Prostaglandíny (opis skupiny liekov)

Prostaglandíny sú skupinou biologicky aktívnych zlúčenín nachádzajúcich sa v prírode. Prostaglandíny, ktoré sa líšia svojou štruktúrou, majú širokú škálu významných farmakologických účinkov na rôzne orgány a systémy človeka. Predstavujú nenasýtené mastné kyseliny syntetizované za fyziologických podmienok. Majú stimulačný účinok na orgány obsahujúce bunky hladkého svalstva, sú schopné modulovať reakciu vnútorných orgánov na iné hormonálne účinky. Konkrétny mechanizmus účinku nie je úplne známy. Schopnosť prostaglandínov ovplyvňovať dozrievanie krčka maternice je však jednoznačne preukázaná, čo vedie k zvýšenej aktivite kolagenázy, uvoľneniu a zníženiu kolagénovej zložky krčka maternice a zníženiu krčka maternice. Spôsobujú rytmické kontrakcie maternice. Citlivosť maternice na účinky prostaglandínov je zároveň relatívne nízka v počiatočných a stredných obdobiach gravidity a zvyšuje sa na konci. Majú výrazný účinok aj v minimálnych množstvách a potom sa rýchlo transformujú na neaktívne metabolity. Po endocervikálnom podaní dosahuje koncentrácia v krvnej plazme maximum po 30 - 45 minútach, po ktorom rýchlo klesá na počiatočnú hladinu bez ohľadu na aktivitu maternice. Polčas prostaglandínov po podaní do krvi je menej ako 1 minúta, zatiaľ čo polčas každého z jeho primárnych metabolitov je 8 minút. V porovnaní s iným uterotonickým liekom, oxytocínom, je účinok prostaglandínov fyziologickejší: v prvom rade sú prostaglandíny bezpečnejšie, pretože vytvárajú vnútromaternicový tlak v dutine maternice asi 40 mm Hg. Pri stimulácii oxytocínom stúpa na RT 60-80 mm RT. Art. To umožňuje použitie prostaglandínov u tehotných žien s jazvou na maternici. Okrem toho v dôsledku tohto rozdielu tlaku pri používaní prostaglandínov je pri narodení dieťaťa pri pôrode menej bolesti ako pri používaní oxytocínu. Prostaglandíny sú drogami voľby dodávanými u tehotných žien s neskorou gestózou, pretože na rozdiel od oxytocínu nie sú sprevádzané zadržiavaním tekutín v tele. Okrem toho prostaglandíny vedú k vazodilatácii v obličkových a uteroplacentálnych vaskulárnych bazénoch, čo potenciálne bráni zhoršeniu gestózy pri pôrode. Výhoda prostaglandínov vo vzťahu k plodu je tiež spojená s menej výraznou neonatálnou hyperbilirubinémiou (v porovnaní s oxytocínom). Zovšeobecnené výsledky používania prostaglandínov: 84 - 98% pôrodov cez prirodzený pôrodný kanál u primiparousov a 96 - 100% u multiparousov.

Všeobecné indikácie pre použitie

Príprava (dozrievanie) krčka maternice.
Indukcia pôrodu (programovaný pôrod).
Ukončenie tehotenstva v trimestri II:

  • podľa genetických indikácií;
  • prenatálna smrť plodu;
  • živý plod;
  • cystický posun.

Zvýšená kontraktilita maternice.
Popôrodné hypotonické krvácanie a jeho prevencia.
Príprava na lekárske potraty v prvom trimestri (prevencia poranení krčka maternice).
Ukončenie tehotenstva

prostaglandíny

Prostaglandíny patria do skupiny lipidových účinných látok. Tvoria sa v ľudskom tele v dôsledku fermentácie z určitých mastných kyselín, obsahujú uhlíkový reťazec. Tieto hormóny sú mediátormi, ktoré majú výrazný fyziologický účinok. Spolu s ďalšími látkami - prostacyklíny a tromboxány, tvoria podtriedu prostanoidov.

Prvýkrát bol prostaglandín syntetizovaný v štyridsiatych rokoch minulého storočia švédskym fyziologom zo semennej tekutiny, preto tento výraz pochádza z názvu prostaty. Ako sa neskôr ukázalo, prostaglandíny sú syntetizované aj mnohými inými telesnými tkanivami. O štyridsať rokov neskôr sa zistilo, že aspirín je inhibítor tvorby prostaglandínov. Štúdium týchto hormónov umožnilo švédskym biochemikom získať Nobelovu cenu za fyziológiu alebo medicínu v roku 1982..

Prítomnosť prostaglandínov sa dá zistiť takmer vo všetkých orgánoch a tkanivách tela. Sú to parakrinný a autokrinný aspirín, ovplyvňujúci žírne bunky, maternicu, endotel, krvné doštičky a ďalšie orgány a bunky. Syntéza prostaglandínov pochádza z esenciálnych mastných kyselín: kyseliny arachidónovej, kyseliny gama-linolovej atď..

Už skôr sa verilo, že v dôsledku syntézy prostaglandínov v dôsledku difúzie opúšťajú bunku kvôli svojej vysokej lipofilnosti. Ale po určitom čase bol identifikovaný špeciálny proteínový nosič, ktorý sprostredkuje bunkové zachytenie týchto hormónov a prípadne aj ďalších nosičov, ktoré sú stále neznáme..

Syntéza týchto hormónov pozostáva z dvoch stupňov: najprv dôjde k oxidácii a potom - konečnej syntéze.

Vzdelanie: Vyštudoval štátnu lekársku univerzitu vo Vitebsku s titulom chirurgia. Na univerzite viedol Radu študentskej vedeckej spoločnosti. Ďalšie vzdelávanie v roku 2010 - v špecializácii "Onkológia" av roku 2011 - v špecializácii "Mamológia, vizuálne formy onkológie"..

Skúsenosti: Pracujte v všeobecnej lekárskej sieti tri roky ako chirurg (pohotovostná nemocnica Vitebsk, Liozno CRH) a okresný onkológ a traumatológ na čiastočný úväzok. Počas celého roka pracujte ako farmaceutický zástupca v Rubicon.

Predložené 3 racionalizačné návrhy na tému „Optimalizácia antibiotickej terapie v závislosti od druhového zloženia mikroflóry“, dve práce získali ceny v republikánskej súťažnej recenzii študentských výskumných prác (kategórie 1 a 3).

Komentáre

Ahoj! V súvislosti s rakovinou sa odstránila moja prostata a niekoľko lymfatických uzlín v brušnej dutine. Som hypertonik a užívam Perindopril. Na tomto mieste som čítal „Potlačenie ACE je sprevádzané účinkami na kallikreín-kinínový systém a prostaglandíny - zvyšuje sa ich cirkulácia a koncentrácia v tkanivách“. Môžem užívať perindopril od odstránenia prostaty? V.A. 71 rokov.

Prostaglandíny, čo to je

Pod vplyvom cyklooxygenáz (COX-1, COX-2 a ich zostrihových variantov) sa rozšírená molekula kyseliny arachidónovej (kyselina eikosatetraenová) premení na zlúčeniny obsahujúce centrálny kruh s dvoma dlhými substituentmi: prostaglandíny, prostacyklín a tromboxány..

Pôsobením lipoxygenázy sa leukotriény syntetizujú z kyseliny arachidónovej, ktorá nemá v strede štruktúry kruh. Produkty odvodené od kyseliny arachidónovej pôsobia ako miestne hormóny a sú rýchlo inaktivované. Skupiny prostaglandínov a leukotriénov zahŕňajú veľké množstvo úzko príbuzných zlúčenín. Táto časť sa venuje iba najdôležitejším prostaglandínom a ich hlavným účinkom..

a) Prostaglandín (PG) E2 inhibuje vylučovanie žalúdočnej šťavy a zvyšuje tvorbu hlienu, ktorý chráni sliznicu. PGF2α stimuluje kontrakcie maternice. PGI2 (prostacyklín) spôsobuje vazodilatáciu a podporuje vylučovanie Na + obličkami.

