka vyvinie diabetická kóma a zomrie.

Pacienti s diabetom zriedka prežívajú až do doby, keď lieky prestanú fungovať. Takíto pacienti majú častejšie srdcový infarkt alebo mozgovú príhodu, než úplné zlyhanie pankreasu pri vykonávaní jeho funkcií.

Najnovšie lieky na cukrovku

Najčastejšie sa liečivá na liečenie cukrovky typu 2 pripúšťajú vo forme tabliet. Vývoj najnovších liekov vo forme injekcií však môže dramaticky zmeniť situáciu. Vedci pracujúci v dánskej spoločnosti Novo Nordics teda vytvorili liek na zníženie hladiny inzulínu, ktorý funguje na základe účinnej látky nazývanej liraglutid. V Rusku sa nazýva Viktoza av Európe sa vyrába pod značkou Saksenda. Bol schválený ako nový liek na liečbu cukrovky u pacientov s obezitou a BMI nad 30 rokov.

Výhodou tohto lieku je, že pomáha v boji s nadváhou. Toto je vzácnosť pre drogy tejto série. Kým obezita je rizikovým faktorom rozvoja závažných komplikácií cukrovky. Štúdie preukázali, že použitie liraglutidu umožnilo znížiť hmotnosť pacientov o 9%. Žiadny liek znižujúci cukor sa „nemôže pochváliť“ takýmto účinkom..

V roku 2016 bola dokončená štúdia, ktorej sa zúčastnilo 9 000 ľudí. Trvalo to 4 roky. Umožnil dokázať, že užívanie liraglutidu umožňuje znížiť riziko vzniku kardiovaskulárnych chorôb. V tomto smere nebol vývoj spoločnosti Novo Nordics dokončený. Vedci predstavili ďalší inovatívny liek na liečbu cukrovky nazývaný Semaglutid.

V tomto okamihu - tento liek je vo fáze klinických skúšok, ale teraz o ňom vedel široký okruh vedcov. Je to spôsobené skutočnosťou, že semaglutid má schopnosť znížiť riziko vzniku kardiovaskulárnych ochorení u pacientov s cukrovkou. Štúdie zahŕňali 3 000 pacientov. Liečba týmto inovatívnym liekom trvala 2 roky. Bolo možné zistiť, že riziko infarktu a mozgovej príhody sa znížilo o 26%, čo je veľmi pôsobivé.

Všetci pacienti s diabetom sú vystavení riziku srdcového infarktu a mozgovej príhody. Preto možno rozvoj dánskych vedcov nazvať skutočným prielomom, ktorý zachráni životy veľkého počtu ľudí. Liraglutid aj semaglutid sa majú podávať subkutánne. Na dosiahnutie terapeutického účinku je potrebné podať iba 1 injekciu týždenne. Preto teraz môžeme s istotou povedať, že cukrovka nie je veta.

O doktorovi: Od roku 2010 do roku 2016 Praktický lekár terapeutickej nemocnice ústrednej zdravotníckej jednotky č. 21, mesta elektrostalu. Od roku 2016 pracuje v diagnostickom centre č. 3.

Cukorové tablety novej generácie pre cukrovku 2. typu

Negatívne faktory životného prostredia, podvýživa, zlá dedičnosť - vyvolávajú vývoj závažného endokrinného ochorenia.

Počet ľudí s cukrovkou ročne stúpa, často postihuje ľudí v staršom a staršom veku..

Ale v posledných rokoch je choroba „mladšia“. Aké lieky pomáhajú pri liečbe tohto ochorenia? Ako ich zvoliť a určiť systém účinného zaobchádzania? Odpovede na tieto otázky sú uvedené ďalej v článku..

Kedy znížiť cukor s drogami

Diabetes 2. typu sa nazýva od inzulínu nezávislý a na účinné liečenie tohto stavu je často potrebné upraviť váš životný štýl. Ale nie vždy zmeny vo výžive a zvýšená fyzická aktivita postačujú na zníženie hladiny cukru v krvi.