Okrem toho sú prostaglandíny syntetizované pomocou COX-2 zapojené do zápalových procesov, zvyšujú citlivosť nociceptorov, čo znižuje prah bolesti, prispievajú k rozvoju zápalovej reakcie vylučovaním mediátorov, ako je interleukín-1 a tumor nekrotizujúci faktor-a, a zvyšujú telesnú teplotu..

b) Prostacyklín sa syntetizuje vo vaskulárnom endoteli a podieľa sa na regulácii prietoku krvi. Spôsobuje vazodilatáciu a zabraňuje agregácii krvných doštičiek, t.j. je funkčným antagonistom tromboxánu.

Tromboxán A2 - Miestny hormón je syntetizovaný v krvných doštičkách a podporuje ich agregáciu. Tvorba tromboxánu sa vyskytuje s malými defektmi vo vaskulárnej alebo kapilárnej stene.

Leukotriény sa tvoria hlavne v bielych krvinkách a žírnych bunkách. Nedávno sa zistilo, že sa leukotriény môžu viazať na glutatión. Z tohto komplexu sa odštiepi glutamín a glycín, čo vedie k tvorbe väčšieho počtu miestnych hormónov. Leukotriény majú prozápalové vlastnosti; stimulujú migráciu leukocytov a zvyšujú ich aktivitu.

Pri anafylaktických reakciách spôsobujú leukotriény vazodilatáciu, zvyšujú ich priepustnosť a môžu tiež spôsobovať zúženie krvných ciev.

Terapeutické použitie syntetických eikozanoidov. Úsilie syntetizovať stabilné deriváty prostaglandínu na terapeutické použitie ešte nebolo úspešné. Dinoproston (PGE2), hemeprost a sulprostan sa používajú ako stimulátory kontrakcií maternice. Misoproston je určený na ochranu žalúdočnej sliznice, ale vyznačuje sa závažnými systémovými vedľajšími účinkami. Všetky tieto lieky nemajú špecifickosť orgánov..

Použitie prostaglandínov v gastroenterológii

Prostaglandínové prípravky sú syntetické analógy biologických látok, ktoré sú potrebné pre správne fungovanie tela. Najčastejšie sa používajú v pôrodníctve a gynekológii, ako aj v gastroenterológii. Používa sa na liečbu žalúdočných vredov, Crohnovej choroby a iných gastrointestinálnych problémov ako gastroprotektorov.

gastroenterológia

Prostaglandíny zvyšujú reprodukovateľnosť hlienu pomocou špeciálnych buniek žalúdka, ktoré chránia jeho steny pred agresívnymi faktormi. Okrem toho sú schopné potlačiť produkciu pepsínu (tráviaceho enzýmu) a žalúdočnej šťavy. Tieto schopnosti našli uplatnenie pri liečení peptického vredu s vysokou kyslosťou. Vredy a erózia sa s ich pomocou liečia rýchlejšie.

Tieto lieky majú veľa závažných vedľajších účinkov a vážne kontraindikácie. Preto sa namiesto toho častejšie používajú bezpečnejšie výrobky..

Zoznam prostaglandínov pre gastroenterológiu

Z väčšej časti sa tieto prostriedky používajú v gynekológii, ale nikto nezrušil svoje vlastnosti, ktoré môžu pomôcť žalúdku, takže ich lekári stále predpisujú na vredy. Nemali by ste byť veľmi prekvapení, keď svedectvá budú iba návodom na problémy žien.

  • Misoprostol. Je to syntetický analóg prostaglandínu E1. Je schopný aktivovať zvýšenú tvorbu hlienu, ktorý chráni steny žalúdka a znižuje produkciu kyseliny chlorovodíkovej. Indikácie pre použitie: prevencia a liečba erózie a peptického vredu žalúdka a dvanástnika u ľudí, ktorí súčasne pijú lieky proti bolesti, protizápalové lieky alebo glukokortikosteroidy. Znižuje ich vedľajšie účinky na tráviaci trakt.
    Jediný prostaglandín, ktorého uvoľnenie v Rusku je povolené, sa vyrába pod obchodným názvom Topogin, Mirolyut. Je to prísne predpisovaný liek, predpisuje ho iba špecialista!
  • Enprostil. Umelý analóg prostaglandínu E2. Potláča vylučovanie žalúdočnej šťavy (na lačný žalúdok, po stimulácii a v noci), tiež syntetizuje tvorbu ochranného hlienu. Znižuje produkciu pepsínu. Pri použití spolu s NSAID znižuje riziko krvácania do žalúdka. Liečia peptické vredové ochorenia. Zlepšuje prísun krvi do tráviaceho ústrojenstva.
  • Iné lieky s podobnými účinkami: rioprostil, arbaprostil a timoprostil.

kontraindikácie

absolútnyrelatívna
  • žiaduce tehotenstvo;
  • precitlivenosť na zložky liečiva;
  • vek do 18 rokov;
  • nádory závislé od hormónov;
  • cukrovka.
  • problémy s kardiovaskulárnym systémom;
  • bronchiálna astma;
  • glaukóm;
  • laktácie.

Keďže prostaglandínové prípravky sa používajú hlavne na ukončenie tehotenstva, musí byť žena presvedčená o svojej neprítomnosti. Malo by sa pamätať na to, že misoprostol má teratogénny účinok a spôsobuje mnohonásobné deformácie a mutácie v prípade, že plod je životaschopný po jeho užití..

Vedľajšie účinky

  • Z tráviaceho traktu: nevoľnosť a zvracanie, uvoľnená stolica, bolestivé kŕče v dolnom bruchu.
  • Z CCC: veľmi zriedka, ale boli oficiálne zaregistrované prípady infarktu myokardu, prudké a silné skoky v krvnom tlaku..
  • Alergické reakcie: vyrážka, svrbenie, niekedy sa vyskytuje Quinckeho edém.
  • Z myometria: bolestivé kontrakcie maternice a kŕče, krvácanie z maternice.
  • Iné: všeobecná nevoľnosť, krátkodobé zvýšenie teploty, závraty.

Alternatívne lieky

Medzi ďalšie gastroprotektory patria činidlá, ktoré poskytujú mechanickú ochranu žalúdočnej sliznice. Táto skupina zahŕňa:

  • Venter. Sukralfát, ktorý je v tomto lieku, tvorí ochrannú vrstvu na stenách žalúdka, ktorá chráni postihnuté oblasti sliznice pred ďalším zničením v dôsledku agresívnych faktorov. Prakticky sa neabsorbuje do krvi, preto na rozdiel od syntetických prostaglandínov nemá systémové vedľajšie účinky..
  • De nol. Zloženie De-nol obsahuje dikrát draselný bismutitý. Zlúčenina má adstringentný a protizápalový účinok a má tiež aktivitu proti mikroorganizmom Helicobacter pylori. Pomáha zvyšovať syntézu prírodného prostaglandínu E, čím zvyšuje množstvo hlienu. Umožňuje rýchlejšie eróziu.
  • Bázy dusičnanu bizmutitého (zahrnuté v kombinovaných prípravkoch Vicalin, Vicair, Almagel). Prípravky na báze dusičnanu bizmutitého zásaditého vytvárajú na žalúdočnej sliznici ochranný film. Majú protizápalové a baktericídne účinky. Zlepšiť prísun krvi, stimulovať metabolické procesy, vďaka ktorým sa erózia a vredy liečia rýchlejšie.

Venter a De-nol sa používajú ako liečba. Drogy Vicalin, Almagel a ďalšie iba ako ďalšie fondy, ktoré zmierňujú príznaky peptického vredu.

prostaglandíny

Biologicky aktívne látky, ktoré sú derivátmi polynenasýtených mastných kyselín, ktorých molekula obsahuje 20 atómov uhlíka. Biologický účinok P. je rôznorodý; jeden z hlavných biologických účinkov P. spočíva v ich výraznom účinku na hladký sval rôznych orgánov. P. znižujú sekréciu žalúdočnej šťavy a znižujú jej kyslosť, sú mediátormi zápalových a alergických reakcií (pozri Mediátori), podieľajú sa na činnosti rôznych častí reprodukčného systému, zohrávajú dôležitú úlohu pri regulácii činnosti obličiek a ovplyvňujú rôzne endokrinné žľazy. Porušenie biosyntézy P. môže spôsobiť rozvoj závažných patologických stavov. Ako liečivá sa používajú syntetické a polosyntetické P..

V polovici 30. rokov. 20. storočie Švédsky vedec Euler (V. Euler) našiel biologicky aktívne látky v extrakte z prostaty (prostaty), ktorý nazval prostaglandíny, veriac, že ​​sa produkuje iba v prostate. Neskôr sa zistilo, že P. sa tvoria takmer vo všetkých orgánoch a tkanivách. V roku 1962 bola dešifrovaná chemická štruktúra prostaglandínov. Ukázalo sa, že uhlíková kostra molekuly P. má tvar päťčlenného cyklu a dvoch bočných reťazcov. Prostaglandíny sa môžu považovať za deriváty tzv. Kyseliny prostánovej - zlúčeniny, ktorá v prírode neexistuje, ale je získaná synteticky..

Je známych asi 20 rôznych prostaglandínov. V závislosti od štruktúry sa delia na niekoľko typov, označených písmenami latinskej abecedy: A, B, C, D, E, F atď. Prostaglandíny každého typu sú rozdelené do 1., 2. a 3. série v závislosti od počtu dvojitých väzieb v postranných reťazcoch molekuly. Vzhľadom k typu a sérii P. označenej PGE2 (PGE2), PGD1 (PGD1), PGN2 (PGH2) atď.

V 70. rokoch. 20. storočie zistilo sa, že v ľudskom a zvieracom tele sa tvoria ďalšie biologicky aktívne deriváty polynenasýtených mastných kyselín (mastné kyseliny), tromboxány (TX) v krvných doštičkách a leukotriény (LT) v leukocytoch. Tromboxány sa líšia od prostaglandínov v prítomnosti šesťčlenného oxánového kruhu v molekule namiesto päťčlenného kruhu, v závislosti od štruktúry, v ktorej sa rozlišujú tromboxány A a B (TXA a TXB). Tromboxány oboch typov sa ďalej delia na 1., 2. a 3. sériu podľa rovnakého princípu ako prostaglandíny..

Štrukturálnym znakom leukotriénov je neprítomnosť cyklickej štruktúry v molekule. V závislosti od štruktúry funkčných skupín v uhlíkovom reťazci sa leukotriény delia na typy A, B, C, D a E a v závislosti od počtu dvojitých väzieb v molekule sa delia na sériu 3, 4 a 5. Skrátené leukotriény sa označujú takto: LTV3, LTS3 atď. V molekulách LTS, LTD a LT sú zvyšky glutatiónu, cysteinylglycínu a cysteínu naviazané na šiesty atóm uhlíka..

V tele ľudí a zvierat sú P., tromboxány a leukotriény tvorené spoločným prekurzorom - nenahraditeľnými polynenasýtenými mastnými kyselinami so zodpovedajúcim počtom atómov uhlíka a dvojitými väzbami v molekulách, vrátane z kyseliny linolovej a arachidónovej. Faktor obmedzujúci rýchlosť biosyntézy P. je celkové množstvo (skupina) voľných mastných kyselín, teda látok ovplyvňujúcich hydrolytické štiepenie triglyceridov (pozri tuky, výmena tukov), fosfolipidov a esterov cholesterolu (pozri lipidy, cholesterol), ktoré sú zahrnuté polynenasýtené mastné kyseliny, ktoré môžu regulovať intenzitu tvorby P. Takže katecholamíny, bradykinín, angiotenzín II spôsobujú zvýšenie uvoľňovania mastných kyselín v tele, čím nepriamo stimulujú tvorbu prostaglandínov. Toto je zjavne ten istý mechanizmus na stimuláciu biosyntézy P., tromboxánov a leukotriénov počas ischémie alebo mechanického pôsobenia na bunky. Kortikosteroidné hormóny naopak inhibujú biosyntézu P., tromboxánov a leukotriénov, pretože inhibujú uvoľňovanie mastných kyselín. Niektoré zlúčeniny ovplyvňujú tvorbu určitých typov P. a tromboxánov, napríklad peroxidy mastných kyselín špecificky inhibujú biosyntézu prostaglandínu I.2-(prostaglandín I2 alebo prostacyklín) a imidazol - tvorba tromboxánu A2. Mnohé liečivá majú výrazný vplyv na tvorbu P., tromboxánov a leukotriénov, menia nielen ich celkový počet, ale aj pomer medzi jednotlivými typmi a sériami. napríklad protizápalové lieky - salicyláty, indometacín (metindol), brufén atď. - inhibujú cyklooxygenázu, ktorá katalyzuje prvé štádium biosyntézy P. To vedie k zníženiu tvorby P. a tromboxánov a k zvýšeniu výťažku leukotriénov. Niektoré flavonoidy (napr. Rutín) súčasne inhibujú biosyntézu leukotriénov. Zmena pomeru vytvoreného P. je dôležitá, pretože jednotlivé P. majú odlišné biologické účinky, ktoré majú často opačný charakter.

Prostaglandíny a tromboxány sú zlúčeniny s krátkodobým účinkom. Polčasy niektorých z nich sa merajú v sekundách. Rýchle ničenie P. určuje miesto ich účinkov - P. pôsobí hlavne v mieste ich syntézy. Metabolizmus P., ktorý vedie k ich rýchlej inaktivácii, sa vykonáva vo všetkých tkanivách, ale je aktívny najmä v pľúcach, pečeni a obličkách..

Biologický účinok P. je rôznorodý nielen kvôli biologickej polyvalencii jednotlivca P., ale aj kvôli jeho veľkej rozmanitosti. Prostaglandíny F1 a D2 spôsobiť bronchiálnu kontrakciu a prostaglandín E2 - ich relaxáciu. Tromboxán A2 znižuje steny krvných ciev a zvyšuje krvný tlak a prostaglandín I2 Má vazodilatačný účinok sprevádzaný hypotenzívnym účinkom. Antagonistický vzťah medzi tromboxánom A2 a prostaglandín I2 objavujú sa aj vtedy, keď pôsobia na krvný koagulačný systém: tromboxán A2 je silný prírodný induktor agregácie krvných doštičiek a prostaglandínu I2, syntetizovaný v stenách krvných ciev, hrá úlohu inhibítora agregácie krvných doštičiek v tele ľudí a zvierat. Pomer prostaglandínu I2 a tromboxán A2 nevyhnutné pre normálne fungovanie kardiovaskulárneho systému.

Prostaglandíny sú nevyhnutné pre ovulačný proces; ovplyvňujú rozvoj pohyblivosti vajíčka a spermií, kontraktility maternice a sú tiež potrebné pre normálnu prácu: slabá pracovná aktivita a predĺženie tehotenstva sú spojené s nedostatkom P. a zvýšené vzdelanie v P. môže spôsobiť spontánne potraty a predčasné pôrody. U novorodencov P. reguluje uzatváranie ciev pupočníka a ductus arteriosus.

Prostaglandíny môžu okrem ovplyvňovania špecifických receptorov priamo ovplyvňovať funkčné štruktúry bunky. Keďže lieky P. sa používajú na pôrod (pôrod), vzrušenie a stimulácia pôrodu, ukončenie tehotenstva. V terapeutických dávkach P. neovplyvňuje nepriaznivo matku a plod. Citlivosť maternice na zavedenie P. je rôzna v rôznych štádiách tehotenstva; vo veľmi skorých a neskorých štádiách je stimulačný účinok ľahko vyvolaný a v intervale medzi nimi P. myometrium slabo reaguje na podávanie liekov P..