Príznaky, pri ktorých musíte navštíviť lekára:

• nadmerný smäd,
• časté močenie,
• redukcia hmotnosti,
• celková slabosť tela,
• chronická únava a ospalosť,
• vysoká chuť do jedla,
• vysoký krvný tlak,
• Svrbivá pokožka,
• nevoľnosť,
• zvracanie.

Lekár po preštudovaní sťažností pacienta predpíše súbor dodatočných vyšetrení na vykonanie presnej diagnózy.

Ak úprava stravovania a životného štýlu neprináša pozitívny účinok, pacientovi sú predpísané lieky, ktoré znižujú hladinu cukru. Majú rôzne smery pôsobenia, čo umožňuje zvoliť účinnú liečbu pre každého pacienta.

Prečo sa zvyšuje hladina cukru v krvi

Existuje veľa faktorov, ktoré spôsobujú zvýšenie koncentrácie glukózy v krvi. Tento indikátor môžete určiť v laboratóriu pomocou krvného testu na cukor alebo doma pomocou glukometra. Tzv. Zariadenie, ktoré analyzuje hladinu glukózy v krvi.

Dôvody zvyšovania cukru:

• porucha endokrinného systému,
• mozgová mŕtvica,
• infarkt myokardu,
• patológia pečene a obličiek,
• prítomnosť potvrdeného diabetu.

Hlavným dôvodom rozvoja diabetu je nedostatok inzulínu. Toto sa stane, keď:

• nadmerné množstvo a podvýživa,
• veľké množstvo jednoduchých a komplexných uhľohydrátov v potravinách,
• chronické choroby endokrinného systému,
• zápalové procesy v orgánoch endokrinného systému,
• dedičná predispozícia,
• neaktívny životný štýl,
• chronický stres,
• nedostatok bielkovín.

Pri diagnostikovaní aspoň jednej z odchýlok - sa kontrola cukru v krvi stáva povinným vyšetrením.

Ak úprava životného štýlu neprináša očakávané výsledky, potom je potrebné liečiť liekmi.

Klasifikácia antipyretík

Pri trvalom vysokom obsahu cukru sa predpisujú lieky, ktoré pomáhajú vyrovnať sa s týmto stavom..

Všetky lieky znižujúce hladinu cukru, ktoré sa používajú pri liečení diabetes mellitus 2. typu, sa klasifikujú takto:

• deriváty sulfonylmočoviny,
• biguanidy,
• meglitinidmi,
• inhibítory alfa-glukozidázy.

sulfonylmočoviny

Účinkom liečiv tejto skupiny je zlepšiť syntézu prírodného inzulínu. Množstvo glykogénu v pečeni sa znižuje.

Tieto lieky sú lekárom dobre známe a často sa používajú pri liečbe cukrovky. Ukázalo sa, že sú účinné pri liečení cukrovky 2. typu..

Ďalším účinkom derivátov sulfonylmočoviny je zvýšenie citlivosti tkanív na absorpciu cukru z krvi.

Prostriedky z tejto skupiny majú dlhodobý účinok - 12 hodín. Preto pre pacientov stačí užiť tento liek 1 tabletu pred jedlom 2-krát denne.

Prípravky - deriváty sulfonylmočoviny:

Maninil

Tento liek má výrazný účinok na zníženie hladiny cukru. Zvyšuje uvoľňovanie inzulínu pankreasu znížením podráždenia beta buniek. Účinok lieku začína po 2 hodinách a pretrváva celý deň. Používa sa ako pri komplexnej terapii diabetes mellitus 2. typu, tak aj pri úlohe monoterapie.

Glycidone

Liek nemá prakticky žiadne kontraindikácie. Tento liek sa zvyčajne používa na liečenie starších ľudí a pacientov s chorobami obličiek..