Na umelé ukončenie tehotenstva sa používa intravenózne, intramuskulárne, vaginálne, orálne, extra- a intraaminálne podávanie P. Pri potratoch v skorých štádiách je najúčinnejšie zavedenie 15-metyl-PGF. (metylester prostaglandínu F) vo forme čapíkov (3 mg) alebo intramuskulárne (200 až 300 mcg 5-krát každé 3 hodiny); počas tehotenstva počas 13 až 14 týždňov. - jednorazové mimamnálne podanie 15-metyl-PGF (2,5 mg) s adstringentom (giskon) alebo vo forme sviečok (3 mg); po 15. týždni tehotenstva - intraamnálne podávanie 2,5 mg 15-metyl-PGF alebo 40 - 50 mg PGF, ako aj sviečky s 15-metyl-PGF (3 mg).

Na vyvolanie a stimuláciu pôrodu sa P. prípravky môžu podávať intravenózne, orálne, extraamnálne, vaginálne a rektálne; najrozšírenejšie intravenózne kvapkajúce podávanie roztoku PGR v riedení 5 mg na 500 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku glukózy a roztoku PGF v riedení 1 mg na 500 ml rovnakých rozpúšťadiel. Pripravený roztok sa podáva rýchlosťou 6 až 8 až 40 kvapiek za 1 minútu.

V pôrodníckej praxi a PGF vo forme čapíkov alebo roztokov sa injektuje do kanálika krčka maternice alebo dolného segmentu maternice ženy s cieľom vyvolania pôrodu. Pri použití prípravkov P. v pôrodníckej a gynekologickej praxi sa niekedy zaznamenáva hypertonicita a spastické kontrakcie maternice, čo je narušenie srdcovej aktivity plodu; sú pozorované nežiaduce reakcie, ako sú zimnica, zvracanie a hnačka. Nežiaduce reakcie a komplikácie sa vyskytujú najpravdepodobnejšie počas tehotenstva, pretože a v týchto prípadoch sa používajú veľké dávky liekov, na prevenciu, liečbu nežiaducich reakcií a komplikácií sa liek odporúča.

Kontraindikácie pri použití P. na vyvolanie potratu, vzrušenia a stimulácie pôrodu sú závažné somatické choroby, alergické reakcie na prostaglandínové prípravky, bronchiálna astma, epilepsia, jazva maternice, anatomicky a klinicky úzka panva, placenta previa a predčasné oddelenie normálne umiestnenej placenty..

Bibliografia: Biochémia hormónov a hormonálna regulácia, redakcia NA. Yudaev, s. 300, M., 1976; Varfolomeev S.D. a Mevkh A.G. Prostaglandíny - molekulárne bioregulátory, M., 1985; Prostaglandins, ed. JE. Azhgikhina, M., 1978; Prostaglandíny a ich použitie v pôrodníctve, ed. L.S. Persianinova, M., 1977; Embry M. P. Prostaglandins in human reproductive function, trans. z angličtiny, M., 1978, bibliogr.

Prostaglandíny: hlavné odrody a funkcie

Prostaglandíny sú silné hormóny, ktoré vykonávajú mnoho rôznych funkcií v ľudskom tele a primárne regulujú imunitnú odpoveď. Majú ochranný účinok v rovnakých koncentráciách, avšak môžu spôsobiť chronické poruchy a ochorenia vrátane migrény, bolestivej menštruácie a rakoviny..

Monitorovanie hladiny prostaglandínov vám umožňuje regulovať prejavy mnohých chorôb, závažnosť bolesti a zápalovú reakciu. Prečítajte si viac na adrese estet-portal.com, ako prostaglandíny ovplyvňujú zdravie a pohodu človeka..

Čo sú to prostaglandíny

Na rozdiel od väčšiny hormónov prostaglandíny nevytvárajú žľazy, sú syntetizované v rôznych tkanivách a majú silný lokálny účinok..

Prostaglandíny boli prvýkrát izolované zo spermy švédskym farmakológom Ulfom von Eulerom v roku 1935.

Názov prostaglandíny vznikol v dôsledku skutočnosti, že sa pôvodne predpokladalo, že sú produkované prostatou..

Prostaglandíny ovplyvňujú veľa procesov v tele, konkrétne:

• zvýšenie / zníženie zápalu;

• zúženie alebo rozšírenie krvných ciev;

• zvýšiť sekréciu hlienu.

Prostaglandíny majú lokálny účinok na tkanivá a regulujú veľké množstvo dôležitých procesov, ktoré pôsobia na úrovni všetkých orgánov a systémov..

Hlavné znaky syntézy prostaglandínov

Prostaglandíny sa vyrábajú z kyseliny arachidónovej. Keď sa uvoľňuje z buniek, premieňa sa na prostaglandín H2 (prekurzor na všetky štyri primárne prostaglandíny) jedným z dvoch enzýmov:

• cyklooxygenáza-1 (COX-1). Tento enzým udržuje základné (minimálne) hladiny prostaglandínov, ktoré sú potrebné na ochranu čriev;

• cyklooxygenáza-2 (COX-2). Tento enzým zvyšuje hladinu prostaglandínu počas akútneho zápalu, napríklad infekcie alebo traumy..

Prostaglandíny pomáhajú zvyšovať koncentráciu cAMP, vápenatých iónov a aktivujú G-proteíny vo vnútri buniek, ktoré sa podieľajú na prenose energie.

Prečítajte si najnovšie články o telegrame!

Hlavné odrody prostaglandínov a ich funkcie

Aj keď telo produkuje veľa typov prostaglandínov, existujú štyri hlavné typy:

Prostaglandín E2:

• zúčastňuje sa na všeobecnej imunite a signalizácii imunitných buniek;

• znižuje krvný tlak;

• spôsobuje kontrakcie maternice;

Prostacyklín I2:

• rozširuje krvné cievy;

• znižuje krvný tlak;

• inhibuje adhéziu leukocytov na steny krvných ciev, čo znižuje aktivitu imunitného systému.

Prostaglandín D2:

• reguluje vnímanie bolesti;

• zvyšuje / znižuje zápal a alergie.

Prostaglandín F2α:

• zvyšuje pocit bolesti;

• zvyšuje absorpciu vápnikových buniek;

• dôležité pre plodnosť;

• podieľa sa na regulácii funkcie obličiek.

Prostaglandíny môžu mať pozitívny vplyv na ľudské telo a potláčajú jeho obranu.

Hlbšie pochopenie práce prostaglandínov môže byť vážnym krokom v boji proti mnohým chorobám a patologickým procesom..

Intracelulárne hormóny - prostaglandíny (GH)

Táto trieda zlúčenín je tvorená enzymatickou konverziou nenasýtených mastných kyselín a najmä linolových a arachidónových kyselín. Takáto transformácia nastáva vo všetkých tkanivách, ale pretože prostaglandíny boli prvýkrát detegované v semennej tekutine, ich zlúčeniny nie sú po nich úplne pomenované..

Pri nedostatku esenciálnych mastných kyselín v potrave sa môže vyskytnúť nedostatok prostaglandínov v tele. V súčasnosti sa rozlišuje 5 tried prostaglandínov: A, B, E, F a 12-hydroxyderiváty týchto zlúčenín. Okrem toho v závislosti od počtu dvojitých väzieb v každej z týchto skupín vznikajú rôzne prostaglandíny, napríklad E1, E2 a E3, v danom poradí prítomnosť jednej, dvoch a troch dvojitých väzieb.

Symboly a a p označujú stereoizoméry prostaglandínov. Takáto podrobná klasifikácia je potrebná kvôli skutočnosti, že rôzne GHG sa výrazne líšia v povahe ich biologického pôsobenia. PGE sú veľmi aktívne tlmiace látky, a preto spôsobujú významné zníženie krvného tlaku. Naproti tomu PGF má výrazný účinok na vlákna hladkého svalstva, čo spôsobuje kontrakciu maternice, močovodov a vajcovodov. Spôsobujú tiež lýzu corpus luteum a sú zapojené do mechanizmu práce. Toto je základ pre použitie GHG na stimuláciu pôrodu a vyvolanie potratu v predčasnom tehotenstve.

PGE aj PFF spôsobujú uvoľnenie svalov dýchacích ciest. Prostaglapdia typu A a B, bez ovplyvnenia hladkých svalov iných orgánov, majú výrazný tlmiaci účinok, ktorý spôsobuje relaxáciu arterolových svalových vlákien. Rovnaké triedy prostaglandínov (A a B) sú silnými inhibítormi žalúdočnej sekrécie, najmä inhibujú uvoľňovanie kyseliny chlorovodíkovej a pepsínu a pri experimente bránia tvorbe vredov v zažívacom trakte..

PGE1 má sedatívny účinok. Tento prostaglandín je navyše jedným z najúčinnejších inhibítorov lipolýzy. Tento účinok je spôsobený znížením koncentrácie cAMP v tukovom tkanive. Preto PGE1 inhibuje lipolytický účinok adrenalínu, ACTH, glukagónu, tyrotropínu. V tomto príklade cAMP a PG interagujú navzájom na úrovni bunkových efektorov, pričom vykonávajú primárnu samoreguláciu.

Predovšetkým prostaglandíny teda okrem inhibície lipolýzy zvyšujú reesterifikáciu mastných kyselín, čím simulujú účinok inzulínu a pravdepodobne plnia svoju biologickú úlohu v procese vývoja pred vznikom inzulínu..

Antilipolytický účinok prostaglandínov a zníženie hladiny NEFA v krvi sú pravdepodobne do veľkej miery spojené s antikoagulačnými vlastnosťami PG a naopak, zvýšenou trombózou počas ich nedostatku v tele. Okrem toho majú GHG vplyv na agregáciu krvných doštičiek (PGE)2 tento jav posilňuje a PGE1 - spomaľuje).

Dá sa predpokladať, že tento účinok prostaglandínov ovplyvňuje nielen vývoj komplikácií aterosklerózy, ktorý sa už riešil, ale môže byť významný aj v procese metastázovania nádorových buniek, ktorý, ako sa nedávno zistilo, sa zosilňuje v podmienkach trombózy..

PGE1 a pge2 zvýšenie koncentrácie cAMP v hypofýze. To vedie k zvýšenej syntéze hormónov hypofýzy, najmä rastového hormónu.

Niektorí vedci sa domnievajú, že hypotalamické hormóny uplatňujú svoj hypofyzárny účinok prostredníctvom PG, rovnako ako mnoho hormónov nakoniec pôsobí aktiváciou cAMP. Ukázalo sa tiež, že realizácia fyziologického účinku mnohých hypofýznych hormónov, najmä LH, prolaktínu a tyrotropínu, je spojená s účinkom prostaglandínov na systém. Toto sa týka najmä regulácie steroidogenézy..

Je pozoruhodné, že v relatívne vysokej koncentrácii GHG sú obsiahnuté v nervovom tkanive a okrem sedácie zvyšujú hĺbku spánku a znižujú intenzitu záchvatov spôsobených elektrošokom. Podľa niektorých myšlienok sa GHG týkajú mechanizmu excitácie v centrálnom nervovom systéme a synapsií periférnych nervov, ktoré zohrávajú úlohu, v niektorých ohľadoch blízko účinku acetylcholínu a norepinefrínu. V rovnakom smere sa zdá byť veľmi dôležitý vplyv GHG na priepustnosť buniek, čo sa do veľkej miery realizuje zmenou transportu vápnika. Z ústredných účinkov GHG je tiež zaujímavá schopnosť zvyšovať telesnú teplotu, čo je pravdepodobne spôsobené účinkom hypotalamu na termoreceptory. Prostaglandíny (PGA2) majú výrazný natriuretický účinok.

Pod vplyvom GHG existuje mnoho štádií zápalovej reakcie. PGE a PFF zosilňujú zápalový proces. Potlačenie biosyntézy GHG sa pozoruje pri vystavení salicylátom, najmä aspirínu a ešte viac indometacínu, ako sa v súčasnosti vysvetľuje protizápalový účinok týchto liekov..

V mnohých oblastiach tak majú prostaglandíny rovnako významný účinok na vnútrobunkové procesy ako cAMP. Preto sa mnohí vedci domnievajú, že interakcia týchto dvoch regulátorov vnútrobunkového metabolizmu je obzvlášť významná. Z experimentálnych údajov teda vyplýva, že v reakcii na pôsobenie lipolytického hormónu spolu so zvýšením cAMP v tukových bunkách dochádza s určitým oneskorením k zvýšeniu produkcie GH, čo obmedzuje (prípadne inhibíciou adenylcyklázy) pôsobenie hormónu..

Podobný charakter vzťahu je zabezpečený procesom samoregulácie v systéme cAMP - PG. V iných tkanivách však PG majú prevažne schopnosť aktivovať adenylcyklázu.

Ako je uvedené vyššie, PGE1 inhibuje lipolýzu stimulovanú rôznymi lipolytickými hormónmi, čo niektorí vedci považujú za účinok v dôsledku účinku na syntézu cAMP alebo, menej pravdepodobné, na jej inaktiváciu.

Na rozdiel od tukového tkaniva v mnohých iných tkanivách (mozog, obličky atď.), PG stimuluje tvorbu cAMP, t. J. Má podobný účinok ako rad špecializovaných hormónov..

Deštrukcia GHG sa vyskytuje priamo v tkanivách. Koncentrácia PGE1 v krvi v priemere asi 10 ng / ml a PGE2 - približne 1 ng / ml, ale kvôli rozdielom v biologických vlastnostiach skleníkových plynov sú potrebné údaje o koncentrácii, aspoň pre určité triedy.

Prostaglandíny a ich syntetické deriváty

Opis farmakologickej skupiny

Liečivé vlastnosti

Prostaglandíny sú skupinou biogénnych a fyziologicky aktívnych látok obsiahnutých v orgánoch a tkanivách tela. V súlade s chemickou štruktúrou sú prostaglandíny rozdelené do skupín s latinskými indexmi E, F, A, B atď. A do podskupín s dodatočnými číselnými označeniami (PGE).1, PGE2 a pod.). Čísla označujú počet dvojitých väzieb v postrannom reťazci molekuly jedného alebo druhého prostaglandínu.

Prostaglandíny majú mnohostrannú fyziologickú (farmakologickú) aktivitu.

Charakteristický je účinok niekoľkých prostaglandínov na kontraktilnú aktivitu hladkých svalov, sekréciu, krvný obeh (vrátane mikrocirkulácie), ako aj na ďalšie telesné funkcie. Najúčinnejšie prostaglandíny skupín E, F a A. PGE1 a pge2 majú bronchodilatátor a PGE- bronchokonstrikčné pôsobenie; PGE, inhibuje vylučovanie žalúdočnej šťavy, uvoľňovanie kyseliny chlorovodíkovej a pepsínu; PGE2 znižuje periférny vaskulárny odpor a znižuje krvný tlak, zvyšuje priepustnosť kapilár; PGE1 a PGA2 tiež znižujú vaskulárny odpor a znižujú krvný tlak.

Prostaglandíny hrajú dôležitú úlohu v mechanizme účinku mnohých liekov. Zistilo sa, že kyselina acetylsalicylová, indometacín, ortofén a iné nesteroidné protizápalové lieky inhibujú biosyntézu a fyziologickú aktivitu prostaglandínov, a tak vykazujú ich analgetický a protizápalový účinok. Zaznamenal sa vplyv prostaglandínov na myometrium nemodavnej aj tehotnej maternice počas všetkých období tehotenstva. Okrem toho prostaglandíny zohrávajú dôležitú úlohu pri vývoji zápalu, bronchospazmus, sú súčasťou anafylaxie pomaly reagujúcich látok, ovplyvňujú krvný systém..