Stiahnutie lieku nemá vplyv na fungovanie vylučovacieho systému a obličiek.

Amaril

Droga proti cukrovke typu 2, ktorá vykázala najlepšiu účinnosť. Amaryl nevyvoláva prírastok na hmotnosti a nemá vplyv na fungovanie srdca a krvných ciev.

Diabeton

Zvyšuje produkciu hormónov a chráni krvné cievy. Rovnako ako iné lieky, je to účinný nástroj v boji proti cukrovke..

biguanidy

Účinkom liečiv tejto skupiny je zvýšenie citlivosti tkanivových buniek na hormón inzulín. V dôsledku toho dochádza k spomaleniu absorpcie cukru aj na úrovni čreva. Vďaka týmto procesom sa glukóza, ktorá už vstúpila do buniek, lepšie transportuje a absorbuje..

Trvanie ich akcie dosahuje 16 hodín. Berte tieto lieky rovnakým spôsobom, 1 tabletu 2-krát denne..

Prípravky biguanidovej skupiny:

Metfogamma

Tento liek sa zvyčajne predpisuje pacientom s nadváhou alebo s diagnostikovanou obezitou. V procese užívania tohto lieku na pozadí poklesu cukru sa pozoruje ďalší účinok - chudnutie.

metformín

Tento liek funguje dvoma smermi naraz: spomaľuje proces absorpcie glukózy v čreve a tiež urýchľuje využitie v tkanivových bunkách..

meglitinidmi

Podobne ako deriváty sulfonylmočoviny, meglitinidy aktivujú procesy syntézy inzulínu v pankrease. Zvláštnosťou práce týchto liekov je to, že rýchlosť produkcie hormónov závisí od množstva cukru v krvi. Čím viac glukózy, tým rýchlejšia je syntéza inzulínu.

Prípravy skupiny meglitinidov:

NovoNorm

Droga je najnovšou generáciou, ktorá sa vyznačuje rýchlosťou. Liek sa užíva bezprostredne pred jedlom. Časy užívania lieku počas dňa závisia od počtu jedál.

Starlix

Počiatočná rýchlosť Starlixu je nižšia ako rýchlosť Novonorm. Droga začne pôsobiť po 1 hodine. Na normalizáciu stavu stačí užiť 1 tabletu po dobu 8 hodín.

Inhibítory alfa-glukozidázy

Prípravky tejto skupiny bránia vývoju špeciálneho črevného enzýmu, ktorý sa podieľa na rozklade uhľohydrátov. Tieto lieky patria do novej generácie liekov a berú ich s jedlom. Inhibítor začne pôsobiť okamžite po užití tablety.

Z dôvodu vysokej účinnosti účinku by sa tieto lieky mali kombinovať opatrne s inými liekmi znižujúcimi cukor. V tomto prípade sa zvyšuje riziko hypoglykémie..

Prípravky zo skupiny inhibítorov alfa-glukozidázy:

Glucobay

Tento liek je predpísaný pacientom, ktorí po jedle pociťujú prudký nárast hladiny cukru. Je súčasťou komplexnej liečby a zriedka sa používa ako jediná liečba.

miglitol

Liečebný režim pre tieto liečivá sa vyberá individuálne pre každého pacienta na základe charakteristík priebehu ochorenia. Droga je kontraindikovaná u detí, tehotných žien a ľudí s chorobami tráviaceho ústrojenstva.

Rôzne lieky, ktorých účinok je zameraný na zníženie koncentrácie glukózy - vám umožňuje vybrať si liek individuálne pre každého pacienta a dosiahnuť najlepší účinok.

Kombinácia s inými liekmi

Lieky predpísané na liečbu cukrovky typu 2 sa môžu používať ako samostatná liečba alebo ako súčasť komplexnej liečby.

Niekoľko liekov sa predpisuje súčasne, ak predchádzajúci liek nepreukázal svoju účinnosť.