Stručný opis prostaglandínových prípravkov

Alprostadil (Prostaglandín E1) sa používa na liečbu chronických obliterujúcich ochorení tepien dolných končatín (obliterujúca ateroskleróza)..

Arthrotek (Diclofenac + Misoprostol) sa používa na liečbu osteoartritídy, reumatoidnej artritídy, ankylozujúcej spondylitídy.

Misoprostol (Prostaglandín E1) sa používa na prevenciu ulcerogénnych účinkov nesteroidných protizápalových liekov vrátane kyseliny acetylsalicylovej..

Stručný opis farmakologickej skupiny. Prostaglandíny sa používajú pri chronických obliterujúcich ochoreniach tepien dolných končatín (ateroskleróza obliterans).

Úloha prostaglandínu D2 v plešatosti mužského vzoru

25. september 2012

Úloha prostaglandínu D2 v plešatosti mužského vzoru

  • 4029
  • 3.4
  • 0
  • 1

Fyziologicky aktívne lipidy - napríklad prostaglandín D2 - tvorené z nenahraditeľnej co-6 nenasýtenej kyseliny arachidónovej. Na obrázku: zadná strana hlavy Marcellus Wallace, hrdina filmu Pulp Fiction.

autor
Editors

Vzhľadom na to, že najbežnejšia forma plešatosti - androgénna alopécia - je spojená so zvýšeným pozadím „hlavného“ mužského pohlavného hormónu testosterónu, sú muži často vystavení plešatej hlave ako znaku stavu, bez toho, aby sa ukrývali alebo dokonca zdôrazňovali. Mechanizmus takejto plešivosti zostal nejasný, až kým americkí dermatológovia porovnali plešaté škvrny na temene hlavy s tými, ktoré ešte nestratili svoje šperky. Molekulárna diagnostika ukázala, že v lysej hlave je zvýšená aktivita enzýmu prostaglandín-D2-syntázy a hladina samotného prostaglandínu D2 spolu s niektorými jej derivátmi. Vedci preukázali, že táto látka inhibuje rast vlasov pôsobením na GPR44 receptor. Tento objav bude liečiť plešatosť pôsobením na danú molekulárnu signálnu dráhu..

Štatistiky hovoria, že do 70 rokov veku až 80% mužov belošskej rasy trpí plešatosťou mužského pohlavia as androgénnou alopéciou. Starodávny grécky samčí koreň ανδρεια nie je bez dôvodu, pretože tento typ plešatosti je spojený so zvýšeným pozadím testosterónu - mužského pohlavného hormónu. Čo však nezbavuje androgénnu alopéciu žien, u ktorých sa toto nešťastie prejavuje, aj keď nie tak často a zreteľne, ale spôsobuje oveľa viac estetických porúch.

Štandardné liečby plešatosti zahŕňajú použitie finasteridu, látky inhibujúcej enzýmy, ktorá prevádza testosterón na jeho aktívnejšiu formu, dihydrotestosterónu a transplantácie vlasov do plešatého miesta z miesta, kde stále rastie v hojnosti. Problém je v tom, že tieto opatrenia nevylučujú príčiny alopécie, a preto sú dočasné a nakoniec neúčinné..

Alopécia sa vyznačuje tým, že veľké vlasové folikuly, z ktorých rastú dlhé a husté vlasy, ktoré vytvárajú účes osoby, sa zmenšujú a dokážu produkovať iba tenké chĺpky, ktoré nedávajú vlasom špeciálny efekt. Je tu ďalší dôležitý bod - cyklus rastu vlasov sa mení: trvanie aktívnej fázy (anagén) sa znižuje a doba odpočinku, keď vlasy nerastú (telogény), sa predlžuje. Výsledkom je, že čas vyhradený na rast vlasov sa skracuje z približne niekoľkých rokov (normálne) na týždne alebo dokonca dni (s plešatosťou). Histologické štúdie ukazujú, že hoci počet kmeňových buniek, z ktorých sa vlasové folikuly vyvíjajú, zostáva nezmenený, počet aktívnych prekurzorov je výrazne znížený. To znamená, že v plešatej pokožke hlavy nie je potrebný žiadny aktivátor procesu rastu vlasov, alebo existuje látka, ktorá tento rast aktívne inhibuje..

„Biomolekula“ už hovorila o zložitosti intercelulárnych interakcií, ktoré určujú normálny rast vlasov: „Nové podrobnosti zo života vlasového folikulu“ [1].

Dermatológovia z USA použili moderné molekulárne metódy na identifikáciu rozdielov v plešatej a stále „zadržiavajúcej“ pokožke hlavy tých ľudí [2]. Za týmto účelom študovali diferenciálnu expresiu (aktivitu) génov a zistili, že v plešej pokožke aktivita génu kódujúceho enzým prostaglandín-D2-syntáza je vyššia ako v „normálnej“ pokožke hlavy a koncentrácia samotného tohto enzýmu, a teda prostaglandínu D, je rovnako vyššia2 (PG-D2).

Prostaglandíny sú skupinou fyziologicky aktívnych lipidových látok produkovaných v tele v dôsledku metabolizmu esenciálnych mastných kyselín (ako je arachidónová kyselina). Presnejšie povedané, sú to hormóny, ale sú klasifikované osobitne ako mediátory mnohých fyziologických procesov (ako je zápal, termoregulácia, svalový tonus alebo bolesť)..

Pojem „prostaglandín“ pochádza z latinského názvu prostaty (glandula prostatica), pretože od roku 1935 odtiaľ (alebo skôr zo semennej tekutiny) bola táto látka izolovaná švédskym fyziologom Ulfom von Oilerom. Za štúdium prostaglandínov dostal spolu so švédskymi biochemikmi Sune Bergström a Bengt Samuelson Nobelovu cenu za fyziológiu alebo medicínu z roku 1982..

Presne povedané, technológia microarray použitá v tomto experimente odhalila rozdiely v aktivite nielen jedného, ​​ale až 250 génov: napríklad aktivita génov kódujúcich keratíny (hlavné štrukturálne proteíny vlasov) sa zvýšila vo „vlasatej“ koži az nejakého dôvodu hemoglobínových génov v plešovej pokožke. (obr. 1). Z prehľadu funkcií týchto 250 génov (génová ontológia) vyplýva, že v normálnej pokožke hlavy pôsobia gény zodpovedné za morfogenézu a vývoj tkanív a orgánov aktívnejšie a v plešatí gény pre imunitnú odpoveď..

Obrázok 1. Štúdium génovej aktivity v plešatej a „normálnej“ pokožke hlavy. Hore: Pre 169 génov, ktoré sú aktívnejšie exprimované v normálnej (H) pokožke hlavy v porovnaní s plešatou pleťou (L) (vľavo), a pre 81 génov, kde sa aktivita mení opačne (vpravo), je zmena aktivity znázornená ako priamka, ktorej sklon je úmerný zmene aktivitu. Štúdia sa uskutočnila na piatich jedincoch s alopéciou (A - E), u ktorých sa porovnali plešatá a normálna pokožka hlavy. Zľava dolu: Zhlukovanie 250 génov, ktoré menia svoju aktivitu v plešivom organizme v porovnaní s normálnou pokožkou hlavy. Vpravo dole: schéma biosyntézy PG-D2, PG-E2 a 15-deoxyprostaglandín J2 (15-dPGJ2) z kyseliny arachidónovej. Enzýmy biosyntézy sú vyznačené vedľa šípok; 15 dPGJ2 získaný z PG-D2 non-enzymaticky. PG-D2 sa viaže na dva receptory (DP-1 a DP-2) a jeho deriváty 15-dPGJ2 - iba s DP-2.

Súčasne so zvýšením koncentrácie PG-D2 zvýšila sa aj koncentrácia prostaglandínu 15-dPGJ2, čo nie je prekvapujúce vzhľadom na to, že druhá je vytvorená z prvej prirodzeným spôsobom. Zaujímavejšie je ďalšie: hladina prostaglandínu E.2 (syntetizovaný jeho enzýmom) klesal v rovnakom rozsahu ako hladina PG-D2. Podobný antagonizmus je známy medzi prostaglandínmi a dá sa dokonca predpokladať, že v prípade rastu vlasov je dôležitá rovnováha PG-D.2/ E2, nie koncentrácia každej z nich jednotlivo. To mimochodom vysvetľuje aj to, prečo aspirín, neselektívny inhibítor biosyntézy prostaglandínov, neovplyvňuje rast vlasov: znížením ich celkovej úrovne nemení rovnováhu.

Prípad holohlavých myší

Podrobnejšie preskúmať úlohu PG-D2 v cykle rastu vlasov vedci experimentovali s depilovanými myšami. Toto exotické nastavenie experimentu sa vysvetľuje skutočnosťou, že depilačný postup umožňuje „vynulovať“ rastový cyklus všetkých vlasových folikulov na nulu a pozorovať proces rastu vlasov už synchrónne, keď sa v každom folikule vyskytuje približne rovnaká situácia. Po holení myší nahými vedci niekoľko desiatok nasledujúcich dní, zatiaľ čo vlasy narástli späť, kontrolovali obsah messengerovej RNA prostaglandínovej syntézy v koži myší, obsah samotného tohto proteínu a úroveň PG-D.2 (ako aj niekoľko ďalších markerov). Zistilo sa, že syntéza mRNA (a teda génovej aktivity) prostaglandín syntázy rýchlo stúpala na samom konci anagénu (fáza aktívneho rastu vlasov) a nástup telogénu (dormancia) už bol zaznamenaný dostatočným množstvom enzýmu a prostaglandínu D2. Ukázalo sa, že PG-D2 bráni starnutiu a degradácii vlasových folikulov. Normálny cyklus rastu vlasov je teda regulovaný.

Ale záležitosť sa neobmedzovala iba na oholené myši - práca pokračovala na mutantnej hlodavčej línii K14-Ptgs2, ktorá sa používa hlavne pri výskume rakoviny, av tomto prípade je zaujímavá, pretože v nich sa zvyšuje aktivita enzýmu cyklooxygenázy-2, čo znamená aj celkovú hladinu prostaglandínov (pozri. 1, vpravo dole). A skutočne: obsah PG-D2 u takýchto myší bola koža zvýšená a oni. plešatosť, ktorá je v porovnaní s normálnymi myšami úplne zreteľná (obr. 2).

Obrázok 2. Geneticky modifikované myši K14-Ptgs2 majú alopéciu (vyššie), hyperpláziu mazových žliaz (nižšie) a zvýšenú hladinu PG-D2 v koži. Zväčšená mazová žľaza (žlté šípky) a porušenie morfológie vlasových folikulov (čierne šípky) sú viditeľné na časti kože zafarbenej hematoxylínom / eozínom..

Prostaglandínový receptor

Vedci priamo ilustrovali, že PG-D2 a jeho derivát 15-dPGJ2 inhibujú rast vlasov tým, že ich vtierajú do pokožky a merajú dynamiku rastu. Podobné experimenty sa uskutočňovali na kožnej kultúre prenesenej do Petriho misky. To však nestačí.

S cieľom presne stanoviť molekulárnu dráhu, pomocou ktorej telo vníma „signál na rast plešatý“ prenášaný týmito prostaglandínmi, dermatológovia použili transgénnu líniu myší, ktorá postrádala pomocou genetickej knockoutovej technológie [3] gén receptora GPR44 (DP-2), ktorý v zásade reaguje na prostaglandíny. U týchto zvierat sa pri experimente s lokálnou aplikáciou PG-D2 rast vlasov sa nespomalil, z čoho sa usúdilo, že je to GPR44-konjugovaný GPR44 receptor, ktorý sa podieľa na vývoji alopécie, a preto sa môže stať cieľom liečby plešatosti..

Šampón pre mastné vlasy

Štúdia amerických dermatológov objasnila molekulárny obraz plešatosti. Najmä skutočnosť, že gén kódujúci enzým, ktorý premieňa kyselinu arachidónovú na prostaglandíny, je regulovaný testosterónom, nám umožňuje vytvoriť nasledujúci reťazec: testosterón → prostaglandínsyntáza → prostaglandíny D2 a / alebo 15-dPGJ2 → pomalý rast vlasov, degradácia folikulov a plešatosť.

Cesta, ktorou prostaglandíny uplatňujú svoje účinky, je tiež jasná: jedná sa o receptor GPR44. Takže teraz môžeme hovoriť o novom type liečby: antagonisty tohto receptora, z ktorých niektoré už prebiehajú klinické skúšky, sa môžu použiť na spomalenie plešatosti a dokonca tento proces možno dokonca zvrátiť..

A potom pre plešaté ľudí bude opäť dôležitá otázka výberu kaderníka a nákupu šampónu pre mastné, normálne, suché, farbené (zvýraznené) vlasy..

Článok bol pôvodne publikovaný v kategórii Kozmetika a medicína [4]..

Prostaglandíny, čo to je

Po návrate k objavu viedenského lekára B. Schicka zvážime, aké sú prostaglandíny a aký majú vplyv na zdravie žien. Dnes sa tieto hormónové látky aktívne študujú, pretože ich úloha v tele je obrovská a nejednoznačná..

Aký je ich prínos? Zvyšujú silu srdcových kontrakcií, zlepšujú rytmus činnosti srdca, zvyšujú prietok krvi, znižujú a zvyšujú krvný tlak, zvyšujú a znižujú prietok krvi v mnohých orgánoch...... spôsobujú horúčku, pulzujúcu bolesť hlavy, menia termoreguláciu a tiež spôsobujú pokles maternice, ktorá a umožňuje voľný pohyb krvi a separovaného endometria.

Pri vymenovaní vlastností prostaglandínov je zrejmá polarita ich biologických účinkov. Závisí to od typu prostaglandínu a ich rovnováhy medzi sebou. Existuje niekoľko typov prostaglandínov. Upozorňujeme, že sú produkované u mužov aj u žien v mnohých tkanivách v rôznych orgánoch podľa potreby. Najdôležitejšie však je, že táto skupina hormónov môže vďaka svojej chemickej štruktúre existovať alebo byť aktívna len veľmi krátku dobu, preto prostaglandíny pôsobia iba lokálne alebo na úrovni produkovaných buniek..

Úloha prostaglandínov v regulácii reprodukčného systému žien:

Účasť na ovulačnom procese. Pod vplyvom estrogénov dosahuje obsah prostaglandínov v granulózových bunkách maximum v čase ovulácie a spôsobuje prasknutie zrelej folikulárnej steny (prostaglandíny zvyšujú kontraktilnú aktivitu prvkov hladkého svalstva membrány folikulov a znižujú tvorbu kolagénu). Prostaglandínom sa pripisuje aj schopnosť luteolýzy - regresia luteu v tele.

Transport vajíčka. Prostaglandíny majú vplyv na kontraktilnú aktivitu vajíčkovodov: vo folikulárnej fáze spôsobujú zmenšenie isthmickej časti trubíc, v luteálnej fáze spôsobujú relaxáciu, zvýšenú peristaltiku ampulky, ktorá uľahčuje prenikanie vajíčka do dutiny maternice. Okrem toho prostaglandíny ovplyvňujú myometrium: od tubulárnych uhlov smerom k dolnej časti maternice je stimulačný účinok prostaglandínov nahradený inhibičným a prispieva tak k uzdraveniu blastocystami..

Regulácia menštruačného krvácania. Intenzita menštruácie je určená nielen štruktúrou endometria v čase jeho odmietnutia, ale tiež kontraktilnou aktivitou myometria, arteriol, agregáciou krvných doštičiek..