Kombinácia liekov, ich dávkovanie a trvanie liečebného postupu sa predpisujú individuálne. Pre správny výber kombinácie musí pacient podstúpiť predbežné vyšetrenie celkového stavu tela a poradiť sa s lekárom.

tehotenstvo

Obdobie nosenia dieťaťa je úplnou kontraindikáciou pri užívaní liekov, ktoré znižujú koncentráciu cukru v krvi. Dôvodom je skutočnosť, že zložky, ktoré tvoria liek, sa aktívne vstrebávajú do placenty a vstupujú do tela dieťaťa. To môže vyvolať vývoj viacerých vnútromaternicových malformácií nenarodeného dieťaťa a vyvolať potrat.

Ženy s cukrovkou 2. typu dostávajú injekcie inzulínu počas tehotenstva..

Redukcia cukru a injekcie inzulínu

Všeobecne sa uznáva, že cukrovka typu 2 nevyžaduje inzulínovú terapiu. Ale niekedy má znižovanie cukru požadovaný účinok. Ak žiadne tabletové formy liekov, ľudových liekov a korekcie životného štýlu nedávajú potrebný účinok, lekár predpíše liečbu inzulínom..

Dávka hormónov a trvanie liečby sa každému pacientovi prideľujú individuálne..

Vedľajšie účinky

Všetky lieky majú množstvo nepriaznivých vedľajších účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby. Počas liečby liekmi, ktoré znižujú koncentráciu cukru, sa zaznamenávajú nasledujúce vedľajšie účinky:

• prudký pokles hladiny cukru v krvi - hypoglykémia,
• celková slabosť tela,
• poruchy srdcového rytmu,
• zvýšené potenie,
• závrat,
• strata orientácie v priestore,
• strata vedomia,
• diabetická kóma.

kontraindikácie

U niektorých pacientov s cukrovkou 2. typu je užívanie liekov s účinkom znižujúcim cukor kontraindikované. Je to spôsobené priebehom iných patologických alebo fyziologických procesov v tele..

Lieky používané na liečbu cukrovky 2. typu sú zakázané užívať:

• pri nosení dieťaťa,
• v popôrodnom období laktácie,
• s patológiou a poruchou funkcie obličiek,
• s abnormálnou funkciou pečene,
• v období zotavenia po operácii,
• rýchlym tempom chudnutia.

Prevencia a odporúčania

Diabetes mellitus je závažné ochorenie, ktoré má veľmi negatívny vplyv na celkový stav ľudského zdravia. Aby ste sa vyhli potrebe užívať špeciálne hypoglykemické lieky, musíte postupovať podľa jednoduchých pravidiel, ktoré zabránia rozvoju choroby:

• pravidelné monitorovanie hladiny cukru v krvi,
• systematické návštevy u lekára - endokrinológa,
• špeciálna strava,
• pravidelné cvičenie,
• včasné lieky.

Pri prevencii komplikácií cukrovky je hlavným pravidlom včasné sledovanie stavu tela. Čím rýchlejšie bola odchýlka od normy upravená, tým vyššia je pravdepodobnosť úspešného výsledku.

Predpokladá sa, že diabetes typu 2 je pre ľudí menej nebezpečný. Toto stanovisko je však nesprávne. Tento typ cukrovky tiež vyvoláva vážne poruchy, ktoré spôsobujú smrť..

Včasné sledovanie stavu a konzultácie s lekárom umožňujú dlhý čas obísť bez liekov a dodržiavať odporúčania pre manažment životného štýlu. Ak takáto terapia nestačí, je potrebné pomôcť s drogami.

Rovnako ako všetky lieky, lieky na zníženie hladiny cukru nemôžu byť vybrané nezávisle. Iba lekár môže určiť, aké liečivo sa má užívať, predpísať správne dávkovanie zložiek a dĺžku trvania liečby.