Vo všetkých sa vyskytuje vazodilatácia a kontrakcie, ale prah bolesti u rôznych ľudí je odlišný. Niektorí vôbec necítia kŕčovú bolesť. Mnoho žien však produkuje viac prostaglandínov, pretože ich receptory viažu prostaglandíny takým spôsobom, že sa zvyšuje ich účinok.

Lieky ako ibuprofén a anaprox zvyčajne zmierňujú kŕče, pretože sú to antiprostaglandíny, to znamená, že blokujú tvorbu prostaglandínov alebo bránia ich väzbe na receptory. Tieto lieky tiež znižujú hnačky a nevoľnosť a niekedy návaly horúčavy, ktoré zažívajú niektoré ženy..

Vo väčšine prípadov sú spastické menštruačné bolesti zapríčinené hormonálnymi látkami produkovanými v tele. Sú to takzvané prostaglandíny. Prostaglandíny spôsobujú kontrakcie maternice nielen počas menštruácie, ale aj počas pôrodu. Počas menštruácie je časť sliznice maternice deskvamovaná. Oddelenie tkanív vedie k kŕčom krvných ciev spôsobeným prostaglandínmi. Krvné cievy v maternici sa sťahujú a rozširujú a počas tejto doby sa vytvárajú prostaglandíny. Podporujú tento proces. Nakoniec expandujúce cievy začnú krvácať, čo vedie k oddeleniu povrchovej vrstvy sliznice maternice. Proces sa tam nekončí. Prvý deň, keď je krvácanie hojné, kŕče podporujú vazodilatáciu na takej úrovni, že sliznica vyjde, čím sa zabráni krvácaniu, pretože sa sťahujú maternice, krv a sliznice..

Prostaglandíny sú nevyhnutné pre ovulačný proces. Ovplyvňujú vývoj pohyblivosti vajíčka a spermií, kontraktilnú aktivitu maternice a sú tiež potrebné pre normálnu aktivitu. S nedostatkom prostaglandínov je spojená slabá pracovná aktivita a predĺženie tehotenstva. A zvýšená tvorba prostaglandínov môže spôsobiť spontánne potraty (potrat) a predčasné narodenie. U novorodencov regulujú prostaglandíny uzatváranie ciev pupočníka a arteriálneho toku.

V terapeutických dávkach prostaglandíny nepriaznivo neovplyvňujú matku a plod. Citlivosť maternice na zavedenie prostaglandínov sa líši v rôznych štádiách tehotenstva. Vo veľmi skorých a neskorých štádiách je stimulačný účinok ľahko spôsobený a v intervale medzi nimi myometrium slabo reaguje na podávanie prostaglandínových prípravkov..

Existujú dve skupiny žien, ktorých nepravidelné obdobia možno s veľkou pravdepodobnosťou očakávať - ​​mladé dievčatá, ktoré sa práve začínajú menštruovať, a ženy, ktoré sa blíži k menopauze. V obidvoch prípadoch je nepravidelná menštruácia zvyčajne spojená s ovuláciou, ktorá sama o sebe sa môže vyskytnúť nepravidelne..

Vaječníky mladého dievčaťa začínajú produkovať zrelé vajíčka. V tomto období nemusí dôjsť k ovulácii každý mesiac, preto menštruácia nemusí byť každý mesiac alebo je nepravidelná. Ak nedôjde k pravidelnej ovulácii, nedôjde k pravidelnej menštruácii, ktorá je charakteristická pre začiatok a koniec reprodukčného obdobia ženského života. Ak sú menštruačné cykly nepravidelné - neprítomné, zriedkavé, ak je menštruácia veľmi bolestivá alebo je sprevádzaná príliš veľkým krvácaním - musíte navštíviť lekára.

Existujú aj ďalšie príčiny abnormálneho krvácania. Môžu to byť fibroidy, v ktorých sa často vyskytuje nadmerne ťažké krvácanie, môže to byť benígny rast vo vaječníkoch, iné nezhubné nádory maternicovej sliznice. Adenomyóza, rast endometria do maternicovej steny, môže viesť k ťažkému krvácaniu a najčastejšie sa vyskytuje u žien po štyridsiatich rokoch. Endometrióza môže tiež spôsobiť veľmi ťažké krvácanie, ako aj krvácanie medzi ovuláciou a menštruáciou. Abnormálne krvácanie sa môže začať, ak je v maternici alebo na krčku maternice polyp. To všetko sú funkčné problémy..

Krvácanie a nepravidelná ovulácia nemusia byť spojené s dysfunkciou reprodukčného systému. Choroby štítnej žľazy, cukrovka, krvné ochorenia môžu viesť k nepravidelným obdobiam.

Ovulácia je ovplyvnená hormonálnymi poruchami, ktoré majú mnoho príčin, vrátane nádoru hypofýzy; môže dôjsť aj k ťažkému alebo nepravidelnému krvácaniu.

Pred začatím liečby sa musíte uistiť, že nie ste tehotná, najmä ak ste nemali jedno alebo viac období alebo ste boli nepravidelní; Je dôležité zistiť, či existuje mimomaternicové tehotenstvo, keď sa oplodnené vajíčko implantuje mimo maternice, čo ohrozuje nielen vašu schopnosť rodiť, ale aj samotný život. Bolesť panvy je jedným z prvých príznakov mimomaternicového tehotenstva, ak sa vyskytnú, mali by ste sa okamžite poradiť s lekárom.

Napríklad si môžete vziať najprv ibuprofén a na lekársky predpis anaprox a získať určitú úľavu, ale ak lekár predpíše ďalší antiprostaglandín na úľavu od bolesti na krku, je možné, že zmiernil kŕče pred a počas menštruácie. V budúcnosti môže lekár pokračovať v predpisovaní tohto liečebného postupu špecificky na zmiernenie menštruačnej bolesti.

Fyzické cvičenie pomáha niektorým ženám. Prispievajú k lepšiemu prísunu kyslíka do tkanív, a preto sa rýchlejšie vylučujú toxíny a odpadové produkty z tela..

Existuje niekoľko nekonvenčných metód bez drog, ktoré niektorým pomáhajú. Toto je meditácia, pitie 8 až 10 pohárov vody denne, prechod na diétu s nízkym obsahom tuku a cukru, s veľmi malým množstvom alkoholu a úplným nedostatkom kofeínu, diétu, ktorú mnohí lekári považujú za užitočnú pri premenštruačnom syndróme..

Dnes sa lekári tiež usilujú začať pacientom ponúkať jemnejší prístup k riešeniu problémov: používanie prídavných látok v potravinách. Na globálnom trhu je to prístup súkromných kliník pri liečení pacientov. Napríklad polynenasýtená mastná kyselina Omega-3, ktorej 1020 mg je obsiahnutá v vitamíne 1 000, je profylaktickým a terapeutickým činidlom s prerušenou liečbou..

Vo svetovej praxi sa už viac ako 30 rokov bežne používa pre PMS, perimenopauzu a menopauzu, prírodný silný rastlinný antioxidant Pycnogenol, ktorý sa nachádza vo viac ako 70 krajinách. Jeho účinnosť a bezpečnosť boli dokázané rôznymi štúdiami už viac ako 35 rokov. Pycnogenol bol široko odporúčaný: pri obnove krvných ciev a znižovaní zápalu počas menštruácie upokojuje nepohodlie spojené s menštruačným cyklom a príznakmi, ako sú agitácia, úzkosť, únava, nadúvanie a citlivosť hrudníka. V USA je patent 6.372.266: zmierňovanie menštruačných bolestí uznávaný pre prípravky pyknogenolu. Pyknogenol tiež pôsobí ako antihistaminikum, pretože inhibuje uvoľňovanie histamínu. Okrem toho pyknogenol posilňuje zdravie ľudí pôsobením na mnoho fyziologických systémov tela..

Estrogény a oxytocín podporujú syntézu prostaglandínov, progesterón a prolaktín majú inhibičný účinok. Nesteroidné anti-sedatívne lieky majú silný antiprostaglandínový účinok.

Preukázaná kvalita fínskej farmaceutickej spoločnosti